Рипронат
- Список товаров
- Цены в аптеках
![Купить Рипронат капсулы по 500 мг №60 (4 блистера х 15 капсул) Рипронат капсулы по 500 мг №60 (4 блистера х 15 капсул)](https://liki.uz/content/shop/products/30928/ripronat-kapsulyi-po-500-mg-60-4-blistera-h-15-kapsul-romfarm-list-200x200-077c.jpg)
![Купить Рипронат раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №10 (ампулы) Рипронат раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №10 (ампулы)](https://liki.uz/content/shop/products/30931/ripronat-rastvor-d-in-100-mg-ml-po-5-ml-10-ampulyi-romfarm-list-150x200-3c02.jpg)
Инструкция указана для «Рипронат капсулы по 500 мг №60 (4 блистера х 15 капсул)»
1 твердая капсула содержит:
действующее вещество: мельдоний 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат.
Капсула по 250 мг (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171), железо оксид желтый (Е 172), желатин.
Капсула по 500 мг (корпус и крышечка): титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), хинолиновый желтый (Е 104), азорубин (Е 122), понсо 4R (Е 124), желатин.
Капсулы по 250 мг: твердые блестящие капсулы бежевого цвета, содержащие гомогенный порошок белого или почти белого цвета.
Капсулы по 500 мг: твердые блестящие капсулы с красной крышечкой и бежевым корпусом, содержащие гомогенный порошок белого или почти белого цвета.
Капсулы жесткие.
Прочие кардиологические препараты. Код ATX: С01ЕВ22.
Фармакодинамика
Мельдоний является предшественником карнитина, структурным аналогом гамма-бутиробетаина (ГББ), у которого один атом углерода замещен атомом азота. Его действие на организм можно объяснить двояко.
Воздействие на биосинтез карнитина.
Мельдоний, обратимо ингибируя гамма-бутиробетаингидроксилазу, снижает биосинтез карнитина и поэтому препятствует транспортировке длинноцепочечных жирных кислот через оболочки клеток, таким образом препятствуя накоплению в клетках сильного детергента активированных форм неокисленных жирных кислот. Таким образом, предупреждается повреждение клеточных мембран.
При уменьшении концентрации карнитина в условиях ишемии задерживается бета-оксидация жирных кислот и оптимизируется потребление кислорода в клетках, стимулируется окисление глюкозы и возобновляется транспортировка аденозинтрифосфата (АТФ) от его биосинтеза (митохондрии) до мест потребления (цитозоль). По сути, клетки снабжаются питательными веществами и кислородом, а также оптимизируется потребление этих веществ.
В свою очередь, при увеличении биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активируется NO-синтетаза, в результате чего улучшаются реологические свойства крови и уменьшается периферическое сопротивление сосудов.
При уменьшении концентрации мельдония биосинтез карнитина вновь усиливается и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.
Считается, что в основе эффективности действия мельдония лежит повышение толерантности к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).
Функция медиатора в гипотетической ГББ-эргической системе.
Выдвинута гипотеза о том, что в организме существует система переноса нейрональных сигналов ГББ-эргическая система, обеспечивающая перенос нервного импульса между клетками. Медиатор этой системы последний предшественник карнитина ГББ-эфир. В результате действия ГББ-эстеразы медиатор отдает электронной клетке, таким образом перенося электрический импульс, а сам превращается в ГББ. Далее гидролизованная форма ГББ активно транспортируется в печень, почки и яичники, где превращается в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение снова синтезируются новые молекулы ГББ, обеспечивая распространение сигнала.
При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтез ГББ, в результате чего концентрация эфира ГББ увеличивается.
Мельдоний, как отмечено ранее, является структурным аналогом ГББ и может выполнять функции «медиатора». В противоположность этому ГББ-гидроксилаза «не узнает» мельдоний, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, а уменьшается. Таким образом, мельдоний как сам, заменяя «медиатор», так и способствуя приросту концентрации ГББ, приводит к развитию ответной реакции организма. В результате возрастает общая метаболическая активность в других системах, например в центральной нервной системе (ЦНС).
Воздействие на ЦНС.
В экспериментах на животных установлены антигипоксическое действие мельдония и действие, способствующее мозговому кровообращению. Мельдоний оптимизирует перераспределение объема мозгового кровообращения в пользу ишемических очагов, повышает прочность нейронов в условиях гипоксии.
Мельдонию присуще стимулирующее действие на ЦНС - повышение подвижной активности и физической выносливости, стимуляция поведенческих реакций, а также антистрессорное действие - стимуляция симпатоадреналовой системы, накопление катехоламинов в головном мозге и надпочечниках, защита внутренних органов от изменений, вызванных.
Эффективность при неврологических заболеваниях.
Исследован процесс реабилитации пациентов с нарушениями неврологического характера (после перенесенных заболеваний кровеносных сосудов головного мозга, операций на головном мозге, травм, перенесенного клещевого энцефалита).
Результаты проверки терапевтической активности мельдония свидетельствуют о его дозозависимом положительном действии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости в период выздоровления.
При анализе изменений отдельных и суммарных интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное воздействие на возобновляемый процесс интеллектуальных функций в период выздоровления.
Установлено, что мельдоний улучшает реконвалесцентное качество жизни (главным образом за счет обновления физические функции организма), к тому же он способствует устранению психических нарушений.
Мельдонию присуще положительное влияние на функцию нервной системы уменьшение нарушений у пациентов с неврологическим дефицитом в период выздоровления.
Улучшается неврологическое состояние пациентов (уменьшение повреждения нервов головного мозга и патологии рефлексов, регрессия парезов, улучшение координации движений и вегетативных функций).
Фармакокинетика
Абсорбция
После перорального применения мельдония в дозах 25, 50, 100, 200, 400, 800 или 150 мг максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) и площадь под кривой время/концентрация (AUC) увеличивается пропорционально примененной дозе. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (tmax) составляет 12 часа. При повторном применении доз равновесная концентрация в плазме крови достигается через 7296 ч после применения первой дозы. Возможно накопление мельдония в плазме крови. Еда немного задерживает всасывание мельдония, не изменяя показатели Сmax и AUC.
Распределение
Мельдоний из кровотока быстро распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови увеличивается в зависимости от времени после применения дозы. Мельдоний и его метаболиты частично проходят через плацентарный барьер. В исследованиях на животных доказано, что мельдоний выделяется в грудное молоко.
Биотрансформация
При исследовании метаболизма на экспериментальных животных установлено, что мельдоний главным образом метаболизируется в печени.
Вывод
В выведении мельдония и его метаболитов из организма имеет значение ренальная экскреция. Период полувыведения мельдония (t1/2) составляет около 4 часов. При применении повторных доз период полувыведения отличается.
Особые группы пациентов.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста с нарушениями функции печени или почек, у которых повышена биодоступность, следует снижать дозу мельдония.
Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушением функции почек, в которых повышается биодоступность, следует снижать дозу мельдония. Неклинические исследования показали, что при пероральном применении животным мельдоний в дозах 20, 100 и 500 мг/кг малотоксичн и не влияет на деятельность почек. Существует взаимодействие почечной реабсорбции мельдония или его метаболитов (например, 3-гидроксимельдония) и карнитина, в результате которой повышается почечный клиренс карнитина. Отсутствует прямое влияние мельдония, ГББ и комбинации мельдоний/ГББ на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.
Пациенты с нарушением функции печени
Пациентам с нарушением функции печени, у которых повышается биодоступность, следует снижать дозу мельдония. При исследовании токсичности на животных при применении мельдония в дозе более 100 мг/кг установлен окрас печени в желтый цвет и денатурация жиров. В гистопатологических исследованиях на животных после применения больших доз мельдония (400 мг/кг и 1600 мг/кг) установлено накопление липидов в клетках печени. Изменения показателей функции печени у людей после применения больших доз 400-800 мг не наблюдалось. Нельзя исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.
Дети
Нет данных о безопасности и эффективности применения мельдония детям (до 18 лет), поэтому применение препарата этой категории пациентов противопоказано.
В комплексной терапии в следующих случаях:
- заболевания сердца и сосудистой системы: стабильная стенокардия нагрузки, хроническая сердечная недостаточность (NYHA IIII функциональный класс), кардиомиопатия, функциональные нарушения деятельности сердца и сосудистой системы;
- острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения;
- пониженная работоспособность, физическое и психоэмоциональное перенапряжение;
- период выздоровления после цереброваскулярных нарушений, травм головы и энцефалита.
Для применения внутрь. В связи с возможным возбуждающим эффектом препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Взрослые заболевания сердца и сосудистой системы, нарушение мозгового кровообращения
Доза составляет 500-1000 мг/сут. Суточную дозу можно применять сразу или распределить на 2 приема. Максимальная суточная дозировка составляет 1000 мг.
Сниженная работоспособность, перенапряжение и период выздоровления
Доза составляет 500 мг/сут. Суточную дозу можно применять сразу или разделить на две разовые дозы. Максимальная суточная дозировка составляет 500 мг.
Продолжительность курса лечения составляет 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.
Пациенты пожилого возраста
Для пациентов пожилого возраста с нарушениями функции печени и/или почек может возникнуть необходимость в снижении дозы препарата.
Пациенты с нарушениями функций почек
Поскольку препарат выводится из организма почками, пациентам с нарушениями функций почек от легкой и средней степени следует применять меньшую дозу.
Пациенты с нарушениями функций печени
Пациентам с нарушениями функции печени от легкой до средней степени тяжести следует применять меньшую дозу.
Дети.
Отсутствуют данные о безопасности и эффективности применения мельдония детям (до 18 лет), поэтому применение препарата этой категории пациентов противопоказано.
Побочные эффекты, о которых сообщалось в опубликованных клинических исследованиях и в послерегистрационный период:
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, включая аллергический дерматит, крапивница, ангионевротыный отек, анафилактические реакции в шок.
Со стороны психики: возбуждение, чувство страха, навязчивые мысли, нарушение сна.
Со стороны нервной системы: парестезии, тремор, гипестезия, шум в ушах, вертиго, головокружение, нарушение походки, предобморочное состояние, обморок
Со стороны сердца: изменение ритма сердца, сердцебиение, тахикардия/синусовая тахикардия, фибрилляция предсердий, аритмия, ощущение дискомфорта в груди/ боли в груди.
Со стороны кровеносной системы: повышение/снижение артериального давления, гипертензивный криз, гиперемия, бледность кожных покровов.
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: воспаление в горле, кашель, диспное, апноэ.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: дисгевзия (металлический привкус во рту), потеря аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе, сухость во рту или гиперсаливация.
Со стороны кожи и подкожной ткани: сыпь, общие/макулезные/папулезные высыпания, зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и сопутствующей системы: боли в спине, мышечная слабость, мышечные спазмы.
Побочные эффекты, наблюдавшиеся в ранее проведенных неконтролируемых клинических испытаниях.
- повышенная чувствительность к мельдонию и/или любому вспомогательному веществу препарата;
- повышенное внутричерепное давление (при нарушении венозного оттока, внутричерепных опухолях);
- тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность (нет достаточных сведений о безопасности применения).
Не сообщалось о случаях передозировки. Мельдоний малотоксичный и не вызывает угрожающих побочных эффектов.
При пониженном АД возможны головные боли, головокружение, тахикардия, общая слабость. Лечение симптоматическое.
При тяжелой передозировке необходимо контролировать функции печени и почек.
Гемодиализ не имеет существенного значения при передозировке мельдония в связи с выраженным связыванием с белками крови.
Пациентам с нарушениями функций печени и/или почек легкой или средней степени в анамнезе при применении препарата следует соблюдать осторожность (следует проводить контроль функций печени и/или почек).
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что мельдоний не препарат первого ряда при остром коронарном синдроме.
Из-за возможного развития возбудительного эффекта препарат рекомендуется применять в первой половине дня.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность
Для оценки влияния мельдония на беременность, развитие эмбриона/плода, роды и послеродовое развитие исследований на животных недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому препарат в период беременности противопоказан.
Кормление грудью
Доступные данные на животных свидетельствуют о проникновении мельдония в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли мельдоний в грудное молоко человека. Нельзя исключить риск новорожденных/младенцев, поэтому в период кормления грудью препарат противопоказан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследования влияния на способность управлять транспортом и обслуживать другие механизмы не проводились.
Мельдоний можно применять вместе с нитратами пролонгированного действия и другими антиангинальными средствами (стабильная стенокардия нагрузки), сердечными гликозидами и диуретическими препаратами (сердечная недостаточность). Также его можно комбинировать с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами и другими препаратами, улучшающими микроциркуляцию.
При одновременном применении мельдония с лизиноприлом выявлено положительное действие комбинированной терапии (вазодилатация основных артерий, улучшение периферического кровообращения и качества жизни, уменьшение психического и физического стресса).
Мельдоний может усиливать действие препаратов, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, β-адреноблокаторы и другие гипотензивные средства и периферические вазодилататоры.
В результате одновременного применения препаратов железа и мельдония у пациентов с анемией, вызванной дефицитом железа, улучшался состав жирных кислот в эритроцитах.
При применении мельдония в комбинации с ротовой кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией/реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.
Мельдоний помогает устранить патологические изменения сердца, вызванные азидотимидином (АЗТ), и косвенно влияет на реакции окислительного стресса, вызванные АЗТ, приводящими к дисфункции митохондрий. Применение мельдония в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита.
Имеются данные, что в тесте потери рефлекса равновесия, вызванного этанолом, мельдоний уменьшал продолжительность сна. Во время судорог, вызванных пентилентетразолом, установлено выраженное противосудорожное действие мельдония. В свою очередь, при применении перед терапией мельдонием α2-адреноблокатора йохимбина в дозе 2 мг/кг и ингибитора синтазы оксида азота (СОА) N-(G)-нитро-L-аргинина в дозе 10 мг/кг полностью блокируется противосудорожное действие мельдония.
Передозировка мельдония может усилить кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.
Дефицит карнитина, образующийся при применении мельдония, может усилить кардиотоксичность, вызванную ифосфамидом.
Мельдоний оказывает защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванной индинавиром, и нейротоксичности, вызванной эфавирензом.
Не применять препарат вместе с другими содержащими мельдоний средствами, поскольку увеличивается риск возникновения побочных реакций.
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.
Капсулы по 250 мг: по 10 капсул в блистере; по 4 или 6 блистеров в картонной коробке.
Капсулы по 500 мг: по 15 капсул в блистере; по 4 блистера в картонной коробке.
По рецепту.
К.А. Ромфарм Компани С.Р.Л.
Название | Цена сум |
---|---|
Рипронат капсулы по 500 мг №60 (4 блистера х 15 капсул) | 80000 сум |
Рипронат раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №10 (ампулы) | 99000 сум |
![Купить Оксикум таблетки д/внут. прим. №60 (6 блистеров х 10 таблеток) Оксикум таблетки д/внут. прим. №60 (6 блистеров х 10 таблеток)](https://liki.uz/content/shop/products/53833/oksikum-tabletki-d-vnut-prim-60-6-blisterov-h-10-tabletok-mid-140x140-94c4.jpg)
![Купить Милдронат раствор д/ин. 0,5 г по 5 мл №10 (2 блистера x 5 ампул) Милдронат раствор д/ин. 0,5 г по 5 мл №10 (2 блистера x 5 ампул)](https://liki.uz/images/noPhotoList.png)
![Купить Рипронат капсулы по 500 мг №60 (4 блистера х 15 капсул) Рипронат капсулы по 500 мг №60 (4 блистера х 15 капсул)](https://liki.uz/content/shop/products/30928/ripronat-kapsulyi-po-500-mg-60-4-blistera-h-15-kapsul-romfarm-mid-140x140-2afb.jpg)
![Купить Рипронат раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №10 (ампулы) Рипронат раствор д/ин. 100 мг/мл по 5 мл №10 (ампулы)](https://liki.uz/content/shop/products/30931/ripronat-rastvor-d-in-100-mg-ml-po-5-ml-10-ampulyi-romfarm-mid-105x140-373b.jpg)