Крофзон-SB порошок д/ин. по 1000 мг + 500 мг (флакон)

Бир флакон куйидагиларни саклайди:

Фаол моддалар: цефтриаксон - 1,0 г, сульбактам - 0,5 г.

Окдан ок сарғиш тусли оқ рангли кукун.

Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун.

Антибиотиклар (цефалоспоринлар гурухи). АТХ коди: J01DD63.

Ушбу препарат сульбактам натрий ва цефтриаксон натрийнинг мажмуасидир.

Цефтриаксон натрий вена ичига (в/и) ва мушак ичига (ми) юбориш учун мўлжалланган кенг таъсир доирасига эга, ярим синтетик цефалоспорин антибиотик хисобланади.

Цефтриаксон кенг таъсир доирасига эга бўлиб: аэроб граммусбат микроорганизмлар: факультатив анаэроблар Staphylococcus aureus (шу жумладан пенициллиназани ҳосил килувчи штаммлари), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, В-гемолитик А гурухи (S.pyogenes), В гурухи стрептококклари: Sagalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, ноэнтерококк D гуруҳи стрептококклари;

грамманфий микроорганизмлар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H.parainfluenzae, Klebsiella (шу жумладан Кв.рпеитопіа ҳам), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (шу жумладан S. typhy), Serratia spp. (шу жумладан S.marcescens), Shigella, Yersinia (шу жумладан Y.enterocolitica); микроаэрофиллар-Treponema pallidum; аэроблар Neisseria gonorrheae (шу жумладан пенициллиназани ҳосил қилувчи штаммлари), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; бактероидларнинг облигат анаэроб-турлари (шу жумладан B. Fragilis нинг айрим штаммлари), Clostridium (аммо C.difficile нинг кўпчилик штаммлари резистентликка эга), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (шу жумладан F mortiferum sa F varium ни кўпганда)га нисбатан фаол.

Сульбактам натрий пенициллиннинг асосий ядросининг ҳосиласидир.

Сульбактам клиник аҳамиятли антибактериал фаолликка эга эмас. Тадқиқотларда у, В- лактам антибиотикларга чидамли микроорганизмлар ишлаб чиқарувчи кўпчилик асосий В- лактамазаларнинг қайтмас ингибитори эканлиги кўрсатилган.

Сульбактам айрим пенициллинларни боғловчи оқсиллар билан бирикади, шунинг учун цефтриаксон/сульбактам мажмуаси микроорганизмларнинг сезгир штаммларига нисбатан, кўпинча биргина цефтриаксонга қараганда кучлироқ таъсир кўрсатади.

Фармакокинетикаси

Цефтриаксон+сульбактам м/и ичига қўллангандан кейин цефтриаксон ва сульбактамнинг плазмадаги максимал концентрацияси (Стах) мувофиқ 15 минут ва 2 соатлар орасида аникланади. Цефтриаксоннинг плазмадаги Стах бир марталик м/и юборилган 1,0 г дозадан кейин тахминан 81 мг/л ни ташкил қилади ва доза юборилганидан кейин 2-3 соат давомида аниқланади, айни пайтда сульбактам натрийнинг концентрацияси эса 6-24 мг/мл ни ташкил килади ва доза юборилганидан кейин 1 соат давомида аникланади.

Тавсия этилган дозаларда в/и қўлланганида цефтриаксон натрий организмнинг аъзолари ва тўкималарига яхши тақсимланади. Бактерицид концентрациялари 24 соат давомида тутиб турилади. Цефтриаксон альбумин билан қайтар боғланади, ва концентрация ошиши билан боғланиши камаяди, масалан, плазмадаги концентрацияси <100 мг/л бўлганида боғланиши 95% дан 300 мг/л да богланиши 85% гача камаяди. Альбуминнинг миқдори камлиги туфайли, эркин цефтриаксоннинг тўқима суюқлигидаги пропорцияси плазмадагига нисбатан мувофиқ равишда юқори.

Цефтриаксон натрийнинг тақсимланиш хажми (Vd) 7-12 л ни ташкил қилади ва сульбактамники 18-27,6 л ни ташкил килади. Иккаласи хам амниотик суюқликда кенг тақсимланади. У шунингдек сутда ҳам аниқланади. Ёш ва катта ёшдаги соғлом кўнгиллиларда плазманинг тозаланиш коэффициенти 10-22 мл/мин ни ташкил қилади. Жигарнинг тозаланиши 5-12 мл/мин ташкил қилади. Тахминан 75-85% Сульбактам ва 50- 80% Цефтриаксон ўзгармаган ҳолда буйраклар орқали, колган доза эса, сафро билан чиқарилади.

Цефтриаксоннинг плазмадаги ўртача ярим парчаланиш даври соғлом ёш, катта ёшдаги кўнгиллиларда 8 соатни ташкил қилади. Янги туғилган чакалокларда сийдик билан чикарилиши дозанинг тахминан 70% ни ташкил килади. Саккиз кунликдан кичик болаларда ва кекса, 75 ёшдан ошган одамларда ярим парчаланиш даври одатда ёш соғлом одамлар гурухига нисбатан 2-3 марта юкори бўлади. Сульбактамнинг плазмадаги ўртача ярим парчаланиш вакти тахминан 1 соатни ташкил қилади. Гемодиализ Сульбактамнинг ярим парчаланиш вактини, организмдан умумий чиқарилишни, Vd кўрсаткичини ўзгартиради.

Педиатрияда ўтказилган тадкикотлар, мажмуавий шаклда юборилганида цефтриаксоннинг компонентларини фармакокинетикаси аҳамиятли ўзгаришларга эга эмаслигини кўрсатади.

Крофзон-SB, унга сезгир микроорганизмлар чақирган, қуйидаги инфекцияларни даволаш учун буюрилади:

• юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекциялари;
• Ўткир бактериал отит;
• тери ва юмшок тўқималарнинг инфекциялари;
• сийдик йўлларининг инфекциялари (асоратланган ва асоратланмаган);
• кичик чаноқ аъзолари инфекциялари;
• бактериал сепсис;
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари;
• меъда-ичак йўлларининг инфекциялари;
• менингит;
• жинсий йўл билан юқадиган инфекциялар;
• жаррохликда инфекцияларни олдини олишда қўлланилади.

Препаратни операциядан олдин қўллаш пациентларда жаррохлик муолажалардан сўнг кузатиладиган операциядан кейинги инфекция ҳолатларини камайтириши мумкин.

Крофзон-SB в/и ичига ёки м/и стерил инъекция учун сувда эритилганидан кейин юбориш мумкин..

Препарат эритилганидан кейин эритмани дарҳол қўллаш тавсия этилади.

Препарат ампулаларининг сони ва препаратни эритиш учун тавсия килинган стерил инъекция учун сувнинг ҳажми

Катталар

Катталар учун одатда суткалик доза (цефтриаксон холида) 1-2 г ни ташкил қилади, у инфекциянинг тури ва жиддийлигига қараб, кунига 1 марта (ёки тенг бўлинган дозаларда кунига икки марта) юборилади. Максимал суткалик доза 4 грамм дан ошмаслиги керак. Буйрак функциясини яккол бузилишлари (КК 15-30 мл/минут) бўлган беморларда препаратнинг максимал дозаси ҳар 12 соатда 1 гни ташкил килади (сульбактамнинг максимал суткалик дозаси 2 г), КК минутига 15 мл дан кам бўлган беморларда эса, сульбактамнинг максимал дозаси хар 12 соатда 0,5г ни ташкил килади (сульбактамнинг максимал суткалик дозаси 1 г).

Педиатрик пациентлар

Тери ва тери юмшок тўқималарининг инфекцияларини даволаш учун суткалик умумий тавсия қилинган доза (цефтриаксон ҳолида) 50-75 мг/кг ташкил қилади, у кунига 1 марта (ёки тенг бўлинган дозаларда кунига икки марта) юборилади. Максимал суткалик доза 1 г дан ошмаслиги керак. Уткир бактериал отитни даволаш учун: (цефтриаксон холатида) м/н бир марталик 250 мг/кг доза тавсия килинади (1 г дан ошмаслиги керак).

Менингитдан ташқари, бошка жиддий аралаш инфекцияларни даволаш учун, тавсия килинган ҳар кунги умумий доза (цефтриаксон холида) хар 12 соатда 50-75 мг/кг ни ташкил қилади, 2 мартага бўлинган дозаларда буюрилади. Максимал суткалик доза (цефтриаксон холида) 2 г дан ошмаслиги керак.

Менингитни даволашда бошлангич терапевтих доза (цефтриаксон ҳолида) 100 мг/кг ни ташкил қилади (4 г дан оширмаслик керак). Суткалик доза (цефтриаксон ҳолида) 1 кунда бир марта (ёки бир хил бўлинган дозаларда ҳар 12 соатда) юборилиши мумкин. Одатда даволаш давомийлиги 7-14 кунни ташкил килади. Одатда Цефтриаксон билан даволашни инфекция симптомлари йўколганидан кейин, ҳеч бўлмаганда яна 2 кун давомида давом эттириш керак. Одатда даволаш 4-14 кун давом этади. Асоратланган инфекцияларда давомийрок даволаш талаб қилиниши мумкин.

Стрептококк томонидан чакирилган инфекцияларни даволашда антипиоген даволаш энг камида 10 кун давом этиши керак.

Новокаин билан эритиш таъқиқланади.

Препарат қабул қилинганида аллергик реакциялар (эшакеми, қичишиш, эозинофилия, зардоб касаллиги, кўпшаклли экссудатив эритема, анафилактик реакциялар, кам ҳолларда анафилактик цюк) юз бериши мумкин; стоматит, глоссит, овқат ҳазм қилиш тизими томонидан эса кўнгил айниши, қусиш, таъм сезишнинг йўқолиши, қоринда оғриқ, дисбактериоз, суперинфекция сохтамембраноз колит.

Периферик қон кўрсаткичларининг ўзгаришлари: нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, кам ҳолларда гемолитик анемия бўлиши мумкин, айрим ҳолларда қон зардобида плазма омилларининг (II, VII, IX, X) даражаси пасаяди, протромбин вақти узаяди, бурундан қон кетиши кузатилади, холестатик сариқлик ривожланади, сийдикда: креатинин даражаси ошади, цилиндрлар пайдо бўлади; олигурия, анурия, биокимёвий ўзгаришлар (кон плазмасида жигар трансаминазалари фаоллигини ва билирубинни ошиши), ўткир буйрак етишмовчилиги, аритмиялар, бош оғриғи, юбориш жойида оғриқ ва инфильтрат, айрим ҳолларда в/и юборилганида флебит ёки тромбофлебит кузатилиши мумкин.

Препаратни пенициллинга ёки препаратнинг компонентларига, шунингдек лидокаинга (м/и юборишда) маълум аллергияси бўлган бўлган пациентларда, жигар ва буйрак етишмовчилигида, анамнездаги меъда-ичак йўлларининг касалликлари, айниқса носпецифик ярали колитда ёки энтеритда, ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Цефалоспоринлар ва циклоспорин бир вактда қўлланганида, охиргисининг қон плазмасидаги даражаси ва токсиклиги ошиши мумкин.

Аминогликозидлар билан мажмуада қўлланганда синергизм оқибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самарадорлиги кучаяди, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар, антиагрегантлар қон кетиш эҳтимолини оширади, ҳалқали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) буйрак фаолиятини бузилишини чақиради.

Бирга қўлланганида диклофенак цефтриаксоннинг рагбатлантиради ва сийдикда умумий клиренсини пасайтиради. сафрога чиқарилишини

Ацеталозамид меъдада цефтриаксоннинг концентрациясини оширади.

Цефтриаксоннинг эритмаларини аралаштириш ёки бошқа микробларга қарши препаратлар билан бир вақтда юбориш мумкин эмас.

Цефтриаксонни кальций сакловчи эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.

Жиддий анафилактик реакцияларда эпинефринни (адреналанни) шошилинч юбориш керак. Глюкокортикостероидлар в/и юборилади ва нафас йўлларининг ўтказувчанлиги, шу жумладан интубацияни қўшганда ўтказувчанлигини таъминлайди.

Ўт йўлларининг огир обструкциясида, жигарнинг огир касалликларида, шунингдек буйрак функциясини бузилишларида препаратнинг дозага тузатиш киритиш талаб қилинади.

Жигар функциясини бузилишлари ва буйрак функциясини ёндош бузилишлари бўлган беморларда цефтриаксоннинг зардобдаги концентрациясини мониторлаш ва зарурати бўлганида унинг дозасига тузатиш киритиш керак. Агар бундай холларда цефтриаксоннинг зардобдаги концентрациясини мунтазам мониторлаш ўтказилмаса, унда унинг суткалик дозаси 2 г дан ошмаслиги керак.

Юбориш жойида инъекция оқибатидаги оғриқни бартараф этиш мақсадида м/и юбориш учун препаратни 1% лидокаин эритмасида қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г ни 1% лидокаин эритмасининг 2 мл да, 1 г ни 3-5 мл да суюлтирилади.

Препарат билан узоқ муддатли даволашда (бошқа антибиотиклар каби) сезгир бўлмаган микроорганизмларни хаддан зиёд ўсиши кузатилиши мумкин. Даволаш вақтида беморларни синчиклаб кузатиш керак.

Препарат билан узоқ муддатли даволашда ички аъзолар фаолиятининг, шу жумладан, буйрак, жигар ва қон яратиш тизимининг кўрсаткичларини вақти-вақти билан назорат қилиш тавсия этилади. Бу айниқса янги туғилган чақалоқлар, энг аввало чала туғилган чақалоқлар ва кичик ёшли болалар учун мухимдир.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида фақат агар она учун тахмин қилинган фойда, ҳомила ва бола учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолларда қўлланиши мумкин.

Педиатрияда қўлланилиши

Гипербилирубинемияси бўлган янги туғилган чақалоқларга, айниқса муддатидан олдин туғилганларга препаратни юбориш мумкин эмас.

Симптомлари: ножўя таъсирларининг кучайиши.

Даволаш: симптоматик, гемодиализ ёки перитонеал диализ самарасиз.

Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма тайёрлаш учун кукук 1,5 г дан

флаконларда. Ўрам инъекция учун бир ампулада 10 мл стерил сув сақлайди. 1 флакон ва 1 ампула тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон кутида.

25 °С дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруглик ва намликдан химояланган жойда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

30 ой.

Яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

«Health Care Formulations Pvt. Ltd.»

C/8, Sardar Estate, Ajwa Road Vadodara-390 019. Gujarat, Хиндистон.