Тромбо Асс

1 таблетка содержит:

активное вещество: кислота ацетилсалициловая - 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, состав оболочки тальк, триацетин, сополимер метакриловая кислота этилакрилат (11) 30% дисперсия.

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета.

Таблетки.

Антиагрегантное средство. Код АТХ: В01АС06.

Фармакокинетика

При применении препарат всасывается в тонком кишечнике, так как имеет оболочку, устойчивую к действию желудочного сока. Максимальные уровни препарата в плазме наблюдаются через 3 часа после его применения. Под действием ферментов ацетилсалициловая кислота (АСК) гидролизуется на салициловую кислоту в печени и частично в слизистой тонкого кишечника. Кроме того, салициловая кислота глюкоронизируется в печени.

Вследствие ферментной эстеразной активности, концентрация ацетилсалициловой кислоты в плазме быстро падает, тогда как концентрация основного метаболита - салициловой кислоты - повышается и достигает максимума через 4 ч. после приема препарата. Распределение ацетилсалициловой кислоты и салициловой кислоты в тканях и жидкостях организма осуществляется преимущественно пассивной диффузией, которая зависит от уровня pH и концентрации. Поэтому салицилаты накапливаются в тканях с низкими значениями pH. Объем распределения салицилатов зависит от дозы. При употреблении низких (антитромботических) доз он составляет около 0,2 л/кг, что свидетельствует о преимущественно внеклеточном распределении в связи с высоким связыванием с белками плазмы крови от 89 до 90%. Период полураспада ацетилсалициловой кислоты в крови составляет от 15 до 20 мин.

Ацетилсалициловая кислота подвергается полному преобразованию и поэтому выводится из организма только в виде метаболитов с мочой. При употреблении терапевтических доз ацетилсалициловой кислоты ее первичный метаболит салициловая кислота обнаруживается в моче преимущественно в форме глицинового конъюгата (салицилмочевая кислота 75%), а также в виде эфира и эфирных глюкуронидов (от 5 до 10% и как свободная салициловая кислота (10%). Повышение pH мочи, например, при инфузии бикарбоната, значительно повышает выведение салицилатов (в 5-10 раз). Ацетилсалициловая кислота является нестероидным противовоспалительным средством.

При назначении низких доз (30-300 мг) основным механизмом действия ацетилсалициловой кислоты является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обусловливает антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты.

Кроме того, ацетилсалициловая кислота блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, в результате которой выделяется большое количество субстанций, также способных вызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, фактор активации тромбоцитов и др.

В дозах 30-300мг АСК эффективно ингибирует тромбообразование на поврежденном эндотелии сосудистой стенки, предотвращая рост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется антитромбоцитарное действие ацетилсалициловой кислоты, направленное на профилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов.

Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярными заболеваниями, заболеваниями периферических артерий, ишемической болезнью сердца (в том числе инфарктом миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями.

Кроме того, ацетилсалициловая кислота уменьшает явления тромбоэмболии и снижает количество рестенозов у пациентов (после операций на сердце).

• первичная и вторичная профилактика инфаркта миокарда у пациентов со стенокардией;
• снижение риска рецидива инфаркта миокарда среди больных ишемической болезнью сердца;
• профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу и инсульта;
• профилактика тромбозов и эмболии, в том числе у пациентов с повышенным риском их возникновения (после операций на сердце и сосудах, аортокоронарного шунтирования);
• профилактика сердечно-сосудистых патологий при сахарном диабете.

Принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости в одно и тоже время суток.

Для сохранения целостности пленочной оболочки таблетку не рекомендуется делить.

Рекомендуемая доза при вышеперечисленных показаниях составляет от 50 до 300 мг один раз в день.

У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется.

Максимальная суточная доза 300 мг.

Препарат рекомендуется принимать длительно в низких дозах. Дозу и продолжительность лечения определяет лечащий врач.

Часто:

• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (изжога, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея);
• микрокровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Иногда: кровотечения и язвы желудочно-кишечного тракта (признаками которых являются черный кал или рвота кровью).

Редко:

• тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, лейкопения;
• реакции повышенной чувствительности (бронхоспазм, ангионевротический отек, кожные проявления, анафилактические реакции, отек Квинке, кардио-респираторный дистресс);
• астматический приступ;
• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, диарея);
• скрытые желудочно-кишечные кровотечения, способные привести к железодефицитной анемии;
• удлинение менструального цикла;
• провокация приступов бронхиальной астмы - при длительной терапии высокими дозами препарата возможны нарушения со стороны почек (гематурия, нефропатия, лейкоцитурия, альбуминурия).

Очень редко:

• гипогликемия;
• приступ подагры;
• головная боль, головокружение, спутанность сознания;
• снижение слуха, шум в ушах;
• повышение активности печеночных трансаминаз - кровоизлияние в мозг (особенно у пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией).

• повышенная чувствительность к салициловой кислоте и ее производным или нестероидным болеутоляющим и противовоспалительным средствам (НПВС), а также к вспомогательным веществам;
• язвенная болезнь желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
• геморрагический диатез, тромбоцитопения;
• гемофилия - почечная недостаточность и оксалурия;
• выраженная печеночная недостаточность;
• выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;
• сопутствующий прием метотрексата в дозе 15 мг и более в неделю;
• гипопротромбинемия;
• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• беременность и период лактации;
• детский возраст до 18 лет;
• наследственная непереносимость фруктозы;
• дефицит фермента Lapp лактазы;
• мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Как правило, следует различать хроническую передозировку ацетилсалициловой кислотой, сопровождающуюся нарушениями преимущественно со стороны нервной системы, такими как сонливость, головокружение, спутанность сознания или тошнота (отравление салициловой кислотой или её соединениями), и острое отравление.

Симптомы острого отравления тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса. Даже при терапевтических дозах может возникать респираторный алкалоз на фоне учащенного дыхания. Он компенсируется повышенным выделением гидрокарбоната почками, поэтому pH крови остается в нормальном диапазоне значений. При токсических дозах такая компенсация является недостаточной, поэтому pH крови и концентрация гидрокарбоната снижаются. Значения pCO2 крови могут оставаться в норме.

Внешние признаки указывают на клиническую картину метаболического ацидоза. На самом деле такие проявления являются сочетанием респираторного и метаболического ацидоза, причинами которого являются нарушение дыхания, вызванное токсическими дозами, кумуляция кислоты, частично по причине пониженной почечной экскреции (серная и фосфорная кислота, а также салициловая, молочная, ацетоуксусная кислота и т.д.), вызванной нарушением углеводного обмена. Кроме того, нарушается электролитный баланс и возникает обширная потеря калия.

Симптомы: острое отравление легкой или умеренной степени (200-400 мкг/мл) нарушение кислотно-щелочного баланса, возможно нарушение электролитного баланса (например, потеря калия), гипогликемия, сыпь на коже, желудочно-кишечное кровотечение, гипервентиляция, шум в ушах, тошнота, рвота, нарушения зрения и слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Тяжелое отравление (более 400 мкг/мл) возможно развитие бредового состояния, тремора, одышки, повышенного потоотделения, эксикоза, гипертермии и комы. Летальные отравления смерть обычно наступает в результате остановки дыхания.

Лечение: выбор лечения при отравлении ацетилсалициловой кислотой основан на тяжести, стадии и клинических симптомах отравления. В качестве терапии принимают обычные меры по снижению всасывания активного вещества, контролю водного и электролитного баланса, а также нормализации нарушенной терморегуляции и дыхания. Первоочередное внимание должно быть уделено мерам, способствующим выведению и нормализации кислотно-щелочного и электролитного баланса. Помимо внутривенного введения растворов бикарбоната и калия хлорида, можно назначить диуретики. Моча должна быть щелочной для повышения степени ионизации салицилатов и снижения канальцевой реабсорбции. Рекомендуется контроль pH крови, показателя pCO2, уровня гидрокарбоната, калия и т.д. В тяжелых случаях может потребоваться интенсивная терапия (форсированный щелочной диурез, гемодиализ), прием диазепама при судорогах.

Тромбо АСС следует назначать с осторожностью в следующих случаях:

• анамнестические данные о реакциях повышенной чувствительности на применение НПВС;
• бронхиальная астма, сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа, хронические заболевания органов дыхания;
• сопутствующая терапия антикоагулянтами (производными кумарина, гепарин, за исключением низкодозированной терапии гепарином);
• эрозивно-язвенные и воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта вне обострения;
• функциональные нарушения со стороны печени или почек.

Перед проведением хирургических процедур (даже перед незначительными вмешательствами, такими как стоматологическая операция) необходимо сообщить врачу о приеме таблеток Тромбо АСС, покрытых пленочной оболочкой, и учитывать антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты. Возможно увеличение времени кровотечения.

Следует избегать дополнительного приема других салицилатов или нестероидных противовоспалительных/противоревматических средств. В случае приема высоких доз препарата в течение нескольких лет возможно развитие почечной недостаточности.

Необходимо периодически контролировать функцию почек.

Пациентов, которым назначена тромболитическая терапия, рекомендуется обследовать на наличие признаков внешнего или внутреннего кровотечения (например, гематомы).

В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает выведение мочевой кислоты, что может вызвать приступы подагры у предрасположенных пациентов.

Препарат содержит моногидрат лактозы. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не рекомендуется принимать данный препарат.

Применение в период беременности и период лактации

Препарат можно применять в период беременности только в том случае, когда другие лекарственные средства неэффективны.

Применение салицилатов в I триместр беременности в некоторых ретроспективных эпидемиологических исследованиях ассоциировалось с повышенным риском развития врожденных пороков (палатосхиз (волчья пасть), пороки сердца). Однако при длительном применении препарата в терапевтических дозах, превышающих 150 мг/сут, этот риск оказался низким: в результате исследования, проведенного с участием 32 000 пар мать - ребенок, не выявлено связи между применением ацетилсалициловой кислоты и увеличением количества врожденных пороков.

Салицилаты можно применять в I и II триместр беременности только после оценки соотношения риск/польза. Согласно предварительным оценкам, при длительном применении ацетилсалициловой кислоты желательно не принимать ее в дозе, превышающей 150 мг/сут.

В III триместр беременности прием салицилатов в высоких дозах (300 мг/сут) может вызвать перенашивание беременности и ослабление схваток во время родов, а также кардиопульмональную токсичность (преждевременное закрытие ductus arteriosus) у детей.

Применение ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах незадолго до родов может привести к внутричерепным кровотечениям, особенно у недоношенных детей. Таким образом, кроме чрезвычайно особых случаев, обусловленных кардиологическими или акушерскими медицинскими показаниями с использованием специального мониторинга, применение ацетилсалициловой кислоты в последний триместр беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Поскольку побочные реакции у младенцев после случайного применения ацетилсалициловой кислоты не выявлены, прерывание кормления грудью, как правило, не требуется. При длительном применении препарата или применении ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение, спутанность сознания, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Применение метотрексата в дозах 15 мг/неделю и больше повышает гематологической токсичности метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

При применении метотрексата в дозах менее 15 мг/неделю повышается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечного клиренса метотрексата противовоспалительными агентами и вытеснение салицилатами метотрексата из связи с белками плазмы).

Одновременное применение ибупрофена препятствует необратимому ингибированию тромбоцитов ацетилсалициловой кислотой. Лечение ибупрофеном пациентов, имеющих риск кардиоваскулярных заболеваний, может ограничивать кардиопротекторное действие ацетилсалициловой кислоты.

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и антикоагулянтов повышается риск развития кровотечения.

При одновременном применении высоких доз салицилатов с НПВП (благодаря взаимно усиливающих эффекта) повышается риск возникновения язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное применение с урикозурическими средствами, такими как бензобромарон, пробенецид, снижает эффект выведения мочевой кислоты (благодаря конкуренции выведения мочевой кислоты почечными канальцами).

При одновременном применении с дигоксином концентрация последнего в плазме крови повышается вследствие снижения почечной экскреции.

При одновременном применении высоких доз ацетилсалициловой кислоты и пероральных противодиабетических препаратов из группы производных сульфонилмочевины или инсулина усиливается гипогликемический эффект последних за счет гипогликемического эффекта ацетилсалициловой кислоты и вытеснения сульфонилмочевины, связанной с белками плазмы крови.

Диуретики в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты снижают фильтрацию клубочков благодаря снижению синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды (исключая гидрокортизон), которые применяются для заместительной терапии при болезни Аддисона, в период лечения кортикостероидами снижают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после окончания лечения.

При применении с ГКС повышается риск развития желудочно-кишечного кровотечения.

АПФ (АПФ) в комбинации с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызывают снижение фильтрации в клубочках вследствие ингибирования вазодилататорное простагландинов и снижение антигипертензивного эффекта.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой ацетилсалициловая кислота вытесняет ее из связи с белками плазмы, повышая токсичность последней.

Этиловый спирт способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и пролонгирует время кровотечения вследствие синергизма ацетилсалициловой кислоты и алкоголя.

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурных упаковки (по 10 таблеток) или 5 контурных упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности

3 года.

Без рецепта.

Бауш Хелс, ООО., Россия.

Произведено: G.L. Pharma GmbH.