Пармацеф-С порошок д/ин. 1000 мг + 500 мг (флакон)

1 флакон содержит:

цефтриаксона натриевой соли, в пересчете на цефтриаксон - 1,0 г, сульбактама натриевой соли, в пересчете на сульбактам - 0,5 г.

Порошок белого или почти белого цвета.

Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного и внутривенного введения.

Антибактериальные препараты для системного. применения. Цефалоспорины третьего поколения. Код АТХ: J01DD63.

Антибактериальным компонентом ПАРМАЦЕФ-Са является цефтриаксон цефалоспорин третьего поколения, который действует бактерицидно, путем угнетения синтеза бактериальной стенки. Сульбактам не имеет реальной антибактериальной активности, кроме действия против Neisseriaceae и Acinetobacter, однако он является ингибитором бета-лактамаз ферментов, которые продуцируются микроорганизмами, резистентными к бета-лактамным антибиотикам.

Сульбактам предупреждает деструкцию пенициллинов и цефалоспоринов резистентными микроорганизмами и демонстрирует выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку сульбактам также связывается с некоторыми пенициллинсвязывающими белками, чувствительные микроорганизмы становятся более восприимчивыми к действию сульбактама/цефтриаксона, чем к действию одного цефтриаксона.

Комбинация сульбактама и цефтриаксона активна против таких микроорганизмов: Haemophilus influenza, виды Bacteroides, Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Сульбактам/цефтриаксон проявляет in vitro активность против широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.

Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, occus epidermidis, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus Streptococcus pneumoniae (преимущественно Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета- гемолитический стрептококк группы В), большинство других видов бета-гемолитических стрептококков, много видов Streptococcus faecalis.

Грамотрицательные микроорганизмы: Escherichia coli, виды Klebsiella, виды Enterobacter, виды Citrobacter, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii (переважно Proteus morganii), Providencia rettgeri (переважно Proteus rettgeri), sudu Providencia, виды Serratia (включая S. marcescens), виды Salmonella и Shigella, Pseudomonas aeruginosa, некоторые виды Pseudomonas, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.

Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные бациллы (включая Bacteroides fragilis, другие виды Bacteroides и вара Fusobacterium); грамположительные и грамотрицательные. кокки (включая идца Рергососем, Peptostreptococcus u Veillonella); грамположительные бациллы (включая виды Clostridium, Eubacterium u Lactobacillus).

Фармакокинетика

Приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы цефтриаксона, полученных при введения препарата ПАРМАЦЕФ-С, выводится почками. Большая часть дозы цефтриаксона выводится с желчью. После введения сульбактама/цефтриаксона средний срок полжизни сульбактама составляет 1 час, а цефтриаксона 1,7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе.

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефтриаксона после введених 1,5 г сульбактама/цефтриаксона внутривенно на протяжении 5 минут составляют соответственно 130,2 и 236,8 мкг/мл. Это свидетельствует о большем объеме распределения сульбактама (Va-18,0-27,61) по сравнению с распределением цефтриаксона (Va 10,2-11,31). И сульбактам. там, и цефтриаксон подлежит интенсивному распределению в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, апсидикс, фалопиевые трубы, яичники, матку и другие. У детей средний срок полужизни сульбактама находится в пределах от 0,91 до 1,42 часа, а цефтриаксона от 1,44 до 1,88 часа.

Данные относительно какого-либо фармакокинетического взаимодействия между сульбактамом и цефтриаксоном при их совместном применении в форме комплексного препарата отсутствуют. После многократного введения не выявлено каких-либо существенных изменений в фармакокинетике компонентов сульбактама/цефтриаксона и какой-либо их кумуляции при применении каждые 8-12 часов.

В виде монотерапии для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (верхних и нижних отделов);
• интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.);
• инфекция мочевыводящих путей (верхних и нижних отделов);
• септицемия;
• менингит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• воспалительные заболевания малого таза, эндометриты;
• гонорея и другие инфекции половых органов.

При определенных показаниях ПАРМАЦЕФ-С может применяться в составе комбинированной терапии совместно с другими антибиотиками.

ПАРМАЦЕФ-С предназначен для внутривенного и внутримышечного введения. Перед началом терапии необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности, сделав кожную пробу.

Применение у взрослых

Рекомендованная суточная доза ПАРМАЦЕФ-С составляет 2-4 г.

Препарат следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза ПАРМАЦЕФ-С может быть увеличена до 8 г.

У пациентов, которые получают ПАРМАЦЕФ-С, может возникнуть необходимость дополнительного назначения препаратов цефтриаксона (следует вводить каждые 12 часов в равномерно распределенной дозе). Максимальная суточная доза сульбактама равна 4 г.

Применение при нарушении функции печени

Коррекция дозы может быть необходима в случаях тяжелой обструктивной желтухи и тяжелых заболеваний печени или когда обе эти патологии сопровождаются нарушением функции почек.

У пациентов с нарушениях функции печени и сопутствующими нарушения функции почек необходим контроль концентрации цефтриаксона в плазме и, при необходимости, соответствующая коррекция дозы. В случае отсутствия тщательного контроля концентрации препарата в плазме доза цефтриаксона не должна превышать 2 г в сутки.

Применение при нарушениях функции почек

При применения ПАРМАЦЕФ-С у пациентов о клиренсом креатинина менее 30 мл/мин необходима коррекция дозы препарата с целью компенсации сниженного клиренса сульбактами. При клиренсе креатинина 15-30 мл/мин максимальная разовая доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 часов; при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин 500 мг каждые 12 часов. Поэтому при тяжелых инфекциях может возникнуть необходимость дополнительного назначения препаратов цефтриаксона.

При применении диализа необходима коррекция дозового режима препарата ПАРМАЦЕФ-С (см. Особенности применения).

Применение у детей

Рекомендованная суточная доза ПАРМАЦЕФ-С составляет 40-80 мг/кг массы тела. Препарат следует вводить каждые 6-12 часов в равномерно распределенных дозах. При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза

ПАРМАЦЕФ-С а может быть увеличена до 160 мг/кг и распределена на 2-4 равные дозы. Младенцам 1-й недели жизни препарат следует вводить каждые 12 часов. Максимальная суточная доза для младенцев не должна превышать 80 мг/кг.

Внутривенное применение

Для капельной инфузии содержимое 1 флакона (1,5 г) следует. растворить в 6,7 мл 5% раствора глюкозы в воде, 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций, а потом перед применением тем же растворителем развести до 20 мл. Препарат вводят инфузионно на протяжении 15-60 минут.

ПАРМАЦЕФ-С Совместим с водой для инъекций, 5% раствором глюкозы в 0,225% растворе натрия хлорида, 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида в концентрациях от 10 мг/мл цефтриаксона и 10 мг/мл сульбактама до 250 мг/мл цефтриаксона и 250 мг/мл сульбактама.

Раствор Рингера лактата является подходящим для разведения при внутривенной инфузии, но не для первичного разведения.

Для внутривенной инъекции содержимое флакона следует растворить как описано выше и вводить на протяжении как минимум 3 минут.

Внутримышечное применение

Раствор лидокаина является подходящим для разведения при внутримышечном применении, но не для первичного растворения.

Со стороны ацеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, подергивания мышц.

Аллергические реакции; макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Со стороны системы кроветворения: обратимая нейтропения, лейкопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, случаи эозинофилии, тромбоцитопении и гипопротромбинемии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, васкулит.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия/

Лабораторные показатели: повышение показателей функциональных печеночных тестов АСТ, АЛТ, уровня щелочной фосфатазы и билирубина.

Местные реакции: боль в месте инъекции, флебит в месте инфузии (при введении через внутривенный катетер).

Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата и/или пенициллинам, цефалоспоринам.

При передозировке возможно усиление проявлений побочных реакций ПАРМАЦЕФ-С. Высокие концентрации препарата в спинномозговой жидкости могут вызвать неврологические реакции, в частности судороги, что характерно для бета-лактамных антибиотиков.

Цефтриаксон и сульбактам выводятся путем гемодиализа, поэтому данная процедура может усиливать элиминацию препарата из организма.

У некоторых больных лечение препаратом ПАРМАЦЕФ-С, как и другими цефалоспоринами, может привести к развитию реакции гиперчувствительности, в т.ч. фатальных анафилактических реакций. Возникновение таких реакций наиболее вероятно у лиц с известной гиперчувствительностью ко многим аллергенам в анамнезе.

При развитии аллергических реакций необходимо немедленно отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения неотложной терапии, в частности введения адреналина. По показаниям возможно применение оксигенотерапии, внутривенное введение кортикостероидов, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

У некоторых больных лечение цефтриаксоном, как и другими антибиотиками, может привести к дефициту в организме витамина К, что связано, вероятно, с угнетением микрофлоры кишечника, синтезирующей этот витамин. Такому риску подвержены ослабленные пациенты, пациенты с ограниченным питанием, больные с муковисцидозом, а также пациенты, находящиеся длительное время на парентеральном питании. В таких случаях необходимо контролировать уровень протромбина и назначать при необходимости препараты витамина К. Аналогичный контроль следует осуществлять у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами.

Продолжительное применение ПАРМАЦЕФ-С а может приводить к усилению роста устойчивых микроорганизмов, поэтому необходим тщательный контроль за состоянием больного. Следует быть готовым к периодическим проявлениям нарушений деятельности почек, печени и кроветворной системы. Это особенно важно в отношении новорожденных, в частности недоношенных, а также других младенцев.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек разной степени при применении ПАРМАЦЕФ-С общий клиренс сульбактама тесно коррелирует с определенным клиренсом креатинина.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек отмечается существенное увеличение срока полужизни сульбактама. Гемодиализ существенно влияет на срок полужизни, общий клиренс и объем распределения сульбактама. Каких-либо изменений в фармакокинетике цефтриаксона у больных с почечной недостаточностью не выявлено.

Применения при нарушены функции печени

Цефтриаксон в значительной мере выделяется с желчью. У пациентов о заболеваниями печени и/или обструкцией желчевыводящих путей период полужизни цефтриаксона в плазме продлевается, в выделение с мочой увеличивается. Даже при тяжелых нарушениях функции печени желчи определяются терапевтические концентрации цефтриаксона, а период полужизни в плазме увеличивается в 2-4 раза.

В случаях тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени к при наличии сопутствующих нарушений функции коррекция дозы (см. Способ применения и дозы). почек может быть необходимым

Применение в пожилом возрасте

При применении ках сульбактама, так и цефтриаксона, наблюдается удлинение срока полужизни, снижение общего клиренса и увеличение объема распределения. Фармакокинетика сульбактама прямо коррелирует с уровнем функции почек, в фармакокинетика цефтриаксона коррелирует с нарушениями функций печени.

Дети

Фармакокинетика компонентов препарата ПАРМАЦЕФ С в педиатрической популяции не имеет существенных отличий по сравнению со взрослыми.

ПАРМАЦЕФ-С эффективно применяется у младенцев. Однако всесторонних исследований применения комбинации цефтриаксон/сульбактам у недоношенных младенцев или новорожденных не проводилось. Поэтому перед началом лечения недоношенных младенцев или новорожденных следует тщательно оценить потенциальную пользу и возможный риск терапии.

Беременность и период лактации

Сульбактам и цефтриаксон проникают через плацентарный барьер. Поэтому во время беременности ПАРМАЦЕФ-С следует принимать только в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Сульбактам и цефтриаксон в незначительном количестве выделяются с грудным молоком, поэтому при применении ПАРМАЦЕФ-С в в период лактации следует решить вопрос о прекращении кормления грудью. ПАРМАЦЕФ-С следует с особой осторожностью применять в детском возрасте до 2 лет.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

На данный момент сообщений нет.

Несовместимость

Растворы ПАРМАЦЕФ-С и аминогликозидов не следует непосредственно смешивать, поскольку между ними существует физическая несовместимость. Если комбинированная терапия ПАРМАЦЕФ-С ом и аминогликозидами необходима, следует применить их последовательную раздельную капельную инфузию с применением отдельной вторичной внутривенной трубочной системы; при этом первичная внутривенная трубочная система должна быть тщательно промыта соответствующим раствором в перерыве между инфузиями указанных препаратов. Также целесообразно, чтобы на протяжении суток интервалы между введениями ПАРМАЦЕФ-С а и аминогликозидов были по возможности как можно более длительными.

Первичное разведение раствором Рингера лактата не рекомендовано, поскольку эта смесь несовместима. Однако применение двухэтапного процесса разведения позволяет избежать несовместимости: сначала используют стерильную воду для инъекций, потом полученный раствор разводят раствором Рингера лактата до концентрации сульбактама 5 мг/мл (2 мл первичного раствора разводят в 50 мл раствора Рингера лактата или 4 мл первичного раствора в 100 мл раствора Рингера лактата).

Первичное разведение 2% раствором лидокаина не рекомендовано, поскольку эта смесь несовместима. Однако применение двухэтапного процесса разведения позволяет избежать несовместимости: сначала используют стерильную воду для инъекций, потом полученный раствор разводит 2% раствором лидоканив. (для получения раствора, который содержит до 250 мг цефтриаксона и 250 мг/мл субъективных приблизительно в 0,5% растворе лидокаина гидрохлорида).

Одновременное применение ПАРМАЦЕФ-С и спиртосодержащих препаратов или одновременное применение алкоголя во время или на протяжении 5 дней после окончания лечения может привести к эффектам, подобным действию дисульфирама (тетурам): спазм в животе, тошнота, рвота, головная боль, сердцебиение, одышка, покраснение лица. Эти эффекты отмечаются на протяжении 15-30 минут после употребления алкоголя и проходят самостоятельно через несколько часов. Это связано с присутствием N-метилтиотетразоловой боковой цепи в структуре молекулы цефтриаксона, которая угнетает активность фермента ацетальдегиддегидрогеназы, что приводит к накоплению в крови ацетальдегида, который вызывает описанные побочные эффекты.

Одновременное применение с антикоагулянтами (производными кумарина или индандиона), гепарином или какими-либо тромболитиками повышается риск кровотечения. При применении ПАРМАЦЕФ-С возможны псевдоположительные результаты при определении содержания глюкозы в моче неферментативными методами и при постановке реакции Кумбса.

В случае применения ПАРМАЦЕФ-С в в составе комбинированной терапия с аминогликозидами, необходимо контролировать функции почек на протяжении всего курса терапии (см. Несовместимость).

По 1,5 г во флаконах; 1 флакон в пачке. Вместе с инструкции по медицинскому применению.

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте

2 года.

Не следует использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

«MAXMED LIFE SCIENCES PVT LTD»

PLOT NO. 54, SECTOR IIDC, PANTNAGAR, RUDRAPUR, UTTARAKHAND, INDIA.