Бупитрой Хэви раствор д/ин. 5 мг/мл по 4 мл №5 (ампулы)

1 мл раствора содержит:

активное вещество: бупивакаина гидрохлорид, эквивалентный безводному бупивакаина гидрохлориду - 5,0 мг;

вспомогательные вещества: декстрозы моногидрат, натрия гидроксид (гранулы), вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный раствор.

Раствор для инъекций.

Местноанестезирующее средство. Код АТХ: N01BB01.

Фармакодинамика

Местный анестетик амидного типа. Анестезирующий эффект наступает быстро (в течение 5-10 мин). Механизм действия обусловлен стабилизацией мембран нейронов и предотвращением возникновения и проведения нервного импульса. Анальгетическое действие продолжается и после прекращения анестезии, что уменьшает потребность в послеоперационном обезболивании.

При спинномозговой анестезии бупивакаин вызывает умеренное расслабление мышц нижних конечностей длительностью 2-2,5 ч. При межреберной блокаде действие бупивакаина продолжается 7-14 ч; при эпидуральной блокаде 3-4 ч; при блокаде мышц живота 45-60 мин.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 95%. Метаболизируется в печени. Та у взрослых составляет 1,5 5,5 ч, у новорожденных около 8 ч. Выводится с мочой главным образом в виде метаболитов и 5% 6% в неизмененном виде. Бупивакаин проникает в спинномозговую жидкость.

Субарахноидальная блокада (спинальная анестезия).

Интратекально

Доза препарата зависит от вида анестезии, области введения, васкуляризации тканей, количества блокируемых нейронных сегментов, глубины и необходимой степени расслабления мышц, требуемой длительности анестезии, индивидуальной переносимости и физического состояния пациента. Должна вводиться наименьшая доза, необходимая для получения желаемого результата. Дозу следует уменьшить у пожилых и ослабленных пациентов, а также пациентов с заболеваниями сердца и/или печени.

Степень спинномозговой анестезии зависит от нескольких факторов, включая дозировку, удельный вес раствора анестетика, объем используемого раствора, силу инъекции, уровень прокола и положение пациента во время и сразу после инъекции

Обычно применяют 7,5 мг бупивакаина гидрохлорида для спинальной анестезии пиж конечностей и при гинекологических процедурах.

Для операция на нижней части живота, таких как абдоминальная гистерэктомия, перевязка маточных труб и алленджтомия обычно используют 12 мг. Эти дозы рекомендуется использовать у среднего взрослого пациента, а у пожилых или ослабленных пациентов дозу обычно уменьшают.

Опыт применения бупивакаина гидрохлорида в комбинации с декстрозой у детей до 18 лет очень ограничен.

Применение в акушерстве

Для вагинальной анестезия применяют до 6 мг бупивакаина гидрохлорида.

Для спинальной анестезии при кесаревом сечении применяют от 7.5 мг до 10,5 мг бупивакаина гидрохлорида. В рекомендуемых дозах препарат обеспечивает полный моторный и сенсорный блок.

Побочные реакции, вызванные самим препаратом, трудно отличить от физиологических проявлений блокады нервов (например, артериальная гипотензия, брадикардия, временная задержка мочи), реакций, вызванных непосредственно (например, спинальная гематома) или косвенно (например, менингит, эпидуральный абсцесс) введением иглы, или реакций, связанных с утечкой спинномозговой жидкости (например, постпункционная головная боль).

Очень частые (>1/10):

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия.
• Со стороны ЖКТ: тошнота.

Частые (>1/100, <1/10):

• Со стороны нервной системы: постпункционная головная боль.
• Со стороны ЖКТ: рвота.
• Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, недержание.

Meнее частые (>1/1000, <1/100):

• Со стороны нервной системы: парестезия, парез, дизестезия.
• Со стороны опорно-двигательной системы: мышечная слабость, боль в поясничной области.

Редко (<1/1000):

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка сердца.
• Со стороны нервной системы: тотальный спинальный блок, параплегия, паралич, нейропатия, арахноидит.
• Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.
• Общие: аллергические реакции, в наиболее тяжелых случаях анафилактический шок.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата или к другим местным анестетикам амидного типа.

Следует принять во внимание общие противопоказания к проведению интратекальной анестезии:

• острые заболевания центральной нервной системы (ЦНС), такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, а также новообразования ЦНС;
• сужение спинального канала и заболевания позвоночника в фазе обострения (спондилит, опухоль) или недавняя травма (перелом) позвоночника;
• септицемия;
• пернициозная анемия с подострой комбинированной дегенерацией спинного мозга; гнойничковое поражение кожи в месте предполагаемой пункции или граничащее с местом пункции;
• выраженная артериальная гипотензия, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока;
• нарушение свертываемости крови или сопутствующая антикоагулянтная терапия.

Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызывать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем, если его использование для местной анестезии приводит к высокой концентрация препарата в крови. Особенно это может проявиться в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения. На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляция желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти. Однако дозы, обычно используемые для интратскальной анестезии, не приводят к высокой системной концентрации препарата.

Со стороны ЦНС при применении бупивакаина интоксикация проявляется постепенно в виде признаков и симптомов нарушения функции центральной нервной системы с нарастающей степенью тяжести. Начальными проявлениями интоксикации являются: парестезия вокруг рта, головокружение, онемение языка, патологически повышенное восприятие обычных звуков и шум в ушах. Нарушение функции зрения и тремор являются более серьезными признаками и предшествуют развитию генерализованных судорог. Эти явления не следует ошибочно расценивать как невротическое поведение. Вслед за ними возможна потеря сознания и развитие больших судорожных припадков, которые могут длиться от нескольких секунд до нескольких минут. Вследствие повышенной мышечной активности, нарушения нормального процесса дыхания после начала судорог быстро появляются гипоксия и гиперкапния. В тяжелых случаях может развиваться апноэ. Ацидоз усиливает токсический эффект местных анестетиков.

Данные явления проходят за счет перераспределения местного анестетика из центральной нервной системы и метаболизма препарата. Купирование токсических явлений может наступать быстро, если только анестетик не был введен в очень большом количестве.

Лечение острой системной токсичности при появлении первых признаков острой системной токсичности или тотального спинального блока следует немедленно прекратить введение препарата проводить симптоматическую терапию сердечно- сосудистых и неврологических (судороги, угнетение ЦНС) нарушений. В случае остановки сердца следует немедленно прибегнуть к сердечно-легочной реанимации. Жизненно важно поддерживать вентиляцию легких, кровообращение и адекватную оксигенацию, а также проводить коррекцию ацидоза.

При угнетении деятельности сердечнососудистой системы (артериальная гипотензия, брадикардия) необходимо внутривенное введение 5-10 мг эфедрина, которое при необходимости можно повторить через 2-3 мин. Детям следует вводить дозу эфедрина в соответствии с их возрастом и весом.

При появлении судорог следует проводить терапию, направленную на поддержание деятельности сердечно-сосудистой системы. При необходимости следует обеспечить подачу кислорода и искусственную вентиляцию легких (с помощью мешка Амбу или интубации трахеи).

Если в течение 15-20 секунд судороги не прекращаются самостоятельную, следует использовать противосудорожные средства: тиопентал натрия 1- 3 мг/кг в/в обеспечивает быстрое купирование судорог, можно использовать 0,1 мг/кг диазепама а/а (действие развивается более медленно по сравнению с действием тиопентала). Длительные судороги могут препятствовать вентиляции и оксигенации. В таких случаях для быстрого купирования судорог можно прибегнуть к интубации трахен и введению миорелаксанта (например, сукцинилхолин 1 мл/ка).

Интратекальная анестезия должна проводиться только под контролем опытного специалиста в соответствующим образом оборудованной операционной.

Лекарственные препараты и медицинское оборудование для реанимационных мероприятий должны быть подготовлены к использованию. До начала интратекальной анестезии должен быть обеспечен венозный доступ, например, в виде венозного катетера. Персонал, проводящий анестезию, должен быть соответствующим образом подготовлен и обучен диагностике и лечению возможных побочных эффектов, системных токсических реакций или других возможных осложнений.

Подобно другим местным анестетикам, бупивакаин может вызвать острые токсические реакции со стороны центральной нервной и сердечнососудистой систем, если его использование для местной анестезии приводит к высокой концентрации препарата в крови. Особенно это может проявиться в случае непреднамеренного внутрисосудистого введения. На фоне высокой концентрации бупивакаина в плазме были зафиксированы случаи возникновения желудочковой аритмии, фибрилляции желудочков, внезапного сердечно-сосудистого коллапса и смерти. Однако дозы, обычно используемые для интратекальной анестезии, не приводят к высокой системной концентрации препарата.

Редкая, но в тоже время серьезная побочная реакция, которая может развиться при спинальной анестезии, это высокая или полная спинальная блокада, приводящая к угнетению деятельности сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Расстройства со стороны сердечнососудистой системы вызваны обширной симпатической блокадой, которая может привести к гипотензии, брадикардии и даже остановке сердца. Блокада иннервации дыхательных мышц, в том числе диафрагмы, вызывает нарушение дыхания.

У пациентов с гиповолемией во время интратекальной анестезии может развиться выраженная артериальная гипотензия независимо от используемого местного анестетика. Повреждение нервных окончаний является редким осложнением интратекальной анестезии и может привести к парестезии, анестезии, мышечной слабости и параплегии.

Изредка эти нарушения носят постоянный характер.

Беременность и период лактации

Применялся у большого количества беременных женщин женщин детородного возраста. Влияния препарата на репродуктивную функцию или повышение частоты пороков развития отмечено не было. У пациенток на поздних сроках беременности рекомендуется использовать уменьшенные дозы препарата. Лактация - буцавахани проникает в грудное молоко в количествах, не предствах опасности для ребенка.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Помимо прямого анестезирующего действия местные анестетики могут оказывать незначительное угнетающее действие на психические функция и координацию, а также вызывать временные нарушения двигательной функции даже при отсутствии системной токсичности.

Бупивакаин должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих другие местные анестетики или препараты, которые сходны по структуре с местными анестетиками амидного типа, такими как антиаритмические препараты (например, лидокаин, мексилетин), из-за возможности развития аддитивного токсического эффекта. Совместное применение бупивакаина с антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодароном) отдельно не изучалось, однако рекомендуется соблюдать

осторожность при одновременном назначении этих препаратов.

При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции виде болезненности и отека.

При совместном применении с препаратами, угнетающими ЦНС, местные анестетики усиливают угнетение ЦНС.

Ингибиторы моноаминооксидазы или трициклические антидепрессанты совместно с бупивакаином повышают риск развития выраженного повышения артериального давления.

Сочетание бупивакаина с общей ингаляционной анестезией галотаном увеличивается риск развития аритмии.

Не рекомендуется смешивать растворы для интратекальной анестезни с другими препаратами.

4 мл раствора в ампуле: 5 ампул в блистерной упаковке в картонной коробке с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

«Troikaa Pharmaceuticals Ltd.»

C-1, Sara Industrial Estate, Selaqui, Dehradun-248197, Uttarakhand, Индия.