Тазоцекс
- Список товаров
- Цены в аптеках
![Купить Тазоцекс порошок д/ин. 1000 мг + 125 мг (флакон) Тазоцекс порошок д/ин. 1000 мг + 125 мг (флакон)](https://liki.uz/images/noPhotoList.png)
Инструкция указана для «Тазоцекс порошок д/ин. 1000 мг + 125 мг (флакон)»
1 флакон содержит:
активные вещества: цефтриаксон натрия экв. цефтриаксону - 1000 мг, тазобактам натрия экв. тазобактаму - 125мг.
Кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Порошок для приготовления раствора для инъекции.
Антибиотик (группа цефалоспоринов). Код АТХ: J01DD54.
Цефтриаксон - 2-аминотиазолил метоксиламино производное, цефалоспорин третьего поколения. Цефтриаксон обладает бактерицидным действием, ингибирует синтез бактериальной клеточной стенки активно делящихся клеток связыванием с одним или более из пенициллинсвязывающих протеинов (ПСП). Данные протеины связаны с мембраной бактериальных клеток и возможно участвуют в синтезе. Результатом образования дефектной клеточной стенки является нестабильность осмотического давления в клетке. Бактериальные клетки имеют уникальный набор ПСП. Сродство цефтриаксона к ПСП для различных видов бактерий связано с антимикробным спектром активности препарата. Также предполагается, что цефалоспорины, подобно пенициллинам, могут увеличивать скорость распада клеточной стенки бактерий посредством снижения способности ингибитора муреин гидролазы, фермента, вовлеченного в деление клеток. Данный фермент может разрушить целостность стенки бактериальной клетки.
Тазобактам - пенициллинат сульфон, структурно похож на сульбактам. Являясь ингибитором бета-лактамазы, проявляет синергизм со многими препаратами, разрушающимися под действием данного фермента, такими как пенициллины и цефалоспорины. Тазобактам ингибирует все бета-лактамазы, которые может ингибировать клавулановая кислота, и кроме того, он обладает определенной активностью в отношении индуцированных ферментов бактерий Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens и Pseudomonas aeruginosa. Тазобактам является слабым ферментным индуктором, по сравнению с другими бета-лактамазами.
Комбинация тазобактама и цефтриаксона
Комбинация тазобактама и цефтриаксона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефтриаксону. Кроме того, комбинация проявляет синергизм (снижение минимальных ингибирующих концентраций) по сравнению с отдельными компонентами в отношении различных микроорганизмов.
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные и бета-лактамазу продуцирующие штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (бета-лактамазу продуцирующие штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.
Цефтриаксон также активен в отношении Pseudomonas aeruginosa.
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.
Анаэробы: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia species (включая Providencia rettgeri), Salmonella species (включая Salmonella typhi), Shigella species.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Anaerobic Microorganisms, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.
Фармакокинетика
После внутримышечного (в/м) введения всасывается быстро и полностью. Биодоступность составляет 100%.
Препарат обратимо связывается с альбуминами плазмы (85-95%), с повышением концентрации препарата в крови связь с белками уменьшается. Препарат не гидролизуется R-плазмидными бета-лактамазами и большинством хромосомно обусловленных пенициллиназ и цефалоспориназ, может действовать на мультирезистентные штаммы, толерантные к пенициллинам и цефалоспоринам I и II поколения и аминогликозидам. Приобретенная устойчивость некоторых штаммов бактерий обусловлена продукцией бета-лактамазы, которая инактивирует цефтриаксон.
Препарат обладает высокой степенью стабильности и продолжительным периодом полувыведения Т1/2. После в/м введения максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови определяется через 2-3 часа и составляет при введении в дозе 1 г 80 мг/л; при внутривенном (в/в) введении соответственно через 30 минут Сmax составляет 100-150 мг/л. Стабильная концентрация достигается через 4 часа. Минимальные антимикробные концентрации обнаруживаются в крови более 24 часов.
Цефтриаксон хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма (синовиальной, перитонеальной, интерстициальной), при воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость, препарат обнаруживается также в костной ткани, проходит через плаценту. Препарат в небольшом количестве выделяется с грудным молоком (3-4%). В неизменной форме (50-65%) экскретируется почками в течение 48 часов, приблизительно 40% - с желчью. Т1/2 при введении препарата в дозах 0,15-3,0 г составляет 5,8-8,7 часа, объем распределения (Vd) - 5,78-13,5 л, плазменный клиренс - 0,58-1,45 л/час, почечный клиренс 0,32- 0,73 л/час.
В кишечнике под влиянием микрофлоры препарат превращается в неактивный метаболит. Т½ в среднем составляет 8 ч. У детей первых 8 дней жизни, а также у пациентов старше 75 лет Т½ удлиняется до 16 часов. При недостаточной функции почек и печени экскреция замедляется. Возможна кумуляция.
Для снижения развития устойчивых к препарату бактерий и поддержки эффективности цефтриаксона натрия и тазобактама, препарат следует использовать только для лечения инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.
Комбинация цефтриаксона натрия и тазобактама для инъекций показана при следующих состояниях:
- инфекции нижних дыхательных путей и внебольничная пневмония;
- острый бактериальный отит среднего уха;
- инфекции кожи и ее структур;
- инфекции мочевого тракта;
- неосложненная гонорея;
- воспалительные заболевания органов таза;
- бактериальная септицемия;
- инфекции костей и суставов;
- интраабдоминальные инфекции;
- бактериальный менингит;
- профилактика хирургических инфекций.
Профилактика хирургических инфекций: преоперативное введение препарата (цефтриаксона натрия тазобактама для инъекций) может уменьшить риск постоперативных инфекций у пациентов, для которых проводится хирургия, являющаяся потенциально опасной в отношении возникновения инфекции (например, гистеректомия, холецистектомия при хроническом калькулезном холецистите у пациентов группы риска, то есть возраста более 70 лет, с острым холециститом, не требующим введения антимикробных препаратов, обструктивная желтуха или закупорка желчного протока камнями), а также у пациентов, операционное поле которых может представлять серьезный риск (например, во время аорто-коронарного шунтирования).
Дети
Для лечения тяжелых инфекций, рекомендуемая доза составляет 50-75 мг (цефтриаксона)/кг, в разделенных дозах каждые 12 ч. Общая суточная доза не должна превышать 2 г (цефтриаксона). Для лечения острого бактериального отита среднего уха, рекомендуется введение одной дозы внутримышечно 50 мг/кг (не превышая 1 г).
Взрослые
Обычная доза для взрослых составляет 1000/125 мг препарата один раз в день (или в равноразделенных дозах 2 раза в день) в зависимости от тяжести инфекции. Общая суточная доза не должна превышать 4 г (цефтриаксона).
Для преоперативного использования (хирургическая профилактика) - рекомендуется одна внутривенная доза 1г за ½ - 2 ч до проведения хирургической операции.
В общем, введение препарата должно проводиться еще не менее 2 дней после исчезновения признаков и симптомов инфекции. Обычная длительность терапии составляет 4-14 дней, при осложненных инфекциях, может потребоваться более длительная терапия. При лечении инфекций, вызванных Streptococci pyrogenes, терапию следует продолжать по меньшей мере 10 дней.
Препарат следует вводить глубоко внутримышечно, или в виде медленной внутривенной инъекции/инфузии, после разведения согласно инструкции.
Указания по использованию
Внутривенная инъекция проводится не менее 2-4 минут.
Внутривенная инфузия проводится в течение 30 минут.
После разведения раствор вводится глубоко внутримышечно. Дозы выше 1 г следует разделять и вводить в 2 места введения. Разведение препарата соответствующим растворителем (вода для инъекций, раствор натрия хлорида, глюкозы) приведено в таблице.
Доза | 250 мг | 500 мг | 1000 мг |
Количество растворителя (мл) для внутривенного введения | 2,4 | 4,8 | 9,6 |
Количество растворителя (мл) для внутримышечного введения | 0,5-0,9 | 1,0-1,8 | 3,6 |
Приготовленный раствор препарата следует использовать немедленно.
Комбинация цефтриаксона и тазобактама обычно хорошо переносится.
Местные реакции: боль, повышение чувствительности составляло 1%.
Флебит - менее 1% после внутривенного введения.
Повышенная чувствительность - сыпь (1,7%).
Менее часто (<1%): прурит, лихорадка, озноб.
Гематологические: эозинофилия (6%), тромбоцитоз (5,1%), лейкопения (2,1%). Менее часто (<1%) - анемия, нейтропения, лимфопения, тромбоцитопения и увеличение протромбинового времени.
Желудочно-кишечные: диарея (2.7%). Менее часто (<1%): тошнота, рвота, дисгевзия.
Печень: повышение уровня SGOT (3,1%) или SGPT (3,3%).
Менее часто (<1%): повышение уровня щелочной фосфатазы и билирубина.
Почки: повышение уровня BUN (1,2%).
Менее часто (<1%) - повышение уровня креатинина, кристаллы в моче.
Нервная система: головная боль или головокружение в редких случаях (<1%).
Мочеполовая система: олигурия, монилиаз или вагинит в редких случаях (<1%).
Общие: диафорез, приливы в редких случаях (<1%).
Другие редко проявляющиеся побочные реакции (<0,1%): боли в животе, агранулоцитоз, анафилаксия, базофилия, билиарный литиаз, бронхоспазм, аллергический пневмотит, колит, диспепсия, эпистакс, вздутие, закупорка желчного протока, глюкозурия, гематурия, желтуха, лейкоцитоз, лимфоцитоз, моноцитоз, нефролитиаз, пальпитации, снижение протромбинового времени, осадок в почках судороги, плазменные нарушения.
Желудочно-кишечные: стоматит и глоссит.
Дерматологические: экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отеки. Как и при использовании других препаратов, наблюдались отдельные случаи кожных побочных реакций (множественная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайлла/токсический эпидермальный некроз).
Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и ингибиторам бета-лактамаз.
Симптомы: энцефалопатия, судороги у пациентов с почечной недостаточностью.
Лечение: гемодиализ и поддерживающая терапия.
Назначение препарата при отсутствии подтверждения о бактериальной инфекции, а также для профилактических целей нежелательно, так как в данном случае увеличивается риск развития бактерий, устойчивых препарату.
Для пациентов с нарушением функции почек или печени не требуется коррекция доз; однако при сильной почечной дисфункции, например, у пациентов на диализе или у пациентов с дисфункцией печени и почек, следует контролировать уровни препарата в крови.
Пациентам с недостаточностью функции печени не требуется корректировка доз цефтриаксона; однако пациентам со значительными нарушениями функции и печени, и почек дозировка препарата не должна превышать 2.250 г в день, при этом контроль концентрации препарата в плазме не требуется.
Комбинация цефтриаксон/сульбактам назначается с осторожностью пациентам с заболеваниями ЖКТ, особенно с колитами.
Приводились данные о сонографических изменениях в желчном пузыре у пациентов, принимающих Тазоцекс; у некоторых из этих пациентов имелось заболевание желчного пузыря. Таким образом, введение препарат пациентов, у которых развились симптомы заболевания желчного пузыря, следует прекратить.
До начала терапии Тазоцексом следует уточнить, были ли у пациента аллергические реакции на цефалоспорины, пенициллины и другие препараты. Данные препарат следует назначать с осторожностью пенициллин-чувствительным пациентам. Диарея, вызванная Clostridium difficile, наблюдается практически у всех пациентов, принимающих антибактериальные препараты, включая цефтриаксон/тазобактам, и может быть от слабой до тяжелой.
Следовательно, следует рассмотреть вероятность данного диагноза у пациентов с диареей, возникшей после приема антибактериальных препаратов.
Иммуно-медиированная гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, принимающих цефалоспорины, включая цефтриаксон/тазобактам. Тяжелые случаи гемолитической анемии, включая фатальные исходы, наблюдались как при лечении взрослых, так и детей. Если у пациента развилась анемия после введения цефтриаксона, диагноз анемии, связанной с цефалоспоринами, следует оценить и при определении этиологии прекратить прием препарата.
Несмотря на то, что при введении препарата в рекомендуемых дозах наблюдалось временное повышение уровня BUN и плазменного креатинина, нефротоксический потенциал цефтриаксон/тазобактам такой же, как и других цефалоспоринов. Увеличение протромбинового времени наблюдалось у некоторых пациентов, лечившихся комбинацией цефтриаксон/тазобактам. Пациенты с нарушением синтеза витамина К или низкими запасами витамина К (например, с хроническим заболеванием печени или нарушением пищеварения) должны постоянно проверять протромбиновое время во время терапии цефтриаксоном/тазобактамом. Если протромбиновое время увеличивается в течение терапии, или до терапии данный показатель был выше, необходимо введение витамина К (10 мг ежедневно). Длительное использование цефтриаксона может привести к росту устойчивых микроорганизмов. Необходим постоянный контроль пациентов. При проявлении суперинфекции следует принять соответствующие терапевтические меры. Комбинация цефтриаксон/сульбактам назначается с осторожностью пациентам с заболеваниями ЖКТ, особенно с колитами.
Приводились данные о сонографических изменениях в желчном пузыре у пациентов, принимающих Цефтриаксон; у некоторых из этих пациентов имелось заболевание желчного пузыря. Данные показатели, проявляющиеся при сонографии в виде эхо без акустического эффекта, истолковываются как застой желчи, эхо с акустическим эффектом может привести к неверному выводу о наличии желчных камней. Химическое объяснение этому - кальциевая соль цефтриаксона/тазобактама. Такое состояние обратимо и исчезает после прекращения приема препарата и соответствующей терапии. Таким образом, при проявлении вышеуказанных отклонений необходимо отменить прием препарата.
Редкие случаи панкреатита, вторичного после закупорки желчных протоков, наблюдались у пациентов, принимающих терапию препаратом. У большинства пациентов есть факторы риска застоя желчи и закупорки протоков (основная терапия, тяжелое заболевание, общее парентеральное питание). Роль комбинации цефтриаксон/тазобактам как кофактора в развитии билиарной преципитации нельзя игнорировать. Как и при использовании других цефалоспоринов, нельзя исключать развитие анафилактического шока.
Беременность и период лактации
Тазоцекс следует использовать при беременности только в случае явной необходимости.
Комбинация цефтриаксон/тазобактам проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Поэтому назначать данный препарат при грудном вскармливании следует с осторожностью.
Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами
По рекомендации врача.
При применении в комбинации с аминогликозидами вследствие синергизма повышается эффективность по отношению к грамотрицательным микроорганизмам, однако необходим выбор их оптимальных доз. НПВС, антиагреганты повышают возможность кровотечения, петлевые диуретики и нефротоксические препараты (аминогликозиды, полимиксин В) вызывают нарушение функции почек.
Раствор препарата не следует смешивать или одновременно вводить с другими антимикробными препаратами или растворами в связи с фармацевтической несовместимостью.
По 1,125 мг препарата во флаконы стеклянные, герметично укупоренные резиновыми пробками, обжатые колпачками алюминиевыми. Каждый флакон помещается в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не следует применять после истечения срока годности.
По рецепту.
«Alice Medicare Pvt. Ltd.»
Bhagwanpur, Roorkee, Dist.- Haridwar,Uttarakhand, Индия.
Название | Цена сум |
---|---|
Тазоцекс порошок д/ин. 1000 мг + 125 мг (флакон) | 61000 сум |
![Купить Астароксон-TZ порошок д/ин. 1000 мг + 125 мг (флакон + растворитель по 10 мл) Астароксон-TZ порошок д/ин. 1000 мг + 125 мг (флакон + растворитель по 10 мл)](https://liki.uz/content/shop/products/50503/astarokson-tz-poroshok-d-in-1000-mg-125-mg-flakon-rastvoritel-po-10-ml-harasha-pharma-mid-140x140-c7e0.jpg)
![Купить Астараксон-TZ порошок д/ин. 500 мг + 62,5 мг (флакон + растворитель по 10 мл Астараксон-TZ порошок д/ин. 500 мг + 62,5 мг (флакон + растворитель по 10 мл](https://liki.uz/images/noPhotoList.png)
![Купить Грасид-С порошок д/ин. 1 г + 0,5 г (флакон + растворитель по 10 мл) Грасид-С порошок д/ин. 1 г + 0,5 г (флакон + растворитель по 10 мл)](https://liki.uz/images/noPhotoList.png)