Зевобакт

2 мл раствора ( 1 ампула) содержат:

Активное вещество: амикацин (виде сульфата): 100 мг и 500 мг.

Вспомогательные вещества: натрия цитрат двухводный, натрия метабисульфит, серная кислота 35%, вода для инъекций.

Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Раствор для инъекций.

Антибиотик группы аминогликозидов.

Антибиотик широкого спектра действия. Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки. Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки. Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов: Pseudomonas aeruginosa , в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli ,Klebsiella spp. Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp.,Salmonella spp., Shigella spp., Streptococcus spp., Staphylococcus spp., в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам. Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС. К препарату устойчивы анаэробные микроорганизмы. Амикацин теряет активности под дейтвием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Фармакокинетика

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15-25 мкг/мл) сохраняется в течение 10-12 ч при в/м и в/в введении. Связывание с белками плазмы 4 11%. Объем распределения 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов. В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани.. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых 2 4 ч, у новорожденных 5-8 ч. Почечный клиренс 79-100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70-100 ч. Экскретируется в основном почками (65-94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких); сепсис; септический эндокардит; инфекции ЦНС (включая менингит); инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит); инфекции мочеполовых путей (пиелонефрит, цистит, уретрит); гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза); инфекции желчных путей; инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит); раневая инфекция; послеоперационные инфекции.

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Взрослым и детям: по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7,5 мг/кг каждые 12 ч; максимальная доза 15 мг/кг/сут, курсовая доза не более 15 г.

Недоношенным новорожденным: в начальной дозе 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 18-24 ч; новорожденным начальная доза 10 мг/кг, затем по 7,5 мг/кг каждые 12 ч.

Продолжительность лечения при в/в введении 3-7 дней, при в/м 7-10 дней.

Больным с почечной недостаточностью требуется коррекция режима дозирования в соответствии с клиренсом креатинина.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко - отек Квинке.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.

Неврит слухового нерва; тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией; беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим аминогликозидам в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), дегидратации, почечной недостаточности, в периоде новорожденности, у недоношенных детей, у пациентов пожилого возраста, в период лактации.

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста угнетение ЦНС (вялость, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше +25 °С. Беречь от детей!

Риск развития нефротоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с амфотерицином B, ванкомицином, метоксифлураном, энфлураном, НПВС, рентгеноконтрастными средствами, цефалотином, циклоспорином, цисплатином, полимиксинами.

Риск развития ототоксического действия повышается при одновременном применении амикацина с диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), цисплатином. При одновременном применении с пенициллинами (при почечной недостаточности) уменьшается противомикробное действие.

При одновременном применении с эфиром этиловым и блокаторами нервно-мышечной передачи повышается риск угнетения дыхания. Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.

При беременности и кормлении

Препарат противопоказан при беременности. При наличии жизненных показаний препарат можно применять у кормящих женщин. Следует иметь в виду, что аминогликозиды выделяются с грудным молоком в небольших количествах. Они слабо всасываются из ЖКТ, и связанных с ними осложнений у грудных детей не зарегистрировано.

При нарушениях функции почек

Противопоказано применение при хронической почечной недостаточности тяжелой степени с азотемией и уремией. При нарушении выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат у пациентов пожилого возраста.

2 года.

Хранить при температуре до +25 °C.

Раствор для инъекций 100 мг/2 мл, 500 мг/2 мл 2 мл N1 (ампулы).

По рецепту.

REMEDY GROUP, СП ООО для Zeus Pharma ltd, Великобритания.