Флуконазол Ремеди Груп капсулы по 50 мг №7 (блистер)

1 капсула содержит:

активное вещество: флуконазол - 50 мг или 150 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, крахмал кукурузный, кальция стеарат, сахар, лактоза, аэросил.

Твердые желатиновые капсулы размера 2, наполненные белым, белым или почти белым порошком без запаха.

Капсулы.

Противогрибковые средства. Код АТХ: J02AC01.

Противогрибковый препарат, производное триазола.

Механизм действия связан с четким угнетением цитохрома R450-зависимого фермента 14а-деметилазы грибной клетки и, как следствие, подавлением синтеза эргостерола - основного компонента клеточной стенки гриба. Высокоактивен в отношении видов Candida, Microsporum spp., Trichophyton spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, его биодоступность составляет 90%. Максимальная концентрация (Cmax) после приема 150 мг перорально натощак, ее количество в плазме после внутривенного (в/и) введения в дозе 2,5-3,5 мг/л составляет 90%. Одновременный прием с пищей не влияет на всасывание препарата. Концентрация в плазме достигает пика через 0,5-1,5 часа после приема препарата, период полувыведения флуконазола (Т1/2) составляет около 30 часов. Концентрация в плазме прямо пропорциональна дозе. Уровень 90% равновесной концентрации (Рсс) достигается к 4-5 дню лечения препаратом (при приеме 1 раз в сутки).

Нагрузочная доза, в 2 раза превышающая обычную суточную дозу в первый день, позволяет достичь уровня Sss, соответствующего 90%, ко второму дню. Истинный объем распределения (Vd) приблизительно соответствует общему количеству воды в организме.

Связывание с белками плазмы составляет 11-12%.

Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма. Концентрация препарата в слюне и мокроте такая же, как и его уровень в плазме. У больных грибковым менингитом количество флуконазола в спинномозговой жидкости составляет 80% от его уровня в плазме.

Более высокие концентрации достигаются в роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости, чем в сыворотке. Флуконазол выводится преимущественно почками; примерно 80% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина (КК). Метаболиты флуконазола в периферической крови не обнаружены.

• криптококкоз, включая криптококковый менингит и виды этой инфекции, локализующиеся в других областях (в том числе в легких, коже), как у больных с нормальным иммунитетом, так и у больных с различными формами иммуносупрессии (в т.ч. больных СПИДом, трансплантированных органов);
• препарат можно использовать для профилактики криптококковой инфекции у больных СПИДом;
• диссеминированный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивной кандидозной инфекции (в том числе инфекции брюшной полости, эндокарда, глаз, дыхательных путей и мочевыводящих путей). Лечение можно проводить у больных со злокачественными новообразованиями, больных в отделении интенсивной терапии, больных, получающих курсы цитостатической или иммуносупрессивной терапии, а также при наличии других факторов, предрасполагающих к развитию кандидоза;
• кандидоз слизистых оболочек, в том числе кандидоз полости рта и глотки (в том числе атрофический кандидоз полости рта, связанный с ношением зубных протезов), кандидоз пищевода, неинвазивный бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидоз кожи: профилактика рецидивов орофарингеального кандидоза у больных СПИДом;
• генитальный кандидоз: вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий), профилактическое применение для уменьшения числа рецидивов вагинального кандидоза (в 3 и более случаях в год): кандидозный баланит;
• профилактика грибковых инфекций у пациентов со склонными к таким инфекциям злокачественными опухолями в результате химиотерапии цитостатиками или лучевой терапии;
• микозы кожи, в том числе микозы стоп, тела, паховой области, перхоть, онихомикозы и кандидоз кожи;
• Применяют для лечения глубоких эндемических микозов, в том числе кокцидиомикоза, паракокцидиомикоза, споротрихоза и гистоплазмоза у больных с нормальным иммунитетом.

Капсулы принимают не разжевывая, запивая водой или другими жидкостями.

Взрослым назначают по 400 мг в первый день при криптококковом менингите и криптококковых инфекциях других областей, затем лечение продолжают в дозе 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность лечения криптококковых инфекций зависит от клинической эффективности, подтвержденной биологическими тестами.

Лечение криптококкового менингита обычно продолжают не менее 6-8 недель.

Для предотвращения рецидивов криптококкового менингита у больных СПИДом лечение флуконазолом в дозе 200 мг в сутки можно продолжать в течение длительного времени после завершения полного курса основного лечения.

При кандидемии, диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозах средняя доза составляет 400 мг в первый день, а затем - 200 мг. При недостаточной клинической эффективности дозу препарата можно увеличить до 400 мг в сутки. Продолжительность лечения зависит от клинической эффективности.

При орофарингеальном кандидозе препарат назначают в среднем по 50-100 мг 1 раз в сутки: продолжительность лечения - 7-14 дней. При необходимости лечение можно продолжать дольше у пациентов с выраженным снижением иммунитета.

При атрофическом капрезе полости рта, связанном с ношением зубных протезов, препарат назначают в среднем по 50 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней совместно с местными антисептиками для обработки протеза.

При видах кандидоза, локализующихся в других областях (кроме генитального кандидоза), например, при эзофагите, неинвазивном бронхолегочном поражении, кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек, эффективная доза составляет в среднем 50-100 мг в сутки при продолжительность лечения 14-30 дней.

Для профилактики рецидивов кандидоза ротоглотки у больных СПИДом после завершения основного курса лечения можно назначать препарат в дозе 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе флуконазол принимают внутрь в дозе 150 мг. Для уменьшения количества рецидивов вагинального кандидоза можно применять препарат в дозе 150 мг 1 раз в месяц. Продолжительность лечения определяется индивидуально; он варьируется от 4 до 12 месяцев. Некоторым пациентам может потребоваться больше приложений.

При баланите, вызванном Candida spp., флуконазол назначают внутрь в дозе 150 мг.

Рекомендуемая доза флуконазола для профилактики кандидоза составляет 50-400 мг один раз в сутки в зависимости от степени развития грибковой инфекции. При высоком риске диссеминированной инфекции, например у пациентов с ожидаемой выраженной или длительно сохраняющейся нейтропенией, рекомендуемая доза составляет 400 мг один раз в сутки. Флуконазол назначают за несколько дней до ожидаемой нейтропении. После увеличения числа нейтрофилов более 1000/мм3 лечение продолжают еще 7 дней.

Рекомендуемая доза при микозах кожи, микозах стоп, микозах паховой области и кандидозе кожи составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения обычно составляет 2-4 недели, но при микозах стоп может потребоваться более длительное (до 6 недель) лечение.

Рекомендуемая доза брахиоцефального железа составляет 300 мг один раз в неделю в течение 2 недель; Некоторым пациентам может потребоваться третья доза 300 мг в неделю, тогда как во многих случаях достаточно однократной дозы 300-400 мг.

Альтернативная (альтернативная) схема лечения заключается в применении препарата по 50 мг один раз в сутки в течение 2-4 недель.

Рекомендуемая доза при онихомикозе - 150 мг один раз в неделю. Лечение следует продолжать до тех пор, пока инфицированный ноготь не вырастет.Обычно для отрастания ногтей на руках и ногах требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение препарата в дозе 200-400 мг в сутки в течение до 2 лет. Продолжительность лечения определяется индивидуально и при кокцидиомикозе составляет 11-24 мес; 2-17 месяцев при паракокцидиомикозе; при споротрихозе - 1-16 мес, при гистоплазмозе - 3-17 мес.

Как и при инфекциях, аналогичных инфекциям у взрослых, продолжительность лечения зависит от клинического и микологического ответа. У детей препарат нельзя применять в суточной дозе, большей, чем у взрослых. Флуконазол применяют 1 раз в сутки.

Рекомендуемая доза флуконазола при кандидозе слизистых оболочек составляет 3 мг/кг в сутки. В первый день можно назначить болюсную дозу 6 мг/кг для более быстрого достижения равновесной концентрации.

Для лечения диссеминированного кандидоза или криптококковой инфекции рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций, связанных с нейтропенией, развивающейся в результате цитотоксической химиотерапии или лучевой терапии, у детей с ослабленным иммунитетом препарат назначают по 3-12 мг/кг в сутки в зависимости от тяжести и длительности усиления нейтропении.

У детей с нарушением функции почек суточную дозу препарата следует уменьшать в соответствии с тяжестью почечной недостаточности (такая же пропорциональная зависимость, как и у взрослых).

У пациентов пожилого возраста при отсутствии нарушений функции почек препарат применяют в соответствии с обычным режимом дозирования.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы при однократном приеме препарата не требуется. При клиренсе креатинина (КК) выше 50 мл в минуту при многократном применении препарата препарат применяют в средней дозе. Если КК от 11 до 50 мл в минуту, сначала следует ввести пульсовую дозу от 50 до 400 мг, затем применяют дозу, составляющую 50% рекомендуемой дозы. У пациентов, находящихся на регулярном диализе, применяют одну дозу препарата после каждого сеанса гемодиализа.

Со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, боли в животе, в редких случаях - нарушение функции печени (желтуха, гепатит, гепатонекроз, гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, в редких случаях - судороги.

Со стороны органов кроветворения: в редких случаях - лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение продолжительности интервала QT; покачивание, трепетание желудочков.

Аллергические реакции: кожная сыпь, в редких случаях - опасная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). анафилактоидные реакции.

Прочие: в редких случаях - нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.

• Одновременный прием терфенадина (на фоне постоянного приема флуконазола в дозе 400 мг и более в сутки) или астемизола с другими препаратами, удлиняющими интервал QT.
• Повышенная чувствительность к препарату.
• Дети до 1 года.

• Беременность и период лактации.

С осторожностью: печеночная или почечная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных препаратов, алкоголизм, проаритмические состояния у пациентов с большим количеством факторов риска (органические заболевания сердца, электролитный дисбаланс, одновременный прием препаратов, вызывающих аритмии).

Описаны случаи галлюцинаций и параноидального поведения при приеме 8,2 г препарата. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 часов.

При передозировке необходимо промыть желудок, увеличить диурез и провести симптоматическое лечение. После 3-часового сеанса гемодиализа концентрация препарата в плазме снижается на 50%.

Применение флуконазола редко приводило к печеночной токсичности, включая смерть, главным образом у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями.

В случаях гепатотоксических эффектов, связанных с флуконазолом, их точная взаимосвязь с общей суточной дозой, продолжительностью лечения, полом и возрастом пациента не установлена.

Гепатотоксические эффекты флуконазола обычно были обратимыми; его симптомы исчезли после прекращения лечения.

При появлении клинических признаков поражения печени, связанных с флуконазолом, препарат следует отменить. Больные СПИДом более подвержены развитию тяжелых кожных реакций при использовании большинства лекарств.

У пациентов с поверхностными грибковыми инфекциями препарат следует отменить, если появляется сыпь, которая, по оценке, явно связана с флуконазолом. Пациентов с инвазивными/системными грибковыми инфекциями следует тщательно наблюдать на предмет сыпи, а прием флуконазола следует прекратить в случае развития буллезных изменений или мультиформной эритемы.

Коррекции дозы не требуется при однократном применении препарата у пациентов с нарушением функции почек.

При повторном использовании КК становится целью. Если КК более 50 мл в минуту, корректировать дозу не требуется; 33% обычной дозы принимают с интервалом 72 часа при КК от 11 мл до 20 мл в минуту; При КК от 21 мл до 40 мл в минуту принимают половину обычной дозы с интервалом 48 часов. Пациентам, находящимся на диализе, принимают одну дозу после каждого сеанса диализа.

Флуконазол следует применять с осторожностью при одновременном применении с цизапридом, рифабутином или другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома R450. Лечение следует продолжать до наступления клинико-гематологической ремиссии, так как его раннее прекращение может привести к рецидивам.

Беременность и период лактации

Нецелесообразно применять препарат беременным, если ожидаемый эффект превышает возможный риск для плода, исключая тяжелые или опасные для жизни формы грибковых инфекций. Флуконазол находится в грудном молоке в той же концентрации, что и в плазме, поэтому не рекомендуется назначать его в период лактации.

Влияние на управление автомобилем и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности

Не влияет.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

Было обнаружено, что флуконазол увеличивает протромбиновое время на 12% при использовании с варфарином. Поэтому следует тщательно проверять протромбиновое время у пациентов, принимающих препарат совместно с кумариновыми антикоагулянтами. При одновременном применении флуконазол увеличивает период полувыведения Т1/2 пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (хлорпропамид, глибенкламид, глипизид, толбутамид). Допускается одновременное применение флуконазола и пероральных гипогликемических средств, но в таких случаях необходимо учитывать возможность развития гипогликемии.

Одновременное применение флуконазола и фенитоина может привести к повышению концентрации фенитоина в плазме крови до клинически значимого уровня. Поэтому при необходимости совместного применения этих препаратов для обеспечения терапевтической концентрации фенитоина в плазме крови необходимо контролировать его концентрацию наряду с коррекцией дозы.

Одновременное применение флуконазола и рифампицина приводит к уменьшению площади под кривой «концентрация-время» (AUC) флуконазола на 25% и снижению плазменного Т1/2 флуконазола на 20%. Поэтому рекомендуется увеличить дозу флуконазола пациентам, одновременно получающим рифампицин.

Рекомендуется контролировать концентрацию циклоспорина в крови у пациентов, получающих флуконазол, поскольку при применении флуконазола и циклоспорина у пациентов с трансплантацией почки прием флуконазола в дозе 200 мг в сутки приводит к постепенному повышению концентрации циклоспорина. в плазме крови.

Пациентов, получающих высокие дозы теофиллина, или тех, у кого существует вероятность развития интоксикации теофиллином, следует наблюдать для раннего выявления передозировки теофиллина, поскольку одновременный прием флуконазола снижает среднюю скорость клиренса теофиллина в плазме. Описаны нежелательные сердечные реакции, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (torsades de pointes) при одновременном применении флуконазола и терфенадина, цизаприда. Одновременное применение флуконазола и гидрохлоротиазида может повысить концентрацию флуконазола в плазме на 40%. Имеются сообщения о взаимодействии флуконазола и рифабутина с повышением уровня последнего в сыворотке крови. Описаны случаи увеита при одновременном применении флуконазола и рифабутина. Пациенты, одновременно получающие рифабутин и флуконазол, должны находиться под тщательным наблюдением.

У пациентов, получающих комбинацию флуконазола и зидовудина, наблюдается повышение концентрации зидовудина, что происходит со снижением превращения последнего в его метаболит. При одновременном применении с мидазоламом увеличивается риск развития психомоторных эффектов, с такролимусом - увеличивается риск нефротоксичности.

Капсулы по 150 мг № 1 и № 3, капсулы по 50 мг № 7 в контурно-ячеистой упаковке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

3 года.

По рецепту.

ООО «Remedy» Узбекско-Великобританское СП,

Ташкентское ш., 100034, Алмазарский район, Каракамышский ¼ район, дом 2Б,

телефон: (99871) 248 86 77.