Сеймон

1 капсула содержит:

активное вещество: тамсулозина гидрохлорида микрогранулы (пеллеты), эквивалентное тамсулозина гидрохлорид - 0,4 мг;

вспомогательные вещества: сахароза, титана диоксид, кукурузный крахмал, метил гидроксибензоат, пропил гидроксибензоат.

Капсулы твердые желатиновые №1 цилиндрической формы, состоящие из черной крышки и оранжевого корпуса. Содержимое капсул - микрогранулы (пеллеты) шарообразной формы, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета.

Капсулы пролонгированного действия.

Средство, применяемое при заболеваниях простаты. Код АТХ: G04CA02.

Фармакодинамика

Тамсулозин избирательно и конкурентно блокирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности альфа 1A рецепторы (α1А) и альфа 1D рецепторы (α1D), находящиеся в гладких мышцах предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладких мышц предстательной железы, шейки мочевого пузыря и предстательной части уретры и улучшению оттока мочи.

Одновременно уменьшает выраженность симптомов обструкции и раздражения, обусловленных доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затруднение начала мочеиспускания, ослабление струи мочи, капание после окончания мочеиспускания, ощущение неполного опорожнения мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, позывы к мочеиспусканию в ночное время, императивные позывы к мочеиспусканию).

Как правило, терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала приема препарата. Эти эффекты долгое время сохраняются при долгосрочном лечении и в значительной степени отсрочивают проведение хирургической операции или катетеризации.

Антагонисты α1-адренорецепторов обладают способностью снижать АД путем снижения периферического тонуса сосудов. При проведении исследований препарата Тамсулозин® не отмечено клинически выраженного снижения АД.

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается в желудочно-кишечный тракт, а его биодоступность составляет почти 100%. Всасывание тамсулозина происходит несколько медленнее после приема пищи. Однородность всасывания достигается в том случае, когда пациент принимает Тамсулозин в одно и то же время после приема пищи. Фармакокинетика тамсулозина имеет линейный характер.

После приема однократной дозы препарата Тамсулозин после еды, Cmax тамсулозина в плазме крови достигается приблизительно через 6 ч, а стабильная концентрация - на 5-е сутки после ежедневного приема препарата. Cmax при этом приблизительно на ⅔ выше той, которая достигается после приема однократной дозы.

Распределение

У мужчин тамсулозин примерно на 99% связывается с белками плазмы крови. Объем распределения препарата незначительный (примерно 0,2 л/кг).

Метаболизм

Тамсулозина гидрохлорид не подвержен эффекту первого прохождения и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторам. Большая часть активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Элиминация

Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой. Примерно 9% дозы остается в виде неизмененного действующего вещества.

После однократного приема дозы препарата Тамсулозин® после еды и при стабильной концентрации в плазме крови T½ составляют примерно 10 и 13 ч.

Лечение функциональных нарушений со стороны нижних мочевыводящих путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Рекомендуемая доза для взрослых - 1 капсула в сутки после еды. Капсулу следует глотать целиком с молоком или водой (примерно 150 мл), не разжевывать, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению активного ингредиента.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение; нечасто - головная боль; редко - обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, постуральная гипотензия.

Респираторно-медиастинальные расстройства: нечасто - ринит.

Со стороны ЖКТ: нечасто - запор, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и слизистых оболочек: нечасто - сыпь, крапивница, зуд; редко - ангионевротический отек (Квинке); очень редко - синдром Стивенса - Джонсона.

Со стороны половой системы: нечасто - ретроградная эякуляция; очень редко - приапизм.

Расстройства общего характера: нечасто - астения.

Описаны случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром суженного зрачка) при операции по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, которые продолжительное время принимали тамсулозин.

• реакции гиперчувствительности к тамсулозину гидрохлориду или какому-либо из вспомогательных веществ;
• ортостатическая гипотензия;
• выраженная печеночная недостаточность.

Передозировка

В случае резкого снижения АД вследствие передозировки следует проводить поддерживающую терапию, направленную на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы. В случае если эта мера не действует, проводят инфузионную терапию и назначают вазопрессорные средства. Необходимо следить за функцией почек и проводить общую поддерживающую терапию. Вследствие высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови проведение гемодиализа нецелесообразно.

С целью прекращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызвать рвоту. При передозировке значительного количества препарата пациенту необходимо промыть желудок с применением активированного угля и низко осмотических слабительных средств, таких как сульфат натрия.

Пациентам, которым запланирована операция по удалению катаракты и глаукомы, не рекомендуется назначать тамсулозин, так как во время хирургического вмешательства проявляется синдром атонического зрачка (IFIS, вариант синдрома суженного зрачка), что является причиной увеличения количества осложнений при проведении такой операции. Необходимо проконсультироваться с врачом за 1-2 недели перед операцией и прекратить лечение тамсулозином.

Как и при применении других блокаторов α1-адренорецепторов, в отдельных случаях при применении препарата Тамсулозин возможно снижение АД, которое может иногда привести к потере сознания. При появлении первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен принять горизонтальное положение до исчезновения вышеупомянутых симптомов.

Перед тем как начать лечение препаратом Тамсулозин, необходимо пройти медицинское обследование с целью выявления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызывать такие же симптомы, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения необходимо провести ректальное обследование предстательной железы и при необходимости - тест на определение уровня специфического антигена предстательной железы (PSA) до начала и через одинаковые периоды во время лечения.

Назначать препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина<10 мл/мин) необходимо с особой осторожностью, поскольку клинических исследований с применением препарата Тамсулозин таких пациентов не проводили.

Беременность и период лактации

Препарат применяют лишь для лечения мужчин.

Влияние на способность к вождению автомобилем и управлению потенциально опасными механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не проводили. Однако пациенты должны быть предупреждены о возможности возникновения головокружения.

При одновременном применении тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом, нифедипином или теофиллином лекарственного взаимодействия не отмечали. Одновременное применение с циметидином повышается, а с фуросемидом - снижает концентрацию тамсулозина в плазме крови, но поскольку эти уровни остаются в пределах нормы, в специальной коррекции дозы тамсулозина нет необходимости.

В исследованиях in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не влияют на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Подобным образом тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека.

Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида с сильными ингибиторами CYP 3A4 может привести к увеличению влияния тамсулозина гидрохлорида. Сочетанное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP 3A4) приводило к увеличению Сmax и AUC в 2,2 и 2,8 раза соответственно.Тамсулозина гидрохлорид следует применять с осторожностью в сочетании с сильными и умеренными ингибиторами CYP 3A4.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP 3A4 у пациентов с низким метаболизмом CYP 2D6. Одновременное применение тамсулозина гидрохлорида и пароксетина (сильный ингибитор СYP 2D6) приводит к увеличению Сmax и AUC в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но это не является клинически значимым.

Одновременное применение с другими блокаторами α1-адренорецепторов может усиливать гипотензивный эффект.

По 10 капсул в контурно-ячейковой упаковке.

3 контурно-ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробочного.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

ООО «Well Med Pharm»

Республика Узбекистан, г.Ташкент Алмазарский район, ул. 2-пр. Чукурсой д.96А.