Сербан

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: ривароксабан - 10 мг, 15 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза рН 101, лактозы моногидрат, натрия лаурил сульфат, гидроксипропил метилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, Instacoat aqua.

10 мг: розовые, круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон.

15 мг: светло-коричнево-красные, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон.

20 мг: коричнево-красные, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки, гладкие с обеих сторон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антикоагулянт. Код АТХ: В01AF01.

Фармакодинамика

Селективный прямой ингибитор фактора Ха для приема внутрь. Активация фактора Х c образованием фактора Ха через собственные и внешние пути играет центральную роль в коагуляционном каскаде.

Ривароксабан оказывает дозозависимое влияние на протромбиновое время и характеризуется высокой корреляцией с концентрацией в плазме крови при анализе с помощью комплекта Neoplastin (при использовании других реактивов результаты будут отличаться).

Также ривароксабан дозозависимо увеличивает АЧТВ и результат Heptest, однако эти параметры не рекомендуется использовать для оценки фармакодинамических эффектов ривароксабана.

Фармакокинетика

После приема внутрь ривароксабан всасывается быстро и почти полностью. Стах достигается через 2-4 ч после приема таблетки. Биодоступность ривароксабана при приеме таблеток 2.5 мг и 10 мг высокая (80-100%) вие зависимости от приема пищи. Прием пищи не оказывает влияния на AUC и Стах при приеме препарата в дозе 10 мг. Таблетки ривароксабана в дозировке 2,5 мг и 10 мг можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.

Фармакокинетика ривароксабана характеризуется умеренной межиндивидуальной вариабельностью, коэффициент вариабельности СѴ% составляет от 30% до 40%.

Ривароксабан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови приблизительно 92-95%, в основном ривароксабан связывается с сывороточным альбумином. Препарат имеет средний Vd приблизительно 50 л. Ривароксабан метаболизируется посредством изоферментов СҮРЗА4, СҮР212, а также при помощи механизмов, независимых от системы цитохромов. Основными участками биотрансформации являются окисление морфолиновой группы и гидролиз амидных связей. Согласно данным, полученным in vitro, ривароксабан является субстратом для белков переносчиков P-gp (Р-гликопротеина) и Всгр (белка резистентности рака молочной железы). Неизмененный ривароксабан является единственным активным соединением в плазме крови, основные или активные циркулирующие метаболиты в плазме не обнаружены. Ривароксабан, системный клиренс которого составляет приблизительно 10 л/ч, может быть отнесен к лекарственным веществам с низким клиренсом.

При выведении ривароксабана из плазмы конечный период полувыведения составляет от 5 до 9 ч у молодых пациентов, и от 11 до 13 ч к пациентов пожилого возраста.

Профилактика венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у взрослых пациентов, перенесших плановую операцию по замене тазобедренного или коленного сустава. Лечение тромбоза глубоких вен (ТГВ) и тромбоэмболии легочной артерии (ГЭЛА), а также профилактика рецидивов ТПВ и ТЭЛА у взрослых.

Профилактика ВТЭ у взрослых пациентов, перенесших плановую операцию по замене тазобедренного или коленного сустава: рекомендуемая доза составляет 10 мг ривароксабана перорально один раз в день. Первоначальная доза должна быть принята через 6-10 часов после операции при условии установления гемостаза.

Лечение ТПВ, лечение ТЭЛА и профилактика рецидивов ТГВ и ТЭЛА: рекомендуемая доза для начального лечения острого ТПВ или ТЭЛА составляет 15 мг два раза в день в течение первых трех недель, а затем 20 мг один раз в день для продолжения лечения и профилактики рецидивирующий ТПВ и ПЭ. Когда показана расширенная профилактика рецидивов ТПВ и ТЭЛА, рекомендуемая доза составляет 10 мг один раз в сутки.

Переход с антагонистов витамина К (АВК) на ривароксабан: для пациентов, получающих лечение от ТГВ. ТЭЛА и профилактики рецидивов, лечение АВК следует прекратить и начать терапию ривароксабаном, когда МНО станет ≤2.5.

Переход с парентеральных антикоагулянтов на ривароксабан для пациентов, которые в настоящее время получают парентеральный антикоагулянт, прекратите прием парентерального антикоагулянта и начните прием ривароксабана за 0-2 часа до времени следующего запланированного введения парентерального лекарственного средства.

Особые группы поселения: когда рекомендуемая доза составляет 10 мг один раз в сутки. корректировка рекомендуемой дозы не требуется.

У пациентов с легкой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Пожилые люди: без коррекции дозы.

Масса тела: без корректировки дозы.

Пол: без корректировки дозы.

Педиатрия: этот продукт не рекомендуется для детей младше 18 лет.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: общая анемия, нечасто - тромбоцитоз и тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто - аллергическая реакция, аллергический дерматит, ангионевротический отек и аллергический отек.

Расстройства нервной системы: часто - головокружение, головная боль; нечасто - церебральное и внутричерепное кровоизлияние, обморок.

Заболевания глаз: часто - глазное кровотечение.

Сердечные расстройства: нечасто - тахикардия.

Сосудистые расстройства: часто - гипотония, гематома.

Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: часто - носовые кровотечения, кровохарканье.

Желудочно-кишечные расстройства: часто - десневое кровотечение, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, диспепсия, тошнота, запор, диарея, рвота, нечасто - сухость во рту.

Гепатобилиарные расстройства: часто - повышение трансаминаз; нечасто - печеночная недостаточность, повышенный билирубин, повышенная щелочная фосфатаза в крови; редко - желтуха, холестаз, гепатит.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - зуд, сыпь, экхимоз, кожное и подкожное кровотечение; нечасто - крапивница; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, некролиз, DRESS-синдром.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - боль в конечностях; нечасто - гемартроз; редко - мышечное кровотечение.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - кровотечение из урогенитального тракта, почечная недостаточность.

Травмы, отравления и процедурные осложнения: часто - кровотечение после медицинских процедур, ушиб, секрет из раны; редко - сосудистая псевдоаневризма.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим вспомогательным веществам, используемым при производстве лекарственного препарата, клинически значимое кровотечение, заражение и заболевание печени, связанное с коагулопатией.

Были зарегистрированы редкие случаи передозировки при приеме ривароксабана до 600 мг без развития кровотечений или других неблагоприятных реакций. В связи с ограниченным всасыванием ожидается развитие низкоуровневого плато концентрации препарата без дальнейшего увеличения его средней концентрации в плазме крови при применении доз, превышающих терапевтические, равных 50 мг и выше.

Специфический антидот ривароксабана неизвестен. В случае передозировки для снижения всасывания ривароксабана можно использовать активированный уголь. Учитывая интенсивное связывание с белками плазмы крови, ожидается, что ривароксабан не будет выводиться при проведения диализа.

Геморрагический риск: как и в случае с другими антикоагулянтами, пациенты. принимающие этот продукт, должны тщательно наблюдаться на предмет признаков кровотечения. Рекомендуется с осторожностью применять в условиях повышенного риска кровотечения. При сильном кровотечении прием препарата следует прекратить.

Почечная недостаточность: у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью уровни ривароксабана в плазме крови могут быть значительно увеличены, что может привести к увеличению риска кровотечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами: использование этого продукта не рекомендуется пациентам, получающим сопутствующее системное лечение азол- антимикотиками или ингибиторами протеазы ВИЧ.

Следует соблюдать осторожность, если пациенты получают одновременное лечение лекарственными средствами, влияющими на гемостаз, такими как НПВП, ацетилсалициловая кислота и ингибиторы агрегации тромбоцитов или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина (ИОЗСН).

Пациенты с антифосфолипидным синдромом: пероральные антикоагулянты прямого действия, включая ривароксабан, не рекомендуются пациентам с тромбозом в анамнезе, у которых диагностирован антифосфолипидный синдром.

Пожилые пациенты: с возрастом увеличивается риск геморрагии.

Дерматологические реакции: серьезные кожные реакции, включая синдром Стивенса- Джонсона/токсический эпидермальный некролиз H DRESS-синдром. были зарегистрированы во время постмаркетингового наблюдения в связи с использованием ривароксабана.

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Влияние на способность управлять автотранспортом и потенциально опасными механизмами

На фоне приема препарата отмечалось возникновение обмороков и головокружения. которые могут влиять на способность управления транспортными средствами или другими механизмами. Пациенты, у которых возникают подобные нежелательные реакции, не должны управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Иособиторы СҮРЗА4 и Р-гликопротеина: не рекомендуется пациентам, одновременно получающим системное лечение азол-антимикотиками или ингибиторами протеазы ВИЧ.

Антикоагулянты после комбинированного приема эноксапарина (однократная доза 40 мг) с ривароксабаном (однократная доза 10 мг) наблюдался аддитивный эффект на активность антифактора Ха без каких-либо дополнительных эффектов на тесты свертывания крови. Эноксапарин не влиял на фармакокинетику ривароксабана. Следует пациенты получают одновременное лечение НПВС и ингибиторами агрегации тромбоцитов, поскольку эти лекарственные средства обычно повышают риск кровотечения.

СИОЗС/СИОЗСН: как и в случае с другими антикоагулянтами, может существовать вероятность того, что пациенты имеют повышенный риск кровотечения в случае одновременного применения с СИОЗС или СИОЗСН из-за их влияния на тромбоциты.

Варфарин: перевод пациентов с варфарина на ривароксабан или с ривароксабана на варфарин увеличивает протромбиновое время с дополнительным эффектом на РРТ, активность фактора ингибирования Ха и потенциал эндогенного тромбина.

Фармакокинетического взаимодействия между варфарином и ривароксабаном не наблюдалось.

Индукторы СУРЗА4: совместное применение ривароксабана с сильным индуктором СҮРЗА4 приводило к снижению средней АОС ривароксабана примерно на 50% с параллельным снижением его фармакодинамических эффектов. Это также может привести к снижению концентрации ривароксабана в плазме.

Другие сопутствующие методы лечения: при совместном применении ривароксабана с субстратом СҮРЗА4, субстратом Р-гликопротеина, субстратом СҮРЗА4 и Р. гликопротеина или ингибитором протонной помпы не наблюдалось клинически значимых фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий. Ривароксабан не ингибирует и не индуцирует какие-либо основные изоформы СҮР, такие как СҮРЗА4.

15 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере; 2 блистера в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранение: при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать препарат по истечении срока годности.

По рецепту.

«Exemed Pharmaceuticals»

Plot No. 133/1 & 133/2, G.L.D.C., Selvas Road, Vapi- 396 195, Индия.