Моритекс 1500 порошок д/ин. 1000 мг / 500 мг (флакон)

1 флакон содержит:

активные вещества: натрия цефтриаксон (эквив. цефтриаксону) 1000 мг, натрия сульбактам (эквив. сульбактаму) 500 мг.

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Порошок.

Антибиотики (группа цефалоспоринов). Код АТХ: J01DA63.

Моритекс-1500 - является сочетанием сульбактама натрия и цефтриаксона натрия в виде сухого порошка, который применяется после растворения.

Цефтриаксон натрий является стерильным, полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком широкого спектра действия для внутривенного и внутримышечного введения.

Сульбактам натрий является производным основного пенициллинового ядра.

Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью. В исследованиях было показано, что он является необратимым ингибитором большинства основных β-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами устойчивыми к β-лактамным антибиотикам.

Сульбактам связывается с некоторыми пенициллин связывающими белками, поэтому комбинация цефтриаксон/сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефтриаксон.

Фармакокинетика

После в/м применения препарата, максимальная концентрация (Cmax) в плазме цефтриаксона и сульбактама определяются между 15 минутами и 2 часами. Cmax в плазме цефтриаксона после единичной в/м дозы 1,0 г составляет примерно 81 мг/л и определяется в течение 2-3 часов после введения дозы, в то время как концентрация сульбактама натрия составляет 6-24 мг/мл и определяется в течение 1 часа после введения дозы.

При в/в применении в рекомендованной дозе цефтриаксон натрий хорошо распространяется в ткани органов организма. Бактерицидные концентрации поддерживаются в течение 24 часов. Цефтриаксон обратимо связывается альбумином, и связывание уменьшается с увеличением в концентрации, например, от 95% связывания при концентрации плазмы <100 мг/л до 85% связывание при 300 мг/л. Из-за низкого содержания альбумина, пропорция свободного цефтриаксона в тканевой жидкости соответственно выше, чем в плазме.

Объем распределения (Vd) цефтриаксона натрия составляет 7-12 л и у сульбактама составляет - 18-27,6 л. Оба широко распределяются в амниотической жидкости. Он также определяется в молоке. У молодых и здоровых взрослых добровольцев коэффициент очищения плазмы составляет 10-22 мл/мин. Печеночное очищение составляет 5-12 мл/мин. Приблизительно 75-85% сульбактама и 50-80% цефтриаксона выводится в неизмененном виде почками, в то время как остаток дозы выделяется с желчью.

Среднее время полураспада в плазме цефтриаксона составляет 8 часов у здоровых, молодых, взрослых добровольцев. У новорожденных, подсчеты мочевого восстановления составляет примерно 70% дозы. У детей, младше восьми дней и у пожилых людей, старше 75 лет среднее время полураспада увеличивается обычно в 2-3 раза больше, чем в группе молодых здоровых людей. Среднее время полураспада в плазме сульбактама приблизительно 1 час.

Гемодиализ изменяет время полураспада, общее выделение из организма, и Vd сульбактама.

Изучения, проведенные в педиатрии, не имели значительных изменений в фармакокинетике компонентов цефтриаксона при введении в комбинированной форме.

Моритекс -1500 назначается для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к нему микроорганизмами:

• инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей и ЛОР-органов (в том числе, острый и хронический бронхит, пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры, острый бактериальный отит среднего уха);
• инфекционно-воспалительные заболевания кожи и мягких тканей;
• инфекционно-воспалительные заболевания мочеполовых органов (пиелит, острый и хронический пиелонефрит, цистит, простатит, эпидидимит и др.);
• инфекционно-воспалительные заболевания костей и суставов, челюстно-лицевой области;
• инфекционно-воспалительные заболевания органов брюшной полости (перитонит, холецистит, панкреатит и др.);
• неосложненная гонорея, в том числе вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу;
• сепсис и бактериальная септицемия;
• бактериальный менингит и эндокардит;
• мягкий шанкр и сифилис;
• болезнь Лайма (спирохетоз);
• сальмонеллез и сальмонеллоносительство;
• инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом;
• профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений: введение препарата до операции может уменьшить риск послеоперационных инфекций. Пациенты, у которых проводится операция (например, вагинальная абдоминальная гистерэктомия, холецистэктомия при хроническом калькулезном холецистите у пациентов группы риска, острый холецистит, который не требует введения антимикробных препаратов, обструктивная желтуха или закупорка желчного протока камнями др.), является потенциально опасной в отношении возникновения инфекции. А также пациенты, у которых операционное поле может представлять серьезный риск (например, во время аорто-коронарного шунтирования) тоже является потенциально опасной в отношении возникновения инфекции.

Взрослые

Обычная суточная доза цефтриаксона для взрослых составляет 1-2 грамма, которая вводится 1 раз в день (или в равномерно разделенных дозах два раза в день) в зависимости от степени тяжести инфекции. Максимальная суточная доза не должна превышать 4 грамма.

У больных с выраженными нарушениями почек (КК 15-30 мл/мин) максимальная доза препарата составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с КК менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). Обычно длительность терапии составляет 7-14 дней.

Педиатрические пациенты

Для инфекций кожи и мягких тканей кожи рекомендованная суточная доза (при расчете на цефтриаксон) составляет 50-75 мг/кг, которая вводится 1 раз в день (или в равномерно разделенных дозах два раза в день). Максимальная суточная доза не должна превышать 1 грамма.

Для лечения острого бактериального отита: разовая внутримышечная доза (при расчете на цефтриаксон) рекомендуется 25 мг/кг (не превышающая 1 грамма).

Для лечения тяжелых смешанных инфекций, кроме менингита, рекомендованная суточная доза цефтриаксона составляет 50-75 мг/кг, которая вводится разделенными дозами каждые 12 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 2 граммов.

Для лечении менингита рекомендуется, чтобы начальная терапевтическая доза цефтриаксона составляла 100 мг/кг (не превышая 4 граммов). Суточная доза цефтриаксона может быть введена 1 раз в день (или равномерно в разделенных дозах каждые 12 часов). Обычно длительность терапии составляет 7-14 дней. Обычно терапия с цефтриаксоном должна быть продолжена, по крайней мере, 2 дня после того, как признаки и симптомы инфекции исчезают. При осложненных инфекциях может потребоваться более длительная терапия.

При лечении инфекций, вызванных стрептококком, антипиогенная терапия должна продолжаться, по крайней мере, 10 дней.

Для внутривенного болюсного введения препарат растворяют в стерильной воде для инъекций, растворе натрия хлорида или растворе декстрозы в соотношении 1:10, для внутримышечного введения в 1% растворе лидокаина. Разведение препарата цефтриаксона соответствующим растворителем (вода для инъекций, раствор натрия хлорида, глюкозы) приведено в таблице.

Доза (в пересчете на цефтриаксон) 1000 мг

Количество растворителя (мл) для внутривенного введения 9,6

Количество растворителя (мл) для внутримышечного введения (1% раствор лидокаина гидрохлорида) 3,6

Внутривенную инъекцию необходимо ввести, по крайней мере, в течение 2-4 минут.

Внутривенную инфузию необходимо ввести, по крайней мере, в течение 30 минут.

После разведения препарата в 1% растворе лидокаина, готовый раствор вводиться глубоко внутримышечно. Дозы свыше 1 г (в пересчете на цефтриаксон) должны делиться на 2 введения с интервалом 12 часов.

Приготовленный раствор препарата следует использовать немедленно.

Нельзя использовать растворители, содержащие кальций (например, раствор Рингера или раствор Гартмана), для восстановления цефтриаксона или дальнейшего разбавления восстановленного раствора для внутривенного введения. Это может привести к формированию осадка!

При применении препарата могут появиться аллергические реакции (крапивница, зуд, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная экссудативная эритема, анафилактические реакции, в редких случаях анафилактический шок); стоматит, глоссит, а со стороны пищеварительного тракта возможны: тошнота, рвота, потеря вкуса, боль в животе, дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембранозный колит. Возможны изменения показателей периферической крови: нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения, редко гемолитическая анемия, в отдельных случаях снижается уровень плазменных факторов сыворотки крови (II,VII, IX, X), удлиняется протромбиновое время; наблюдаются носовые кровотечения, развивается холестатическая желтуха, в моче: повышается уровень креатинина, появляются цилиндры; олигурия, анурия, биохимические изменения (повышение активности печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови), возможна острая почечная недостаточность, аритмии, головная боль, боль или инфильтрат в месте введения, в отдельных случаях флебит или тромбофлебит при внутривенном введении.

Препарат противопоказан пациентам с известной аллергией к пенициллину или к любым его компонентам. Печеночная и почечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, особенно язвенный неспецифический колит или энтерит, беременность, лактация.

Симптомы: усиление побочных действий.

Лечение: симптоматическое, гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны.

При серьезных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина (адреналина). Внутривенно вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

При тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваниях печени, а также нарушениях функции почек, может потребоваться коррекция режима дозирования препарата.

У больных нарушениями функции печени и сопутствующими нарушениями функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефтриаксона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

При длительном лечении препаратом (как и другими антибиотиками) может наблюдаться избыточной рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения.

При длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных, и детей младшего возраста.

Беременность и период лактации

Применение при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети

Препарат нельзя вводить новорожденным с гипербилирубинемией, особенно рожденным преждевременно.

При одновременном применении цефалоспоринов и циклоспорина уровень в плазме крови и токсичность последнего может повышаться.

При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. Нестероидные противовоспалительные средства, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксичные препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек.

При совместном применении диклофенак стимулирует выделение цефтриаксона в желчь и снижает общий клиренс в моче.

Ацетазоламид повышает концентрацию цефтриаксона в содержимом желудка.

Растворы цефтриаксона не следует смешивать или вводить одновременно с другими противомикробными препаратами.

Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций.

Порошка по 1500 мг (1000 мг + 500 мг) в стеклянных флаконах.

Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Не замораживать.

Следует хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не следует применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Alchemy Medicine Private Limited

Bhagwanpur, Roorkee,

Distt. Haridwar, Uttarakhand,

Индия.