Циазит

1 капсула содержит:

действующее вещество: азитромицина дигидрат (при переводе в азитромицин) 250 мг, 500 мг;

вспомогательные вещества: натрия крахмалгликолят, стеарат магния или стеарат кальция.

Капсулы по 250 мг белого цвета, размер «2» и капсулы по 500 мг, размер «0», твердые желатиновые капсулы, наполненные белым или почти белым порошком.

Капсулы.

Антибиотики (группа макролидов).

Антибиотик широкого спектра действия. Макролид первый представитель новой подгруппы антибиотиков группы азалидов. Оказывает бактерицидное действие при образовании высоких концентраций в очаге воспаления.

Грамположительные кокки к препарату: Streptococcus pneumoniae, St. pyogenes, St. agalactiae, стрептококки групп C, F и G St. viridans, Staphylococcus aureus; грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella cataralis, Bordetela pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; Восприимчивы также Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Не активен в отношении грамположительных бактерий, резистентных к эритромицину.

Фармакокинетика

Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, что обусловлено его устойчивостью к кислой среде и липофильностью. После перорального приема 500 мг максимальная концентрация (Smax) азитромицина в плазме крови достигается через 2,5-2,96 часа и составляет 0,4 мг/л. Биодоступность составляет 37%.

Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности, предстательную железу), кожу и мягкие ткани. Высокая концентрация в тканях (в 10-50 раз выше, чем в плазме крови) и длительный период полувыведения (Т1/2) связаны с низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также его проникновением в эукариотические клетки и большим накоплением в среда с низким pH вокруг лизосом. Это, в свою очередь, определяет большой расчетный объем распределения (Vd) - 31,1 л/кг и высокий плазменный клиренс. Тот факт, что азитромицин накапливается преимущественно в лизосомах, особенно важен для элиминации внутриклеточных возбудителей.

Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин к месту инфекции, где он высвобождается при фагоцитозе. Концентрация азитромицина в месте инфекции достоверно высока (в среднем 24-34%) по отношению к здоровой ткани и соответствует уровню воспалительного отека. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их активность.

Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в месте воспаления в течение 5-7 дней после приема последней дозы, что позволяет разрабатывать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Препарат метаболизируется в печени с потерей метильной группы.

Азитромицин выводится из плазмы крови в 2 этапа: период Т1/2 составляет 14-20 часов между 8 и 24 часами после приема и 41 час между 24 и 72 часами, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Выводится преимущественно в неизмененном виде 50% через кишечник, 6% через почки.

• инфекции нижних дыхательных путей бактериальные и типичные пневмонии, бронхиты;
• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, средний отит);
• инфекции урогенитального тракта неосложненный уретрит и/или цервицит, цервиковагинит и сальпингит;
• инфекции кожи и мягких тканей - фолликулиты, фурункулы, карбункулы, обыкновенные угри, импетиго, пиодермия, инфицированные дерматозы, инфицированные дерматиты, целлюлиты и серамы.

Для лечения болезни Лайма (боррелиоза), начальной стадии (мигрирующая эритема);

Применяется при язвах желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori.

Препарат принимают за 1 час до или через 2 часа после еды 1 раз в день.

Взрослым назначают при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, инфекциях кожи и мягких тканей - по 500 мг в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).

При болезни Лайма (боррелиозе) - для лечения начальной стадии (мигрирующая эритема) назначают по 1 г в первый день и по 500 мг ежедневно со 2-го по 5-й день (курсовая доза - 3 г).

При неосложненном уретрите и/или цервиците - 1 г однократно.

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, назначают по 1 г в сутки в течение 3 дней в составе комплексного лечения.

Для детей - корпус препарата из расчета 10 мг/кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней. Курсовая доза составляет 30 мг/кг массы тела.

При лечении мигрирующей эритемы детям назначают по 20 мг/кг массы тела в первый день и по 10 мг/кг со 2-го по 5-й день.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея, боли в животе; мелена, холестатическая желтуха, запор у детей, гастрит, кандидоз слизистой оболочки полости рта, снижение аппетита, преходящее повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боли в груди.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость, гиперкинез, тревожность, невроз, нарушения сна.

Со стороны мочеполовой системы: вагинальный кандидомикоз, нефрит.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, ангионевротический отек.

Прочие: гипергликемия, артралгия.

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам; Нельзя применять при тяжелых нарушениях функции печени и почек, детям до 12 лет и массой тела менее 45 кг (для капсул по 500 мг) и детям до 3 лет (для капсул), в период беременности и лактации.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическое лечение.

Одновременный прием азитромицина с антацидами и блокаторами N2-гистаминовых рецепторов не изменяет всасывание препарата, но снижает Smax в крови на 30%.

При одновременном назначении препарат не влияет на концентрацию в крови карбамазепина, диданозина, рифабутина и метилпреднизолона.

Аритмия и удлинение интервала QT могут наблюдаться при совместном приеме терфенадина и антибиотиков-макролидов.

Нельзя отрицать риск развития эрготизма при одновременном применении с алкалоидами.

При одновременном применении с варфарином отмечено усиление эффектов варфарина.

При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином может значительно повышаться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

При одновременном применении с циклоспорином рекомендуется контролировать количество циклоспорина в крови.

Описаны случаи развития рабдомиолиза при одновременном применении с ловастатином.

При одновременном применении с Рифабутином увеличивается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных эффектов и токсических реакций, вызванных циклоспорином.

При пропуске одной дозы препарата необходимо принять пропущенную дозу как можно раньше, в дальнейшем - с перерывом в 24 часа.

Как и при любом лечении антибиотиками, во время лечения азитромицином может возникнуть суперинфекция (в том числе грибковая).

Антациды, этанол и пища замедляют и снижают всасывание азитромицина, поэтому между приемом азитромицина и вышеуказанных препаратов рекомендуется выдерживать паузу не менее 2 часов.

В случаях, когда существует необходимость применения препарата во время беременности, его можно применять только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Если возникла необходимость применения азитромицина в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом и виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

Капсулы 250 мг N6 (1х6), 500 мг N3 (1х3) (упаковки контурные ячейковые).

Хранить в сухом и защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С.

2 года.

По рецепту.

Aviceo Group, СП ООО для Citco Chemicals Ltd, Англия.