Тацеф

1 флакон содержит: цефтриаксона натрия 1 г и тазобактама 0,125 г.

Растворитель: вода для инъекций.

Порошок для приготовления раствора для инъекции.

Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Биодоступность составляет 100%. Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), с повышением концентрации препарата в крови связь с белками уменьшается. Препарат не гидролизуется R- плазмидными бета- лактамазами и большинством хромосомнообусловленных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам I и II поколения и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продукцией бета-лактамазы, которая инактивирует цефтриаксон. Препарат обладает высокой степенью стабильности и продолжительным периодом полувыведения Т1/2. После в/м введения максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови определяется через 2-3 часа и составляет при введении в дозе 1 г 80 мг/л; при внутривенном (в/в) введении соответственно через 30 минут Сmax составляет 100-150 мг/л. Стабильная концентрация достигается через 4 часа.

Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови более 24 часов. Цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной), при воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость, препарат обнаруживается также в костной ткани, проходит через плаценту. Препарат в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (3-4%). В неизменной форме (50-65%) экскретируется почками в течение 48 часов, приблизительно 40% - с желчью. Т1/2 при введении препарата в дозах 0,15-3,0 г составляет 5,8-8,7 часа, объем распределения (Vd) - 5,78-13,5 л, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/час, почечный клиренс 0,32- 0,73 л/час. В кишечнике под влиянием микрофлоры препарат превращается в неактивный метаболит. Т½ в среднем составляет 8 ч. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет Т½ удлиняется до 16 часов. При недостаточной функции почек и печени экскреция замедляется. Возможна кумуляция.

Для снижения развития устойчивых к препарату бактерий и поддержки эффективности цефтриаксона натрия и тазобактама, препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами. Комбинация цефтриаксона натрия и тазобактама для инъекций показана при следующих состояниях. Инфекции нижних дыхательных путей и внебольничная пневмония. Острый бактериальный отит среднего уха. Инфекции кожи и ее структур. Инфекции мочевого тракта. Неосложненная гонорея. Воспалительные заболевания органов таза. Бактериальная септицемия. Инфекции костей и суставов. Интраабдоминальные инфекции. Бактериальный менингит. Профилактика хирургических инфекций. Профилактика хирургических инфекций.

При оперативное введение препарата (цефтриаксона натрия тазобактама для инъекций) может уменьшить риск послеоперационных инфекций у пациентов, для которых проводится хирургия, является потенциально опасной в отношении возникновения инфекции (например, вагинальная орабдоминальная гистеректомия, холецистектомия при хроническом калькулезном холецистите у пациентов группы риска, то есть возраста более 70 лет, с острым холециститом, не требующим введения антимикробных препаратов, обструктивная желтуха или закупорка желчного протока камнями), а также у пациентов, операционное поле которых может представлять серьезный риск (например, во время аорто-коронарного шунтирования).

Дети

Для лечения тяжелых инфекций, рекомендуемая доза составляет 50-75 мг (цефтриаксона)/кг, в разделенных дозах каждые 12 ч. Общая суточная доза не должна превышать 2 г (цефтриаксона). Для лечения острого бактериального отита среднего уха, рекомендуется введение одной дозы внутримышечно 50 мг/кг (не превышая 1 г).

Взрослые

Обычная доза для взрослых составляет 1000/125 мг цефтриаксона/тазобактама один раз в день (или в равно разделенных дозах 2 раза в день) в зависимости от тяжести инфекции. Общая суточная доза не должна превышать 4 г (цефтриаксона). Для пре-оперативного использования (хирургическая профилактика) - рекомендуется одна внутривенная доза 1г за ½ - 2ч до проведения хирургической операции. В общем, введение цефтриаксона/тазобактама должно проводиться еще не менее 2 дней после исчезновения признаков и симптомов инфекции. Обычная длительность терапии составляет 4-14 дней, при осложненных инфекциях, может потребоваться более длительная терапия.

При лечении инфекций, вызванных Streptococci pyogenes, терапию следует продолжать по меньшей мере 10 дней. Цефтриаксон следует вводить глубоко внутримышечно, или в виде медленной внутривенной инъекции/инфузии, после разведения согласно инструкции. Указания по использованию Внутривенная инъекция проводится не менее 2-4 минут. Внутривенная инфузия проводится в течение 30 минут. После разведения раствор вводится глубоко внутримышечно. Дозы выше 1 г следует разделять и вводить в 2 места введения.

Комбинация цефтриаксона и тазобактама обычно хорошо переносится. Местные реакции боль, повышение чувствительности составляло 1%. Флебит - менее 1% после внутривенного введения.

Повышенная чувствительность сыпь (1,7%). Менее часто (<1%) - прурит, лихорака, озноб.

Гематологические эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%). Менее часто (<1%) - анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения и увеличение протромбинового времени.

Желудочно-кишечные диарея (2,7%). Менее часто (<1%) - тошнота, рвота, дисгазия.

Печень повышение уровня SGOT (3,1%) или SGPT (3,3%). Менее часто (<1%) - повышение уровня щелочной фосфатазы и билирубина.

Почки повышение уровня BUN (1,2%). Менее часто (<1%) - повышение уровня креатинина, кристаллы в моче.

Нервная система головная боль или головокружение в редких случаях (<1%).

Мочеполовая система олигурия, монилиаз или вагинит в редких случаях (<1%).

Общие диафорез, приливы в редких случаях (<1%). Другие редко проявляющиеся побочные реакции (<0,1%) - боли в животе, агранулоцитоз, анафилаксия, базофилия, билиарный литиаз, бронхоспазм, аллергический пневмотит, колит, диспепсия, эпистакс, вздутие, закупорка желчного протока, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, пальпитации, снижение протромбинового времени, осадок в почках, судороги, плазменные нарушения.

Желудочно-кишечные стоматит и глоссит. Дерматологические экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отеки. Как и при использовании других препаратов, наблюдались отдельные случаи кожных побочных реакций (множественная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайлла / токсический эпидермальный некроз).

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и ингибиторам бета-лактамаз. Меры предосторожности

Симптомы энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение гемодиализ и поддерживающая терапия.

До начала терапии цефтриаксоном натрием и тазобактамом следует уточнить, были ли у пациента аллергические реакции на цефалоспорины, пенициллины и другие препараты. Данные препарат следует назначать с осторожностью пенициллин-чувствительным пациентам. При проявлении серьезный реакций повышенной чувствительности следует вводить подкожно эпинефрин и оказывать другие соответствующие меры терапии. Диарея, вызванная Clostridium difficile, наблюдается практически у всех пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая цефтриаксон/тазобактам, и может быть от слабой до тяжелой. Следовательно, следует рассмотреть вероятность данного диагноза у пациентов с диареей, возникшей после приема антибактериальных препаратов. Иммуно-медиированная гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, принимающих цефалоспорины, включая цефтриаксон/тазобактам.

Тяжелые случаи гемолитической анемии, включая фатальные исходы, наблюдались как при лечении взрослых, так и детей. Если у пациента развилась анемия после введения цефтриаксона, диагноз анемии, связанной с цефалоспоринами, следует оценить и при определении этиологии прекратить прием препарата. Несмотря на то, что при введении препарата в рекомендуемых дозах наблюдалось временное повышение уровня BUN и плазменного креатинина, нефротоксический потенциал цефтриаксон/тазобактам такой же, как и других цефалоспоринов. Увеличение протромбинового времени наблюдалось у некоторых пациентов, лечившихся комбинацией цефтриаксон/тазобактам.

Пациенты с нарушением синтеза витамина К или низкими запасами витамина К (например, с хроническим заболеванием печени или нарушением пищеварения) должны постоянно проверять протромбиновое время во время терапии цефтриаксоном/тазобактамом. Если протромбиновое время увеличивается в течение терапии, или до терапии данный показатель был выше, необходимо введение витамина К (10 мг ежедневно). Длительное использование цефтриаксона может привести к росту устойчивых микроорганизмов. Необходим постоянный контроль пациентов. При проявлении суперинфекции следует принять соответствующие терапевтические меры. Комбинация цефтриаксон/сульбактам назначается с осторожностью пациентам с заболеваниями ЖКТ, особенно с колитами.

Приводились данные о сонографических изменениях в желчном пузыре у пациентов, принимающих Цефтриаксон; у некоторых из этих пациентов имелось заболевание желчного пузыря. Данные показатели, проявляющиеся при сонографии в виде эхо без акустического эффекта, истолковываются как застой желчи, эхо с акустическим эффектом может привести к неверному выводу о наличии желчных камней. Химическое объяснение этому - кальциевая соль цефтриаксона/тазобактама. Такое состояние обратимо и исчезает после прекращения приема препарата и соответствующей терапии. Таким образом, при проявлении вышеуказанных отклонений необходимо отменить прием препарата.

Редкие случаи панкреатита, вторичного после закупорки желчных протоков, наблюдались у пациентов, принимающих терапию цефтриаксоном/тазобактамом. У большинства пациентов есть факторы риска застоя желчи и закупорки протоков (основная терапия, тяжелое заболевание, общее парентеральное питание). Роль комбинации цефтриаксон/тазобактам как кофактора в развитии билиарной преципитации нельзя игнорировать. Как и при использовании других цефалоспоринов, нельзя исключать развитие анафилактического шока. Цефтриаксон натрия и тазобактам для инъекций следует использовать при беременности только в случае явной необходимости. Комбинация цефтриаксон/тазобактам проникает в грудное молоко в небольшом количестве.

Поэтому назначать данный препарат при грудном вскармливании следует с осторожностью. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

2 года.

Хранить в прохладном, сухом и темном месте, при температуре до 25 °С.

Порошок для приготовления раствора для инъекции по 1 г во флаконе в комплекте с растворителем - вода для инъекций 5 мл. В упаковке - 1 флакон в комплекте с растворителем с инструкцией по применению.

По рецепту.

Ultra Laboratories Pvt. Ltd, Индия.