Крофзон-SB порошок д/ин. по 1000 мг + 500 мг (флакон)

1 флаконе содержит:

Активные вещества: цефтриаксон - 1,0 г, сульбактам - 0,5 г.

Порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.

Порошок для приготовления инъекционного раствора.

Антибиотики (группа цефалоспоринов). Код АТХ: J01DD63.

Препарат Крофзон-SB является сочетанием сульбактама натрия и цефтриаксона натрия.

Цефтриаксон натрий является, полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия для внутривенного (в/в) и внутримышечного (в/м) введения.

Цефтриаксон обладает широким спектром действия: активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: факультативных анаэробов Staphylococcus aureus (включая и пенициллиназообразующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, В-гемолитические стрептококки группы А (8 pyogenes), стрептококки группы В (S Agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, не энтерококковые стрептококки группы D;

грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli. Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, разновидности Klebsiella (включая и Ко. pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (в том числе Typhi), Serratia spp. (включая S.marcescens), Shigella, Yersinia (в том числе Y Enterocolitica); микроаэрофилов Treponema pallidum, аэробов Neisseria gonorrheae (включая и пеницилина зообразующий штамм), Neisseria meningitidis. Pseudomonas aeruginosa, облигатных анаэробов-разновидности бактероидов (включая некоторые штаммы B. Fragilis), Clostridium (но большинство штаммов C. difficile обладает резистентностью), Peptococcus. Peptostreptococcus, Fusobacterium (включая F.mortiferum и F.varium),

Сульбактам натрий является производным основного пенициллинового ядра.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью. В исследованиях было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных В-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами устойчивыми к В-лактамным антибиотикам.

Сульбактам связывается с некоторыми пенициллин связывающими белками, поэтому комбинация цефтриаксон/сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефтриаксон.

Фармакокинетика

После в/м применения препарата, максимальная концентрация (Стах) в плазме цефтриаксона и сульбактама определяются между 15 минутами и 2 часами. Стах в плазме цефтриаксона после единичной в/м дозы 1,0 г составляет примерно 81 мг/л и определяется в те- чение 2-3 часов после введения дозы, в то время как концентрация сульбактама натрия составляет 6-24 мг/мл и определяется в течение 1 часа после введения дозы.

При в/в применении в рекомендованной дозе цефтриаксон натрий хорошо распространяется в ткани органов организма. Бактерицидные концентрации поддерживаются в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается альбумином, и связывание уменьшается с увеличением в концентрации, например, от 95% связывания при концентрации плазмы < 100 мг/л до 85% связывание при 300 мг/л. Из-за низкого содержания альбумина, пропор- ция свободного цефтриаксона в тканевой жидкости соответственно выше, чем в плазме.

Объем распределения (Vd) цефтриаксона натрия составляет 7-12 л и у сульбактама составляет -18-27,6 л. Оба широко распределяются в амниотической жидкости. Он также определяется в молоке. У молодых и здоровых взрослых добровольцев коэффициент очищения плазмы составляет 10-22 мл/мин. Печеночное очищение составляет 5-12 мл/мин. Приблизительно 75-85% сульбактама и 50-80% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, в то время как остаток дозы выделяется с желчью.

Среднее время полураспада в плазме цефтриаксона составляет 8 часов у здоровых, молодых, взрослых добровольцев. У новорожденных, подсчеты мочевого восстановления составляет примерно 70% дозы. У детей, младше восьми дней и у пожилых людей, старше 75 лет среднее время полураспада увеличивается обычно в 2-3 раза больше, чем в группе молодых здоровых людей. Среднее время полураспада в плазме сульбактама приблизительно 1 час.

Гемодиализ изменяет время полураспада, общее выделение из организма и Vd сульбактама.

Изучения, проведенные в педиатрии, не имели значительных изменений в фармакокинетике компонентов цефтриаксона при введении в комбинированной форме.

Крофзон-SB назначается для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
• острый бактериальный отит,
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции мочевых путей (осложненные и неосложненные);
• инфекции органов малого таза;
• бактериальный сепсис;
• инфекции костей и суставов;
• инфекции желудочно-кишечного тракта;
• менингит;
• инфекции передающиеся половым путем;
• профилактика инфекций в хирургии.

Предоперационное применение препарата может сократить случаи послеоперационных инфекций у пациентов, проходящих хирургические процедуры.

Крофзон-SB может быть введен в/в или в/м после растворения в стерильной воде для инъекций.

Рекомендуется использовать раствор немедленно после растворения.

Количество ампул препарата и рекомендуемый объем воды для инъекций для растворения препарата

Взрослые

Обычная суточная доза для взрослых (в случае цефтриаксона) составляет 1-2 г, которая вводится 1 раз в день (или в равномерно разделенных дозах два раза в день) в зависимости от степени тяжести инфекции. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 г.

У больных с выраженными нарушениями почек (КК 15-30 мл/мин) максимальная доза препарата составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 0,5г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г).

Педиатрические пациенты

Для инфекций кожи и мягких тканей кожи рекомендованная суточная доза (в случае цефтриаксона) составляет 50-75 мг/кг, которая вводится 1 раз в день (или в равномерно разделенных дозах два раза в день). Максимальная суточная доза не должна превышать 1 г. Для лечения острого бактериального отита: разовая в/м доза (в случае цефтриаксона) рекомендуется 250 мг/кг (не превышающая 1 г).

Для лечения тяжелых смешанных инфекций, кроме менингита, рекомендованная суточная доза в случае цефтриаксона составляет 50-75 мг/кг, которая дается разделенными дозами каждые 12 часов. Максимальная суточная доза (в случае цефтриаксона) не должна превышать 2 г.

Для лечения менингита рекомендуется назначение начальной терапевтической дозы (в случае цефтриаксона) составляла 100 мг/кг (не превышая 4 г). Суточная доза (в случае цефтриаксона) может быть введена 1 раз в день (или равномерно в разделенных дозах каждые 12 часов). Обычно длительность терапии составляет 7-14 дней. Терапия цефтриаксоном должна быть продолжена, по крайней мере, 2 дня после того, как признаки и симптомы инфекции исчезают. Обычная терапия длится 4-14 дней. При осложненных инфекциях может потребоваться более длительная терапия.

При лечении инфекций, вызванных стрептококком, антипиогенная терапия должна продолжаться, по крайней мере, 10 дней.

Запрещено разводить новокаином.

При применении препарата могут появиться аллергические реакции (крапивница, зуд, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная экссудативная эритема, анафилактические реакции, в редких случаях анафилактический шок); стоматит, глоссит, а со стороны пищеварительного тракта возможны: тошнота, рвота, потеря вкуса, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембранозный колит.

Возможны изменения показателей периферической крови: нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, редко гемолитическая анемия, в отдельных случаях снижается уровень плазменных факторов сыворотки крови (II,VII, IX, X), удлиняется протромбиновое время; наблюдаются носовые кровотечения, развивается холестатическая желтуха, в моче повышается уровень креатинина, появляются цилиндры; олигурия, анурия, биохимические изменения (повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови), возможна острая почечная недостаточность, аритмии, головная боль, боль или инфильтрат в месте введения, в отдельных случаях флебит или тромбофлебит при в/в введении.

Препарат противопоказан пациентам с известной аллергией к пенициллину или к любым его компонентам, а также (в/м введение) к лидокаину, при печеночной и почечной недостаточности, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в анамнезе), язвенном неспецифическом колите или энтерите, период беременности и лактации.

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективен.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина (адреналина). В/в вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

При тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваниях печени, а также нарушениях функции почек, может потребоваться коррекция режима дозирования препарата.

У больных с нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона и коррекция его дозы в случаев необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

Для в/м введения с целью устранения болезненности в месте введения препарат растворяют в 1% растворе лидокаина в следующем соотношении: содержимое флакона с 0,5 г растворяют в 2 мл 1% раствора лидокаина, с 1 г-в 3-5 мл.

При длительном лечении препаратом (как и другими антибиотиками) может наблюдаться избыточной рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения.

При длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и детей младшего возраста.

Беременность и период лактации

Применение при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети

Препарат нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией, особенно рожденным преждевременно.

При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспорина уровень в плазме крови и токсичность последнего может повышаться.

При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз.

Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек.

При совместном применении диклофенак стимулирует выделение цефтриаксона в желчь и снижает общий клиренс в моче.

Ацетазоламид повышает концентрацию цефтриаксона в содержимом желудка.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,5 г во флаконах. Упаковка содержит одну ампулу 10 мл стерильной воды для инъекций. 1 флакон и 1 ампула вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Хранить при температуре не выше 25 °С, в защищенном от света и влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

30 месяцев.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«Health Care Formulations Pvt. Ltd.»

C/8, Sardar Estate, Ajwa Road Vadodara-390 019. Gujarat, Индия.