Эналаприл SD таблетки по 10 мг №20 (2 блистера х 10 таблеток)

1 таблетка содержит:

активное вещество: эналаприл малеат - 5 мг, 10 мг, 20 мг;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, магния карбонат легкий, натрия крахмал гликолят, крахмал картофельный, аэросил, магния стеарат, железа оксид коричневый.

Таблетки 5 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки почти белого цвета, с/ насечкой для деления на одной стороне.

Таблетки 10 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки светло-коричневого цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.

Таблетки 20 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки бледно-розового цвета, с насечкой для деления на одной стороне, возможны вкрапления белого цвета.

Таблетки.

Антигипертензивное средство (ингибитор АПФ). Код АТХ: С09АА02.

Клинический эффект эналаприла обусловлен подавлением активности ангиотензин превращающего фермента и, как следствие, уменьшением образования ангиотензина II из ангиотензина I в тканях и циркулирующей крови. Уменьшение концентрации ангиотензина II, в свою очередь, приводит к вазодилатации, уменьшению секреции альдостерона, повышению концентрации калия и активности ренина в плазме крови.

Гемодинамическими последствиями этих изменений становятся снижение периферического сосудистого сопротивления (ОПСС), систолического и диастолического артериального давления, повышение сердечного выброса, уменьшение пост- и преднагрузки на миокард.

Гипотензивный эффект препарата наиболее выражен при высокой концентрации ренина в плазме, при уменьшении его концентрации клинический эффект становится менее выраженным. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель.

Вазодилатирующий и некоторый диуретический эффект эналаприла также обеспечиваются блокадой разрушения бр дикинина, который, в свою очередь, стимулирует синтез вазодилатирующих и почечных простагландинов.

Повышение содержания брадикинина, как в плазме, так и локально в органах и тканях организма, блокирует патологические процессы происходящие при хронической сердечной недостаточности в миокарде, почках, гладкой мускулатуре сосудов. При этом наблюдается усиление коронарного и почечного кровотока, при длительном применении (от 3-4 недель лечения) уменьшается гипертрофия левого желудочка и миофибрилл стенок артерий резистивного типа, замедляется дилатация левого желудочка и улучшается кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Благодаря диуретическому эффекту препарата уменьшается внутриклубочковая гипертензия, замедляется развитие гломерулосклероза и снижается риск возникновения хронической почечной недостаточности.

Снижение артериального давления в терапевтических пределах (не ниже 100 на 60 мм рт. ст.; значение варьируется в зависимости от пола, возраста, сопутствующих заболеваний) не оказывает влияния на мозговое кровообращение: поступление крови к головному мозгу поддерживается на должном уровне и на фоне сниженного артериального давления.

Фармакокинетика

Эналаприлат - активный метаболит эналаприла, который является ингибитором АПФ. Эналаприл является пролекарством, так как действующее вещество, в основном, не он сам, а его активный метаболитэналаприлат (продукт гидролиза в печени в присутствии фермента цитохрома Р450 3А4), который ингибирует АПФ активнее, чем эналаприл. Абсорбция препарата после приёма внутрь - 60%, приём пищи не влияет на эффективность всасывания. Время достижения максимальной концентрацiш (TCmax) для эналаприла составляет 1 ч, для эналаприлата - около 3-4 часов. Связь эналаприлата с белками плазмы достигает 50-60%. По данным разработчика препарата, время наступления гипотензивного эффекта при приёме внутрь составляет в среднем 1 ч, выраженность его достигает максимума через 4-6 ч и длится до 24 часов. Однако по данным независимых клинических исследований, клинический эффект от приёма эналаприла (за исключением некоторых комбинаций) сохраняется лишь на промежутке до 12 часов.

Эналаприлат хорошо проникает через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, небольшое количество проникает через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Период полувыведения эналаприлата составляет 11 часов, при этом 60% выводится почками (20% - в виде эналаприла и 40% - в виде эналаприлата) и 33% - через кишечник (6% - в виде эналаприла и 27% - в виде эналаприлата). Удаляется при гемодиализе (скорость выведения 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.

• артериальная гипертензия различной формы и степени тяжести (в т.ч. реноваскулярная гипертензия);
• сердечная недостаточность I-III стадии в составе комплексной терапии, включая бессимптомную дисфункцию левого желудочка;
• профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка

Внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия

Начальная доза при легкой степени составляет 5 мг, при других степенях - 1О мг 1 раз в сутки. В случае отсутствия эффекта, доза увеличивается на 5 мг в неделю. Поддерживающая доза - 20 мг 1 раз в сутки. Доза не должна превышать 40 мг в сутки.

Реноваскулярная гипертензия

Прием начинают с низкой дозы - 2,5 мг. Доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза - 40 мг эналаприла.

Сопутствующее лечение диуретиками

После первого приема Эналаприл может развиться тяжелая гипотензия, в связи с этим применяют с осторожностью. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения эналаприлом. Начальная доза Эналаприл 5 мг или менее, до определения индивидуального эффекта препарата.

Дозировка при почечной недостаточности

Начальная доза Эналаприл составляет 2,5 мг в сутки, необходим тщательный врачебный контроль для установления первоначального эффекта препарата. Дозу следует повышать с интервалом 5 мг в неделю до поддерживающей дозы - 20 мг/сут в один или два приема, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы проводится в течение 2-4 недель.

Рекомендуемый подбор дозы Эналаприл при бессимптомной левожелудочковой дисфункции

Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы эналаприла не указывает на необходимость прекращения приема препарата.

Применение у пожилых пациентов

Доза должна соответствовать степени нарушения почечной функции пациента.

Применение в педиатрии

Имеются результаты клинических исследований, соответствующие стандартам доказательной медицины, о применении эналаприла при лечении артериальной гипертензии у детей от 6 до 16 лет, которые свидетельствуют о том, что прием препарата в дозе 12,5 мг для детей до 50 кг и в дозе 5 мг для детей более 50 кг обеспечивает необходимый клинический эффект и относительно безопасен.

В целом Эналаприл хорошо переносится. Суммарная частота побочных эффектов не превышает таковую при назначении плацебо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее 2% артериальная или ортостатическая гипотензия, обмороки; в отдельных случаях - инфаркт миокарда, инсульт, боли в груди, сердцебиение, нарушения сердечного ритма, стенокардия, синдром Рейно.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: наиболее часто - головокружение, головная боль; в 2-3% случаев - повышенная утомляемость, астения; в отдельных случаях - депрессия, спутанность сознания, нарушения сна, возбуждение, парестезии, шум в ушах, нечеткость зрения.·

Со стороны пищеварительной системы: менее 2% - тошнота, диарея; в отдельных случаях - кишечная непроходимость, панкреатит, печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, боли в области живота, рвота, диспепсия, запоры, анорексия, стоматит, нарушение вкуса, глоссит, обратимое повышение активности трансаминаз и билирубина.

Со стороны дыхательной системы: менее 2% - кашель; в отдельных случаях легочные инфильтраты, бронхоспазм, бронхиальная астма, одышка, ринорея, боли в горле, охриплость голоса.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - почечная недостаточность, олигурия, обратимое повышение содержания мочевины, креатина.

Аллергические реакции: менее 2% - кожная cmmm$ редко - ангионевротический отек; в отдельных случаях - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница.

Возможно развитие симптомокомплекса в виде лихорадки, _серозита, васкулита, миалгии/миозита, артралгии/артрита, позитивный тест на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ, эозинофилия и лейкоцитоз.

Со стороны системы кроветворения: возможно снижение уровня гемоглобина и гематокрита; в отдельных случаях - нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Дерматологические реакции: в отдельных случаях - повышенное потоотделение, пемфигус, зуд, сыпь, алопеция, фотосенсибилизация, покраснение кожи лица.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкалиемия и гипонатриемия.

Прочие: менее 2 % - мышечные судороги; в отдельных случаях - импотенция.

• повышенная чувствительность к эналаприлу и другим ингибиторам АПФ;
• наличие в анамнезе ангионевротического отека;
• порфирия;
• беременность II и III триместр;
• период лактации.

С осторожностью: применять при первичном гиперальдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии (более 5,5 ммоль/л), состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).

Симптомы: выраженное снижение давления, коллапс, инфаркт миокарда, острое нарушение мозгового кровообращения или тромбоэмболия, судороги, ступор.

Лечение: придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами. Промывание желудка с применением активированного угля. В тяжелых случаях - госпитализация и мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение растворов или плазмозаменителей. Возможно проведение гемодиализа.

Беременность и период лактации

Применение при беременности не рекомендуется. Эналаприл во 11-Ш триместре беременности может вызвать заболевание или гибель плода или новорожденного. Применение Эналаприл вызывает у плода артериальную гипотензию, почечную недостаточность, гиперкалиемию и/или гипоплазию черепа. Возможно развитие олигогидрамниона с контрактурой конечностей, деформацией лицевых костей черепа, гипоплазии легких.

Новорожденные, матери которых принимали Эналаприл, должны быть тщательно обследованы с целью выявления пороков развития. Эналаприл можно частично удалить из организма новорожденного перитонеальным диализом.

Эналаприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное·вскармливание следует прекратить.

Влияние лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не влияет.

Эналаприл усиливает действие этанола, замедляет выведение Li+; ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин.

Гипотензивное действие ослабляют НПВП, эстрогены; усиливают диуретики, другие гипотензивные лекарственные средства (бета:адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, БМКК, гидралазин, празозин), лекарственные средства для общей анестезии, этанол. Калийсберегающие диуретики и калийсодержащие лекарственные средства увеличивают риск развития гиперкалиемии.

Лекарственные средства, вызывающие угнетение функции костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза.

Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2, 3 и 5 контур ых ячейковых упаковок в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

ООО «SHARQ DARMON»

Республика Узбекистан, г.Ташкент, Бектемирский район, ул. Х.Байкаро 35А

Тел: +99871 295 08 57, Факс: +99871 295 08 57.