Tazotseks

Tarkib

1 ta flakonda quyidagilar mavjud:

faol moddalar: seftriakson natriy ekv. seftriakson - 1000 mg, tazobaktam natriy ekv. tazobaktam - 125 mg.

Tavsif

Oq yoki deyarli oq rangli kristall kukun.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun.

Farmakoterapevtik guruh

Antibiotik (sefalosporinlar guruhi). ATX kodi: J01DD54.

Farmakologik xususiyatlari

Seftriakson - 2-aminotiazolil metoksilamino hosilasi, uchinchi avlod sefalosporini. Seftriakson bakteritsid ta’sirga ega bo‘lib, faol bo‘linayotgan hujayralarning bakterial hujayra devori sintezini bir yoki bir nechta penitsillin bog‘lovchi oqsillar (PSP) bilan bog‘lash orqali ingibirlaydi. Ushbu oqsillar bakteriya hujayralari membranasi bilan bog‘langan va ehtimol sintezda ishtirok etadi. Nuqsonli hujayra devori hosil bo‘lishining natijasi hujayradagi osmotik bosimning beqarorligidir. Bakterial hujayralar noyob PSP to‘plamiga ega. Seftriaksonning turli xil bakteriyalar uchun PSPga o‘xshashligi preparatning antimikrob faollik spektri bilan bog‘liq. Shuningdek, sefalosporinlar penitsillinlarga o‘xshab, hujayra bo‘linishida ishtirok etuvchi ferment, urein gidrolaza ingibitorining qobiliyatini pasaytirish orqali bakteriya hujayra devorining parchalanish tezligini oshirishi mumkinligi taxmin qilinadi. Ushbu ferment bakteriya hujayrasi devorining butunligini buzishi mumkin.

Tazobaktam - penitsillinat sulfon, tuzilishi bo‘yicha sulbaktamga o‘xshaydi. Beta-laktamaza ingibitori bo‘lib, ushbu ferment ta’sirida parchalanadigan ko‘plab preparatlar, masalan, penitsillinlar va sefalosporinlar bilan sinergizm ko‘rsatadi. Tazobaktam klavulan kislotasi ingibirlashi mumkin bo‘lgan barcha beta-laktamazalarni ingibirlaydi va bundan tashqari, u Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Serratia marcescens va Pseudomonas aeruginosa bakteriyalarining indutsirlangan fermentlariga nisbatan ma’lum faollikka ega. Tazobaktam boshqa beta-laktamazalarga nisbatan kuchsiz ferment induktori hisoblanadi.

Tazobaktam va seftriakson kombinatsiyasi

Tazobaktam va seftriakson kombinatsiyasi seftriaksonga sezgir bo‘lgan barcha mikroorganizmlarga nisbatan faol. Bundan tashqari, kombinatsiya turli mikroorganizmlarga nisbatan alohida komponentlarga nisbatan sinergizm (minimal ingibirlovchi konsentratsiyalarning pasayishi) namoyon qiladi.

Grammanfiy aeroblar: Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (jumladan, ampitsillinga chidamli va beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Moraxella catarrhalis (beta-laktamaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (jumladan, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi va ishlab chiqarmaydigan shtammlar), Neisseria meningitides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens.

Seftriakson Pseudomonas aeruginosa ga nisbatan ham faol.

Gram-musbat aeroblar: Staphylococcus aureus (shu jumladan, penitsillinaza ishlab chiqaruvchi shtammlar), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Anaeroblar: Bacteroides fragilis, Clostridium species, Peptostreptococcus species.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Providencia species (jumladan Providencia rettgeri), Salmonella species (jumladan Salmonella typhi), Shigella species.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Streptococcus agalactiae, Anaerobic Microorganisms, Prevotella (Bacteroides) bivius, Porphyromonas (Bacteroides) melaninogenicus.

Farmakokinetika

Mushak orasiga (m/o) yuborilgandan so‘ng tez va to‘liq so‘riladi. Biologik o‘zlashtirilishi 100% ni tashkil etadi.

Preparat plazma albuminlari bilan qaytar bog‘lanadi (85-95%), preparatning qondagi konsentratsiyasi oshishi bilan oqsillar bilan bog‘lanishi kamayadi. Preparat R-plazmidli beta-laktamazalar va ko‘pchilik xromosoma bilan bog‘liq penitsillinazalar hamda sefalosporinazalar tomonidan gidrolizlanmaydi, penitsillinlar va sefalosporinlarning I va II avlodlariga hamda aminoglikozidlarga tolerant bo‘lgan multirezistent shtammlarga ta’sir ko‘rsatishi mumkin. Ba’zi bakteriya shtammlarining orttirilgan chidamliligi seftriaksonni faolsizlantiradigan beta-laktamaza ishlab chiqarilishi bilan bog‘liq.

Preparat yuqori darajadagi barqarorlik va uzoq muddatli yarim chiqarilish davri T1/2 ga ega. M/o yuborilgandan so‘ng qon plazmasidagi maksimal konsentratsiya (Smax) 2-3 soatdan so‘ng aniqlanadi va 1 g dozada yuborilganda 80 mg/l ni tashkil etadi; vena ichiga (v/i) yuborilganda mos ravishda 30 daqiqadan so‘ng Smax 100-150 mg/l ni tashkil etadi. Barqaror konsentratsiyaga 4 soatdan keyin erishiladi. Minimal antimikrob konsentratsiyalar qonda 24 soatdan ortiq vaqt davomida aniqlanadi.

Seftriakson organizm to‘qimalari va suyuqliklarida (sinovial, peritoneal, interstitsial) yaxshi taqsimlanadi, miya pardalari yallig‘langanda orqa miya suyuqligiga o‘tadi, preparat suyak to‘qimasida ham topiladi, yo‘ldosh orqali o‘tadi. Preparat oz miqdorda ko‘krak suti bilan ajraladi (3-4%). O‘zgarmagan holda (50-65%) 48 soat davomida buyraklar orqali, taxminan 40% o‘t orqali chiqariladi. Preparat 0,15-3,0 g dozada yuborilganda T1/2 5,8-8,7 soatni, taqsimlanish hajmi (Vd) - 5,78-13,5 l, plazma klirensi - 0,58-1,45 l/soat, buyrak klirensi - 0,32-0,73 l/soatni tashkil etadi.

Ichakda mikroflora ta’sirida faol bo‘lmagan metabolitga aylanadi. T1⁄2 o‘rtacha 8 soatni tashkil etadi. Hayotining dastlabki 8 kunidagi bolalarda, shuningdek, 75 yoshdan oshgan bemorlarda T1⁄2 16 soatgacha uzayadi. Buyrak va jigar faoliyati yetarli bo‘lmaganda ekskretsiya sekinlashadi. Kumulyatsiya bo‘lishi mumkin.

Ko‘rsatmalar

Preparatga chidamli bakteriyalar rivojlanishini kamaytirish va seftriakson natriy hamda tazobaktamning samaradorligini saqlab qolish uchun preparatni faqat sezgir mikroorganizmlar keltirib chiqargan infeksiyalarni davolashda qo‘llash lozim.

Seftriakson natriy va tazobaktam inyeksiyasi kombinatsiyasi quyidagi holatlarda qo‘llaniladi:

pastki nafas yo‘llari infeksiyalari va shifoxonadan tashqari pnevmoniya;

o‘rta quloqning o‘tkir bakterial otiti;

teri va uning tuzilmalari infeksiyalari;

siydik yo‘llari infeksiyalari;

asoratlanmagan so‘zak;

tos a’zolarining yallig‘lanish kasalliklari;

bakterial septitsemiya;

suyak va bo‘g‘im infeksiyalari;

intraabdominal infeksiyalar;

bakterial meningit;

jarrohlik infeksiyalarining oldini olish.

Jarrohlik infeksiyalarining oldini olish: preparatni operatsiyadan oldin yuborish (inyeksiya uchun seftriakson natriy tazobaktam) infeksiya paydo bo‘lishi jihatidan potensial xavfli bo‘lgan jarrohlik amaliyoti o‘tkazilayotgan bemorlarda (masalan, xavf guruhidagi bemorlarda surunkali toshli xoletsistitda gisterektomiya, xoletsistektomiya, ya’ni 70 yoshdan oshgan, antimikrob preparatlarni kiritishni talab qilmaydigan o‘tkir xoletsistit, obstruktiv sariqlik yoki o‘t yo‘lining toshlar bilan tiqilib qolishi), shuningdek, operatsiya maydoni jiddiy xavf tug‘dirishi mumkin bo‘lgan bemorlarda (masalan, aorta-koronar shuntlash paytida) operatsiyadan keyingi infeksiyalar xavfini kamaytirishi mumkin.

Qo‘llash usuli va dozalari

Bolalar

Og‘ir infeksiyalarni davolash uchun tavsiya etilgan doza har 12 soatda bo‘lingan dozalarda 50-75 mg (seftriakson) /kg ni tashkil etadi. Umumiy kunlik doza 2 g (seftriakson) dan oshmasligi kerak. O‘rta quloqning o‘tkir bakterial otitini davolash uchun bitta dozani mushak orasiga 50 mg/kg (1 g dan oshmagan) yuborish tavsiya etiladi.

Kattalar

Kattalar uchun odatiy doza 1000/125 mg preparatni kuniga bir marta (yoki teng taqsimlangan dozalarda kuniga 2 marta) infeksiyaning og‘irligiga qarab tashkil etadi. Umumiy sutkalik doza 4 g dan (seftriakson) oshmasligi kerak.

Operatsiyadan oldingi foydalanish uchun (jarrohlik profilaktikasi) - jarrohlik amaliyotidan 1⁄2 - 2 soat oldin 1 g vena ichiga bitta doza tavsiya etiladi.

Umuman olganda, preparatni yuborish infeksiya belgilari va alomatlari yo‘qolganidan keyin yana kamida 2 kun o‘tkazilishi kerak. Davolashning odatiy davomiyligi 4-14 kunni tashkil etadi, asoratlangan infeksiyalarda uzoqroq terapiya talab qilinishi mumkin. Streptococci pyrogenes keltirib chiqargan infeksiyalarni davolashda terapiyani kamida 10 kun davom ettirish kerak.

Preparatni yo‘riqnomaga muvofiq suyultirilgandan so‘ng chuqur mushak orasiga yoki sekin vena ichiga inyeksiya/infuziya ko‘rinishida yuborish lozim.

Foydalanish bo‘yicha ko‘rsatmalar

Vena ichiga kamida 2-4 daqiqa davomida inyeksiya qilinadi.

Vena ichiga 30 daqiqa davomida infuziya qilinadi.

Eritma suyultirilgandan so‘ng mushak orasiga chuqur yuboriladi. 1 g dan yuqori dozalar bo‘linishi va 2 ta yuborish joyiga yuborilishi kerak. Preparatni tegishli erituvchi (inyeksiya uchun suv, natriy xlorid, glyukoza eritmasi) bilan suyultirish jadvalda keltirilgan.

Doza 250 mg 500 mg 1000 mg

Vena ichiga yuborish uchun erituvchi miqdori (ml) 2,4 4,8 9,6

Mushak orasiga yuborish uchun erituvchi miqdori (ml) 0,5-0,9 1,0-1,8 3,6

Tayyorlangan preparat eritmasini darhol ishlatish kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Seftriakson va tazobaktam kombinatsiyasi odatda yaxshi qabul qilinadi.

Mahalliy reaksiyalar: og‘riq, sezuvchanlikning oshishi 1% ni tashkil etdi.

Flebit - vena ichiga yuborilgandan keyin 1% dan kam.

Yuqori sezuvchanlik - toshmalar (1,7%).

Kamroq hollarda (<1%): prurit, isitma, titroq.

Gematologik: eozinofiliya (6%), trombotsitoz (5,1%), leykopeniya (2,1%). Kamroq hollarda (<1%) - anemiya, neytropeniya, limfopeniya, trombotsitopeniya va protrombin vaqtining oshishi.

Oshqozon-ichak: diareya (2.7%). Kamroq hollarda (<1%): ko‘ngil aynishi, qusish, disgevziya.

Jigar: SGOT (3,1%) yoki SGPT (3,3%) darajasining oshishi.

Kamroq hollarda (<1%): ishqoriy fosfataza va bilirubin darajasining oshishi.

Buyraklar: BUN darajasining oshishi (1,2%).

Kamroq hollarda (<1%) - siydikda kreatinin, kristallar darajasining oshishi.

Asab tizimi: kamdan-kam hollarda bosh og‘rig‘i yoki bosh aylanishi (<1%).

Siydik-tanosil tizimi: oliguriya, moniliaz yoki vaginit kam hollarda (<1%).

Umumiy: diaforez, kamdan-kam hollarda ko‘tarilishlar (<1%).

Boshqa kam uchraydigan nojo‘ya ta’sirlar (<0,1%): qorinda og‘riq, agranulotsitoz, anafilaksiya, bazofiliya, biliar litiaz, bronxospazm, allergik pnevmolitik, kolit, dispepsiya, epistaks, shish, o‘t yo‘lining tiqilib qolishi, glyukozuriya, gematuriya, sariqlik, leykotsitoz, limfotsitoz, monotsitoz, nefrolitiaz, palpitatsiya, protrombin vaqtining pasayishi, buyrakdagi cho‘kmalar, talvasalar, plazma buzilishlari.

Oshqozon-ichak: stomatit va glossit.

Dermatologik: ekzantema, allergik dermatit, eshakemi, shishlar. Boshqa preparatlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, ayrim hollarda teri nojo‘ya reaksiyalari (ko‘p sonli eritema, Stivens-Jonson sindromi, Layl sindromi/toksik epidermal nekroz) kuzatilgan.

Qarshi ko‘rsatmalar

Sefalosporinlar va beta-laktamaza ingibitorlariga yuqori sezuvchanlik.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: ensefalopatiya, buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda talvasalar.

Davolash: gemodializ va quvvatlovchi terapiya.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Bakterial infeksiya tasdiqlanmaganida, shuningdek, profilaktika maqsadida preparatni buyurish maqsadga muvofiq emas, chunki bu holda preparatga chidamli bakteriyalar rivojlanish xavfi ortadi.

Buyrak yoki jigar faoliyati buzilgan bemorlar uchun dozalarni o‘zgartirish talab etilmaydi; biroq kuchli buyrak disfunksiyasida, masalan, dializdagi bemorlarda yoki jigar va buyrak disfunksiyasi bo‘lgan bemorlarda qondagi preparat darajasini nazorat qilish lozim.

Jigar faoliyati yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda seftriakson dozalarini o‘zgartirish talab etilmaydi; biroq ham jigar, ham buyrak faoliyati sezilarli darajada buzilgan bemorlarda preparat dozasi kuniga 2.250 g dan oshmasligi kerak, bunda preparatning plazmadagi konsentratsiyasini nazorat qilish talab etilmaydi.

Seftriakson/sulbaktam kombinatsiyasi oshqozon-ichak trakti kasalliklari, ayniqsa kolit bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Tazoseks qabul qilgan bemorlarda o‘t pufagidagi sonografik o‘zgarishlar haqida ma’lumotlar keltirilgan; bu bemorlarning ba’zilarida o‘t pufagi kasalligi mavjud bo‘lgan. Shunday qilib, o‘t pufagi kasalligi belgilari rivojlangan bemorlarga preparatni yuborishni to‘xtatish kerak.

Tazoseks bilan davolashni boshlashdan oldin bemorda sefalosporinlar, penitsillinlar va boshqa preparatlarga allergik reaksiyalar bo‘lgan-bo‘lmaganligini aniqlash lozim. Ushbu preparatlarni penitsillinga sezgir bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Clostridium difficile qo‘zg‘atgan diareya antibakterial dorilar, jumladan seftriaxon/tazobaktam qabul qilayotgan deyarli barcha bemorlarda kuzatiladi va yengildan og‘irgacha bo‘lishi mumkin.

Demak, antibakterial dori vositalarini qabul qilgandan so‘ng yuzaga kelgan diareya bilan og‘rigan bemorlarda ushbu tashxis ehtimolini ko‘rib chiqish lozim.

Sefalosporinlar, shu jumladan seftriakson/tazobaktam qabul qilgan bemorlarda immun vositachiligidagi gemolitik kamqonlik kuzatilgan. Gemolitik kamqonlikning og‘ir holatlari, shu jumladan o‘lim holatlari ham kattalar, ham bolalarni davolashda kuzatilgan. Agar bemorda seftriakson yuborilgandan keyin kamqonlik rivojlangan bo‘lsa, sefalosporinlar bilan bog‘liq kamqonlik tashxisi baholanishi va etiologiyasi aniqlanganda preparatni qabul qilish to‘xtatilishi kerak.

Preparat tavsiya etilgan dozalarda yuborilganda BUN va plazma kreatininining vaqtinchalik oshishi kuzatilgan bo‘lsa-da, seftriakson/tazobaktamning nefrotoksik potensiali boshqa sefalosporinlar bilan bir xil. Protrombin vaqtining oshishi seftriakson/tazobaktam kombinatsiyasi bilan davolangan ba’zi bemorlarda kuzatildi. K vitamini sintezi buzilgan yoki K vitamini zaxirasi past bo‘lgan bemorlar (masalan, surunkali jigar kasalligi yoki ovqat hazm qilish buzilishi bilan) seftriakson/tazobaktam bilan davolash paytida protrombin vaqtini doimiy ravishda tekshirib turishlari kerak. Agar protrombin vaqti terapiya davomida oshsa yoki terapiyadan oldin bu ko‘rsatkich yuqori bo‘lsa, K vitaminini (har kuni 10 mg) yuborish zarur. Seftriaksonni uzoq vaqt qo‘llash chidamli mikroorganizmlarning ko‘payishiga olib kelishi mumkin. Bemorlarni doimiy nazorat qilish zarur. Superinfeksiya namoyon bo‘lganda tegishli terapevtik choralar ko‘rilsin. Seftriakson/sulbaktam kombinatsiyasi oshqozon-ichak trakti kasalliklari, ayniqsa kolit bilan og‘rigan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi.

Seftriakson qabul qilgan bemorlarda o‘t pufagidagi sonografik o‘zgarishlar haqida ma’lumotlar keltirilgan; bu bemorlarning ba’zilarida o‘t pufagi kasalligi bo‘lgan. Sonografiyada akustik effektsiz aks-sado ko‘rinishida namoyon bo‘ladigan ushbu ko‘rsatkichlar o‘t dimlanishi sifatida talqin qilinadi, akustik effektli aks-sado o‘t toshlari mavjudligi haqida noto‘g‘ri xulosaga olib kelishi mumkin. Bunga kimyoviy izoh - seftriakson/tazobaktamning kalsiyli tuzi. Bunday holat qaytar bo‘lib, preparatni qabul qilish va tegishli terapiya to‘xtatilgandan so‘ng yo‘qoladi. Shunday qilib, yuqorida ko‘rsatilgan o‘zgarishlar namoyon bo‘lganda, preparatni qabul qilishni bekor qilish kerak.

O‘t yo‘llari tiqilib qolganidan keyin ikkilamchi pankreatitning kamdan-kam hollari preparat bilan davolanayotgan bemorlarda kuzatilgan. Aksariyat bemorlarda o‘t dimlanishi va o‘t yo‘llarining tiqilib qolishi uchun xavf omillari mavjud (asosiy terapiya, og‘ir kasallik, umumiy parenteral ovqatlanish). Biliar pretsipitatsiya rivojlanishida kofaktor sifatida seftriakson/tazobaktam kombinatsiyasining rolini e’tiborsiz qoldirib bo‘lmaydi. Boshqa sefalosporinlarni qo‘llashda bo‘lgani kabi, anafilaktik shok rivojlanishini istisno qilib bo‘lmaydi.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Tazoseks homiladorlikda faqat zarurat tug‘ilganda qo‘llanilishi kerak.

Seftriakson/tazobaktam kombinatsiyasi ko‘krak sutiga kam miqdorda o‘tadi. Shuning uchun bu preparatni ko‘krak suti bilan emizishda ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Shifokor tavsiyasiga ko‘ra.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Aminoglikozidlar bilan birgalikda qo‘llanganda sinergizm tufayli grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samaradorlik oshadi, biroq ularning optimal dozalarini tanlash zarur. YAQNDV, antiagregantlar qon ketish imkoniyatini oshiradi, qovuzloqli diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyrak funksiyasining buzilishini keltirib chiqaradi.

Preparat eritmasini farmatsevtik mos kelmasligi sababli boshqa antimikrob preparatlar yoki eritmalar bilan aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Chiqarish shakli

Preparat 1,125 mg dan rezina tiqinlar bilan germetik berkitilgan, alyuminiy qalpoqchalar bilan qisilgan shisha flakonlarga solinadi. Har bir flakon karton qutiga qo‘llanmasi bilan birga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan quruq joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Yaroqlilik muddati o‘tgandan keyin qo‘llash mumkin emas.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Alice Medicare Pvt. Ltd."

Bhagwanpur, Roorkee, Dist.- Haridwar, Uttarakhand, Hindiston.