Таларис

1 таблетке содержит:

активное вещество: тадалафил - 5 мг или 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, кроскармеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза (тип 101), гипромеллоза, поливинилпирролидон ( К30), натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

состав оболочки: гипромеллоза 2910, титана диоксид Е 171, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, краситель бриллиантовый синий, вода очищенная.

Для дозировки 5 мг: таблетки ромбовидной формы, покрытые оболочкой, голубого цвета, без риски.

Для дозировки 20 мг: таблетки ромбовидной формы, покрытые оболочкой, голубого цвета с двухсторонней риской.

Таблетки, покрытые оболочкой.

Средство для лечения урологических заболеваний. Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Код АТХ: G04BE08.

Препарат для лечения нарушений эрекции. Является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле полового члена. Следствием этого является релаксация гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта при отсутствии сексуального стимулирования.

Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 - фермент, обнаруженный в гладких мышцах кавернозного тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких, мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил в 10 000 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил приблизительно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженной в сетчатке и являющейся ответственной за фотопередачу.

Тадалафил также проявляет действие в 9 000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5, по сравнению с его влиянием на ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-11. Тадалафил улучшает эрекцию и возможность проведения успешного полового акта. Препарат действует в течение 36 часов. Эффект проявляется уже через 16 минут после приема препарата при наличии сексуального возбуждения.

Тадалафил у здоровых лиц не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления (АД), по сравнению с плацебо, в положении лежа (среднее максимальное снижение АД составляет 1,6/0,8 мм рт.ст. соответственно) и стоя (среднее максимальное снижение АД составляет 0,2/4,6 мм рт.ст. соответственно).

Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цвета (голубой/зеленый), что объясняется его низким сродством к ФДЭ-6. Кроме того, не отмечается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка.

С целью оценки влияния тадалафила при ежедневном приеме на сперматогенез было проведено несколько исследований. Ни в одном из исследований не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность.

В одном из исследований было выявлено снижение средней концентрации сперматозоидов по сравнению с плацебо. Снижение концентрации сперматозоидов было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, тадалафил не вызывал нежелательных изменений содержания тестостерона, лютеинизирующего гормона и фолликулостимулирующего гормона в плазме крови по сравнению с плацебо.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует изменение дозы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь тадалафил быстро всасывается. Максимальная концентрация достигается в среднем через 2 часа. Скорость и степень всасывания не зависят от приема пищи. Время приема препарата ( утро или вечер) не имеет клинически значимого эффекта на скорость и степень всасывания.

Фармакокинетика тадалафила у здоровых лиц линейна в отношении времени и дозы.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением функции эрекции аналогична фармакокинетике препарата у лиц без нарушения функции эрекции.

Распределение

Средний объем распределения составляет около 63 л. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила связывается с белками плазмы крови.

У здоровых лиц < 0,0005% введенной дозы выявляют в сперме.

Метаболизм

Метаболизируется главным образом с участием изофермента CYP3A4. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Он в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил.

Следовательно, этот метаболит вряд ли является клинически значимым.

Выведение

У здоровых лиц средний период полувыведения - 17,5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном с калом ( около 61% дозы) и в меньшей степени - с мочой ( около 36% дозы).

Особые группы населения

Пожилые пациенты

У здоровых людей пожилого возраста (65 лет и более) определяется более низкий клиренс тадалафила, что выражается в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми лицами в возрасте от 1 9 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью, включая пациентов, находящихся на гемодиализе, AUC больше, чем у здоровых лиц. Связывание с белками не изменяется при нарушении функции почек.

Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой или среднетяжелой печеночной недостаточностью сравнима с таковой у здоровых лиц. В отношении пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью ( класс C по шкале Чайлд-Пью) данных не имеется.

У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19%, чем у здоровых лиц. Это различие не требует изменения дозы.

• Для лечения эректильной дисфункции (ЭД). Таларис эффективен только при наличии сексуальной стимуляции.
• Для лечения признаков и симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).
• Для лечения ЭД и признаков и симптомов ДГПЖ (ЭД/ДГПЖ).

Для использования по мере необходимости при эректильной дисфункции

Рекомендуемая начальная доза препарата «Таларис» для использования по мере необходимости у большинства пациентов составляет 10 мг, принимаемых до предполагаемой сексуальной активности.

Доза может быть увеличена до 20 мг или уменьшена до 5 мг в зависимости от индивидуальной эффективности и переносимости. Максимальная рекомендуемая частота дозирования составляет один раз в день для большинства пациентов.

Было показано, что препарат «Таларис» при необходимости улучшает эректильную функцию по сравнению с плацебо в течение 36 часов после приема. Поэтому при консультировании пациентов по оптимальному применению препарата это следует учитывать.

Для однократного ежедневного применения при эректильной дисфункции

Рекомендуемая начальная доза препарата «Таларис» для применения один раз в сутки составляет 2,5 мг, принимаемая примерно в одно и то же время каждый день, независимо от времени половой активности.

Доза препарата «Таларис» для применения один раз в сутки может быть увеличена до 5 мг в зависимости от индивидуальной эффективности и переносимости.

Для однократного ежедневного применения при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Рекомендуемая доза препарата «Таларис» для однократного ежедневного применения составляет 5 мг, принимаемых примерно в одно и то же время каждый день.

Когда терапия ДГПЖ начинается с Тадалафила и финастерида, рекомендуемая доза препарата «Таларис» для однократного ежедневного применения составляет 5 мг, принимаемых примерно в одно и то же время каждый день в течение 26 недель.

Для однократного ежедневного применения при эректильной дисфункции и доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Рекомендуемая доза препарата «Таларис» для приема один раз в сутки составляет 5 мг, принимаемых примерно в одно и то же время каждый день, независимо от времени половой активности.

Побочные реакции, связанные с приемом препарата «Таларис», бывают обычно незначительными или средними по степени выраженности, транзиторными и уменьшаются при прекращении применения препарата.

Для оценки частоты возникновения побочных реакций используют следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение АД (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства); повышение АД: редко - инфаркт миокарда, неизвестно - нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; редко - обморок, мигрень, транзиторные ишемические атаки, инсульт.

Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрительного восприятия, редко-нарушение полей зрения; неизвестно - неартериальная передняя ишемическая оптическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительного тракта: часто -боли в животе, нечасто- гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны репродуктивной системы: редко -продолжительная эрекция; неизвестно - приапизм.

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности.

Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто - звон в ушах; редко - внезапная потеря слуха.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - гематурия.

Общие нарушения: нечасто - боль в груди, редко - отек лица.

Дерматологические реакции: нечасто - сыпь, крапивница, гипергидроз; неизвестно - синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.

• повышение чувствительности к компонентам препарата;
• применение во время лечения препаратами, содержащими любые органические нитраты;
• наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы;
• инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия, возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II-IV классов по классификации NYHA, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев;
• потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической невропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с приемом ингибиторов ФДЭ-5);
• одновременный прием доксазозина, а также лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции;
• часто (более 2 раз в неделю) применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• применение у детей и подростков до 18 лет;
• с осторожностью следует применять с тяжелой почечной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), т.к. данных о применении препарата у этой категории пациентов не имеется; у пациентов, принимающих α-адреноблокаторы, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической артериальной гипотензии;
• у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно- клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони);
• одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYPЗAA (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), с гипотензивными средствами.

Симптомы: при одновременном применении у здоровых лиц тадалафила в дозе до 500 мг и пациентов с эректильной дисфункцией - многократно до 100 мг в сутки-побочные эффекты были такие же, как и при применении в более низких дозах.

Лечение: в случае передозировки необходимо проводить стандартное симптоматическое лечение. При гемодиализе тадалафил выводится незначительно.

Диагностика эректильной дисфункции включает выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения.

Сексуальная активность имеет потенциальный риск для пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Поэтому лечение эректильной дисфункции, в т.ч. препаратом “Таларис” , не следует проводить у мужчин с такими заболеваниями сердца, при которых сексуальная активность не рекомендована.

Имеются сообщения о возникновении приапизма при применении ингибиторов ФДЭ-5, включая тадалафил. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью в случае возникновения эрекции, продолжающейся 4 часа и более. Несвоевременное лечение приапизма ведет к повреждению тканей полового члена, в результате чего может наступить необратимая импотенция.

Безопасность и эффективность комбинации препарата “Таларис” с другими видами лечения нарушений не изучалась.

Поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Таларис (как и другие ингибиторы ФДЭ-5) обладает системными сосудо-расширяющими свойствами, что может приводить к транзисторному снижению АД. Перед назначением препарата тадалафил врачи должны тщательно рассмотреть вопрос, не будут ли пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями подвергаться нежелательному воздействию за счет таких сосудорасширяющих эффектов.

Неартериальная передняя ишемическая оптическая невропатия (НАПИОН) является причиной нарушения зрения, включая полную потерю зрения. Имеются редкие сообщения о случаях развития напион, по времени связанных с приемом ингибиторов ФДЭ-5. В настоящее время невозможно определить существует ли прямая связь между развитием напион и приемом ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами. Врачи должны рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить прием тадалафила и обратиться за медицинской помощью.

Беременность и период лактации

Препарат не предназначен для применения у женщин.

Дети

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Не влияет.

Влияние других препаратов на тадалафил.

Кетоканазол, ритонавир, саквинавир, эритромицин, итраконазол.

Тадалафил в основном метаболизируется с участием фермента CYP3A4. Селективный ингибитор CYP3A4 кетоконазол при приеме в дозе 400 мг в сутки увеличивает AUC тадалафила после его однократного приема на 312%, повышает максимальную концентрацию в плазме крови на 22%, а в дозе 200 мг в сутки - на 107% и 15% соответственно.

Ритонавир (ингибитор CYP3A4, 2С9, 2С19 и 2D6) в дозе 200 мг 2 раза в сутки увеличивает AUC тадалафила после однократного приема на 124%, не изменяя максимальную концентрацию в крови. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что такие ингибиторы протеаз, как саквинавир, а также ингибиторы CYP3A4, такие как эритромицин и итраконазол, повышают уровень тадалафила в плазме крови.

Рифампицин, CYP3A4 индукторы

Селективный индуктор CYP3A4 рифампицин (600 мг в сутки) - уменьшает величину AUC при однократном применении тадалафила на 88% и максимальную концентрацию - на 46% по сравнению со значениями AUC и максимальной концентрации только для одного тадалафила. Можно ожидать, что одновременное применение других индукторов

CYP3A4 также будет способствовать снижению концентрации тадалафила в плазме крови.

Антигипертензивные препараты

Тадалафил обладает системным вазодилатирующим действием, которое может потенцировать гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, у пациентов с плохо контролируемой гипертензией, принимающих одновременно несколько гипотензивных препаратов, возможно более значительное снижение АД. У большинства пациентов снижение АД не сопровождается симптомами гипотензии.

Лицам, получающим лечение антигипертензивными препаратами и принимающим тадалафил, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации.

Блокаторы а-адренорецепторов

Не выявлено существенного снижения АД у пациентов, принимавших одновременно тадалафил и селективный блокатор а1-адренорецепторов тамсулозин. При применении тадалафила у здоровых добровольцев, принимавших блокатор а-адренорецепторов доксазозин в дозе 4-8 мг в сутки, отмечали усиление гипотензивного действия. У некоторых пациентов отмечали головокружение.

Алкоголь

Тадалафил не влиял на концентрацию этанола, а этанол не влиял на концентрацию тадалафила. На фоне приема этанола в высоких дозах (0,7 г/кг массы тела) одновременный прием тадалафила не приводил к статистически значимому снижению АД. У некоторых пациентов отмечали постуральное головокружение и ортостатическую гипотензию. Применение тадалафила на фоне этанола в более низких дозах (0,6 г/кг) не вызывало развития артериальной гипотензии, а головокружение выявляли с той же частотой, что и при приеме одного только алкоголя. Н2 -антагонисты

Повышение pH в желудке в результате применения блокатора Н2-рецепторов низатидина не оказывало влияния на фармакокинетику тадалафила.

Антациды (магния гидроксид/алюминия гидроксид)

Одновременный прием антацидов (магния гидроксида/алюминия гидроксида) с тадалафилом снижает скорость его всасывания без изменения экспозиции AUC тадалафила.

Ацетилсалициловая кислота

Тадалафил не увеличивает продолжительность кровотечения на фоне приема ацетилсалициловой кислоты.

Варфарин

Тадалафил не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику S-варфарина или R-варфарина и не влияет на протромбиновое время, индуцированное варфарином.

Теофиллин

Тадалафил не оказывает клинически значимого эффекта на фармакокинетику или фармакодинамику теофиллина.

Несовместимость

Тадалафил противопоказан пациентам, применяющим органические нитраты в какой-либо лекарственной форме.

Для 5 мг: по 4, 8 таблеток в контурные ячейковые упаковки.

Для 20 мг: по 1, 4 таблеток в контурные ячейковые упаковки.

Контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачки из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.

ООО «Nika Pharm». Республика Узбекистан.