Лозалип

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: лозартан калия - 50 мг;

вспомогательные вещества: кремния безводный коллоидный, крахмал кукурузный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, повидон (ПВП К-30), магния стеарат, тальк очищенный, кроскармеллоза натрия, хинолин желтый, Опадрай белый, спирт изопропиловый, вода очищенная.

Желтые, круглые, слегка выпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с надписью «Зим» на одной стороне и риской излома на другой стороне.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антигипертензивные средства (антагонисты рецепторов ангиотензина II). Код АТХ: C09CA01.

Препарат является антагонистом рецепторов ангиотензина II.

Ангиотензин II является сильным сосудосуживающим средством, активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а также решающим патофизиологическим звеном в развитии артериальной гипертензии.

Ангиотензин II связывается с рецепторами подтипа АТ1, обнаруженными во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), и вызывает ряд важных биологических эффектов, включая вазоконстрикцию (сужение кровеносных сосудов) и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладкомышечных клеток. Роль второго типа рецепторов ангиотензина II - подтипа АТ2 - в сердечно-сосудистом гомеостазе неизвестна.

Ангиотензин II избирательно связывается с AT1-рецепторами.

Лозартан и его активный метаболит (Е-3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II независимо от источника или пути синтеза. В отличие от некоторых пептидных антагонистов ангиотензина II лозартан не оказывает агонистического действия.

Лозартан избирательно связывается с АТ1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в контроле сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который способствует деградации брадикинина. Поэтому эффекты, не связанные напрямую с блокадой АТ1-рецепторов, в частности усиление эффектов, связанных с действием брадикинина или развитием опухолей (лозартан 1,7%, плацебо 1,9%), не имеют ничего общего с действием лозартана.

Фармакокинетика

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), подвергается метаболизму «первого прохождения» в печени, в результате чего образуется активный карбоксилированный метаболит и неактивные метаболиты. Системная биодоступность лозартана в форме таблеток составляет около 33%. Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита (Сmax) достигается через 1 час и 3-4 часа соответственно. При приеме лозартана во время еды не выявлено клинически значимого влияния на профиль концентрации лозартана в плазме крови.

Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику при пероральном приеме лозартана в дозах до 200 мг. Лозартан и его активный метаболит более чем на 99% связываются с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином). Период полувыведения (Т½) лозартана и его основного метаболита составляет 6-9 часов. Около 35% дозы выводится с мочой и 60% с калом.

• Артериальная гипертензия.
• Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний и смерти у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка (ЛЖ); сахарный диабет 2 типа с протеинурией (снижение риска развития гиперкреатининемии и протеинемии).
• При хронической сердечной недостаточности (когда лечение ингибиторами АПФ неэффективно).

При артериальной гипертензии начальная суточная доза препарата составляет 25 мг, средняя суточная доза - 50 мг, количество приемов - 1 раз в сутки.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата. При необходимости дозу можно увеличить до 100 мг в сутки, в этом случае препарат можно принимать 2 раза в сутки.

При сердечной недостаточности начальная доза составляет 12,5 мг один раз в сутки. Обычно, в зависимости от абсорбции лечения, дозу увеличивают с интервалом в 1 неделю (то есть 12,5 мг/сут, 25 мг/сут и 50 мг/сут), средняя поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в сутки.

Больным с нарушением функции печени лозартан следует назначать в меньших дозах.

Нет необходимости корректировать начальную дозу препарата у пожилых людей, а также у пациентов с нарушением функции почек, в том числе находящихся на гемодиализе.

Препарат можно назначать вместе с другими антигипертензивными средствами.

Таблетки можно принимать независимо от приема пищи.

Препарат обычно хорошо всасывается.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия; в редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, головная боль.

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, кашель.

Аллергические реакции: крапивница, редко - ангионевротический отек (включая отек лица, губ, горла и/или языка), очень редко: васкулит, а также болезнь Шенлейна-Геноха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.

Со стороны водно-электролитного баланса: в редких случаях (<1%) - гиперкалиемия (калий сыворотки крови более 5,5 ммоль/л).

Прочие: миалгии, отеки, гиперкалиемия (калий сыворотки крови более 5,5 ммоль/л); в редких случаях - тахикардия.

• анурия;
• выраженная артериальная гипотония;
• явные нарушения функции почек (КК<30 мл/мин);
• явные нарушения функции печени;
• гиповолемия (в том числе на фоне высоких доз диуретиков);
• беременность;
• период лактации;
• дети и подростки до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• препарат нельзя применять при повышенной чувствительности к его компонентам.

С осторожностью назначают пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом одиночных почечных артерий, больным сахарным диабетом, гиперкальциемией, гиперурикемией и/или подагрой, заболеваниями соединительной ткани (в том числе системной красной волчанкой), а также пациентам с отягощенным анамнезом и бронхиальная астма.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия (в результате стимуляции вагуса).

Лечение: если препарат был принят недавно, необходимо промыть желудок, провести симптоматическое и профилактическое лечение, при необходимости провести коррекцию водно-электролитных нарушений. Лозартан и его активные метаболиты выводятся с помощью гемодиализа.

Лозартан можно назначать вместе с другими антигипертензивными препаратами.

Концентрация мочевины и креатинина в плазме крови может повышаться у больных с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом одиночных почечных артерий на фоне применения препарата.

У пациентов с обезвоживанием (например, при лечении высокими дозами диуретиков) в начале лечения препаратом может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Координацию водно-электролитного баланса следует провести перед назначением препарата или лечение следует начинать с меньших доз.

Фармакологические данные показывают значительное повышение концентрации лозартана в плазме крови у больных циррозом печени, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе препарат следует назначать в более низких дозах. Некоторые препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут повышать уровень мочевины в крови и креатинина сыворотки у пациентов с нарушением функции почек.

Беременность и период лактации

Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. Если существует необходимость назначения препарата в период лактации, следует принять решение о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не влияет.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

Клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом, эритромицином не выявлено.

Одновременное применение лозартана (как и других блокаторов ангиотензина II) и калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), препаратов калия или калийсберегающих добавок или солей калия может повысить уровень калия в сыворотке крови.

При одновременном применении Лозартана с другими антигипертензивными препаратами гипотензивный эффект усиливается.

Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно с индометацином) может привести к снижению гипотензивного эффекта лозартана.

Одновременное применение лозартана с диуретиками может вызвать снижение АД.

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке с инструкцией по применению.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить и недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

«Zim Laboratories Limited»

B-21/22, район MIDC, Калмешвар - 441501, Расст. Нагпур, штат Махараштра, Индия.