Тамсол

1 капсула модифицированного высвобождения содержит:

действующее вещество: 0,4 мг гидрохлорида тамсулозина;

вспомогательные вещества: стеарат кальция, триэтилцитрат, тальк, 30% дисперсия метакриловой кислоты-сополимер этакрилата (1:1) (дисперсия также содержит полисорбат 80, натрия лаурилсульфат), целлюлоза икрокристаллическая (Е 460);оболочка капсулы: железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е 172), железа оксид красный (Е 172), желатин.

Капсулы жесткие с модифицированным высвобождением.

Средства, применяемые при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Антагонисты α1-адренергических рецепторов. Код ATX: G04CA02.

Фармакодинамика

Тамсулозин гидрохлорид избирательно и конкурентно ингибирует постсинаптические α1-адренорецепторы, в частности, α1А и α1Д, находящиеся в гладких мышцах простаты, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры. Это приводит к снижению тонуса гладкой мускулатуры предстательной железы, шейки мочевого пузыря и простатической части уретры и улучшает выведение мочи. В то же время уменьшаются симптомы обструкции и раздражения, связанные с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (затрудненное начало мочеиспускания, слабый поток мочи, капание после завершения мочеиспускания, ощущение неполного стула мочевого пузыря, частые позывы к мочеиспусканию, к мочеиспусканию).

Эти эффекты сохраняются в течение длительного времени при длительных курсах лечения и значительно уменьшают необходимость в хирургической операции или катетеризации. Антагонисты α1-адренорецепторы способны снижать артериальное давление за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления. Тем не менее, нет никаких данных о существенном снижении АД при применении тамсулозина.

Фармакокинетика

Всасывание

Тамсулозин хорошо всасывается из кишечника. Его биодоступность составляет около 100%. Употребление пищи снижает всасывание тамсулозина. Прием препарата в одинаковое время после еды создает одинаковые условия для всасывания. Тамсулозин имеет линейную фармакокинетику.

Максимальная концентрация тамсулозина в плазме крови при однократном приеме препарата после еды достигается через 6 часов. При многократном применении концентрация CМакс в равновесном состоянии, достигаемом на 5-й день, выше на 2/3 по сравнению с концентрацией после однократного приема дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови в организме мужчины составляет около 99%, а объем распределения незначительный (около 0,2 л/кг).

Биотрансформация

Тамсулозина гидрохлорид не подвергается метаболизму при первом прохождении и медленно метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов, сохраняющих высокую селективность к α1-адренорецепторы. Большинство активного вещества присутствует в крови в неизмененном виде.

Вывод

Тамсулозин и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой; около 9% введенной дозы выводится в неизмененном виде.

Период полураспада после однократного приема тамсулозина после еды и равновесном состоянии составляет около 10 и 13 часов соответственно.

Лечение функциональных расстройств со стороны нижних мочевыделительных путей при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Рекомендованная доза для взрослых составляет 1 капсулу в сутки после завтрака; капсулу необходимо проглотить целиком, запивая молоком или водой (около 150 мл), капсулу следует принять целой, не пережевывая, поскольку это будет препятствовать модифицированному высвобождению действующего вещества. Продолжительность лечения устанавливается индивидуально.

Для пациентов с почечной недостаточностью не требуется коррекции дозы. Для пациентов с печеночной недостаточностью умеренной или средней степени тяжести не требуется коррекция дозы (см. также Противопоказания).

Дети.

Препарат не следует использовать детям.

Безопасность и эффективность применения тамсулозина детям младше 18 лет не оценивалась.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок.

Со стороны органов зрения: затуманивание зрения*, нарушение зрения*.

Со стороны сердца: ощущение сердцебиения.

Со стороны сосудов: ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы и органов средостения: ринит, носовое кровотечение*.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, тошнота, рвота, сухость во рту*.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема*, эксфолиативный дерматит*.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение эякуляции, в том числе ретроградная эякуляция и недостаточная эякуляция, приапизм.

Общие нарушения: астения.

* - наблюдалось в течение послерегистрационного периода применения.

Во время послерегистрационного наблюдения регистрировались случаи интраоперационного синдрома атонической радужки (синдром узкого зрачка) во время операций по поводу катаракты и глаукомы у больных, получавших тамсулозин (см. раздел «Особенности применения»).

Послерегистрационный опыт применения: кроме указанных выше побочных реакций, сообщалось о случаях фибрилляции предсердий, аритмии, тахикардии и диспноэ. Поскольку поступали только спонтанные сообщения об указанных случаях, их частота возникновения и роль тамсулозина в их развитии нельзя окончательно установить.

Гиперчувствительность к гидрохлориду тамсулозина, в том числе медикаментозный ангионевротический отек, или любому из вспомогательных веществ.

Ортостатическая гипотензия в анамнезе.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Симптомы.

Передозировка гидрохлорида тамсулозина может потенциально привести к серьезному гипотензивному эффекту. Выраженное гипотензивное действие наблюдалось при разных степенях передозировки.

Лечение.

При резком снижении АД вследствие передозировки необходимо проводить поддерживающее лечение, направленное на восстановление нормальной функции сердечно-сосудистой системы (например, пациент должен находиться в горизонтальном положении). Если эта мера неэффективна, следует проводить инфузионную терапию и назначить пациенту вазопрессоры. Необходимо контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Из-за высокой степени связывания тамсулозина с белками плазмы крови гемодиализ вряд ли будет эффективным.

Для предотвращения дальнейшего всасывания препарата можно искусственно вызывать рвоту. В случае передозировки значительным количеством препарата пациенту следует проводить промывание желудка с использованием активированного угля и низкоосмотических слабительных, таких как сульфат натрия.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 больным с пониженным метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий»).

Были зарегистрированы случаи аллергических реакций на тамсулозин у пациентов с аллергией к сульфаниламидам в анамнезе. Поэтому следует быть осторожным при использовании гидрохлорида тамсулозина у пациентов с аллергией на сульфаниламиды в анамнезе.

Как и в случае с другими α1-адреноблокаторами, в отдельных случаях после применения тамсулозина возможно снижение АД, что иногда может привести к потере сознания. После развития первых признаков ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь горизонтально до исчезновения вышеупомянутых симптомов.

До начала лечения тамсулозином нужно пройти медицинское обследование с целью установления других сопутствующих заболеваний, которые могут вызвать те же симптомы, что и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. Перед началом лечения следует проводить ректальное обследование предстательной железы и, при необходимости, анализ на простат-специфический антиген (ПСА) до начала и после регулярных периодов времени во время лечения.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин), поскольку не проводили никаких клинических исследований тамсулозина у таких больных.

У некоторых пациентов, получавших или получающих тамсулозин во время хирургического вмешательства по поводу катаракты и глаукомы, возникает интраоперационный синдром атонической радужки (синдром суженного зрачка), что может быть причиной увеличения количества осложнений во время и после такой операции.

В целом рекомендуется отказаться от применения тамсулозина за 1-2 недели до операции по катаракте и глаукоме, однако преимущество прекращения приема тамсулозина пока четко не установлено. Интраоперационный синдром атонической радужки также возникал и у больных, не принимавших тамсулозин в течение длительного времени до хирургического вмешательства по поводу катаракты.

Пациентам, у которых планируется проведение операции по поводу катаракты или глаукомы, не рекомендуется начинать применение гидрохлорида тамсулозина. При подготовке к операции хирурги и офтальмологи должны определить, получает ли (получал) пациент тамсулозин с целью предотвращения возможных осложнений, связанных с интраоперационным синдромом атонической радужки.

Применение в период беременности или кормления грудью

Тамсулозин не показан для применения для женщин.

Репродуктивная функция

Нарушение эякуляции наблюдалось в течение коротких и длительных периодов времени клинических исследований тамсулозина. В период послерегистрационного применения также наблюдались случаи нарушения эякуляции, ретроградной эякуляции и недостаточной эякуляции.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет данных о влиянии препарата на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Тем не менее, пациентов следует предупредить о возможном головокружении.

Исследования взаимодействия проводились только среди взрослых. После сопутствующего применения гидрохлорида тамсулозина с атенололом, эналаприлом или теофиллином не наблюдалось лекарственного взаимодействия. Одновременное применение с циметидином приводит к повышению, а использование с фуросемидом к снижению концентрации тамсулозина в плазме крови, но при этом уровни препарата остаются в пределах нормы, поэтому коррекция дозы тамсулозина не требуется.

Во время in vitro исследований диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не оказывали никакого влияния на свободную фракцию тамсулозина в плазме крови человека. Кроме того, тамсулозин не изменяет уровень свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона в плазме крови человека. Тем не менее, диклофенак и варфарин могут повысить скорость элиминации тамсулозина.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина с сильными ингибиторами CYP3A4 может привести к увеличению влияния гидрохлорида тамсулозина. Одновременное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) приводит к повышению AUC и CМакс в 2,8 и 2,2 раза соответственно.

Одновременное применение гидрохлорида тамсулозина и пароксетина (сильный ингибитор СYP2D6) приводит к повышению AUC и СМакс в 1,3 и 1,6 раза соответственно, но этот факт не является клинически значимым.

Тамсулозина гидрохлорид не следует назначать в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 больным с пониженным метаболизмом CYP2D6.

Тамсулозин гидрохлорид следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4.

Одновременное применение с другими α1-адреноблокатор может усилить гипотензивное действие.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.

По 10 капсул в блистере. 1 или 3 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.

"Гедеон Рихтер Румыния" А.Т., Румыния.

Адрес: Ул. Демреи 19-21, Будапешт, Н-1103, Венгрия.

Ул. Куза Воде, 99-105, Тиргу-Муреш, код 540306, Румыния.