Флутимакс аэрозоль д/инг. 125 мкг/доза по 120 доз (баллон)

1 доза содержит:

активное вещество: флутиказона пропионат - 125 мкг;

вспомогательное вещество: 1,1,1,2-тетрафторэтан.

Белая или почти белая суспензия.

Аэрозоль для ингаляций дозированный.

Глюкокортикостероид для ингаляций. Код АТХ: R03BA05.

Фармакодинамика

Глюкокортикостероид для ингаляционного применения. В рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов, связанных с обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема) и снижению скорости обострения заболевания.

При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность воздействия ингаляционного флутиказона пропионата на функцию легких, которая характеризуется уменьшением выраженности и скорости обострения симптомов заболевания, уменьшением потребности назначить дополнительные курсы ГКС в форме таблеток и повысить качество жизни пациентов.

Системное действие флутиказона выражено минимально: в терапевтических дозах он практически не оказывает влияния на систему гипоталамо-гипофиз-надпочечники.

Препарат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры и позволяет снизить частоту их применения.

После ингаляции флутиказона терапевтический эффект начинается через 24 ч от начала лечения, достигает максимального уровня через 1-2 недели и более и сохраняется в течение нескольких дней после его отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

После ингаляции абсолютная биодоступность флутиказона пропионата составляет 10-30% в зависимости от типа ингалятора. Системная абсорбция происходит главным образом в легких. Часть ингаляционной дозы можно проглотить, однако его системное действие минимально из-за плохой растворимости препарата в воде и быстрого метаболизма при «первом прохождении» через печень (биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1%). Существует пропорциональная зависимость между величиной ингаляционной дозы и системным эффектом флутиказона пропионата.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 91%. Флутиказона пропионат имеет большой Vd - около 300 л.

Метаболизм

Флутиказона пропионат подвергается метаболизму в печени при участии CYP3A4, образуя неактивный метаболит.

Выведение

Флутиказона пропионат имеет высокий плазменный клиренс - 1150 мл в минуту. Т1/2 составляет около 8 часов. Почечный клиренс - менее 0,2%. Менее 5% выводится с мочой в виде метаболитов.

Применяется для профилактического лечения бронхиальной астмы.

Легкая астма: пациенты, которым требуется периодическое симптоматическое лечение бронходилататорами каждый день.

Умеренная астма: пациенты с нестабильной астмой или состояние которых ухудшилось на фоне соответствующего профилактического лечения или на фоне лечения только бронходилататорами.

Тяжелая астма: пациенты с тяжелой хронической астмой и пациенты, получающие системные кортикостероиды для адекватного контроля симптомов. После начала ингаляционного применения флутиказона пропионата большинство пациентов могут уменьшить или отменить пероральные кортикостероиды.

Препарат предназначен только для перорального ингаляционного применения. Рекомендуется использовать спейсер (устройство, облегчающее доставку ингаляционных препаратов) пациентам, у которых возникают трудности с синхронизацией дыхания с нажатием клапана. Пациенты должны быть проинформированы о том, что Флутимакс для ингаляций следует применять регулярно для профилактики заболевания, даже при отсутствии приступов бронхиальной астмы. Наступление терапевтического эффекта наблюдается через 4-7 дней.

Флутиказона пропионат эффективен в половине дозы других ингаляционных кортикостероидов. Например, 100 мкг пропионата флутиказона эквивалентны примерно 200 мкг дипропионата беклометазона (содержащего фреон) или будесонида.

Начальная доза должна соответствовать тяжести заболевания. Дозу препарата следует снизить до минимальной эффективной дозы, позволяющей определить эффективный контроль заболевания.

Взрослые и дети старше 16 лет: 125-1000 мкг 2 раза в день, обычно по 2 ингаляции 2 раза в день.

Из-за риска развития системных эффектов при применении дозы более 500 мкг 2 раза в сутки его можно назначать пациентам пожилого возраста, при тяжелой астме, когда ожидается улучшение функции легких и/или контроль симптомов заболевания. заболевания или уменьшить применение пероральных кортикостероидов (см. раздел «Особые указания»).

Типичная стартовая доза

Для пациентов с легкой интермиттирующей астмой типичная начальная доза составляет 125 мкг два раза в день. При умеренной и тяжелой интермиттирующей астме начальная доза может составлять от 250 до 500 мкг 2 раза в день. При необходимости можно назначить дозу более 1000 мкг дважды в сутки. Такие дозы может назначить только специалист при лечении бронхиальной астмы.

Дети до 16 лет

Флутимакс нельзя применять у детей до 16 лет из-за отсутствия клинических исследований у этой категории пациентов.

Некоторые группы пациентов

Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста или пациентов с печеночной или почечной недостаточностью не требуется.

Инструкция по применению ингалятора

Как и при применении других ингаляционных препаратов, терапевтический эффект может снижаться при остывании баллона. Воздушные шары, даже если они пустые, нельзя разбивать, прокалывать или сжигать.

Проверка ингалятора

Перед первым использованием ингалятора или после перерыва при использовании его более недели, чтобы убедиться в его адекватной работе, снимите колпачок, слегка надавив на боковые части мундштука, хорошо встряхните и распылите дважды в воздух.

Использование ингалятора

1. Аккуратно нажав на боковые части мундштука, колпачок снимается.
2. Необходимо убедиться в отсутствии инородных тел снаружи и внутри ингалятора, включая мундштук.
3. Ингалятор следует хорошо встряхнуть, чтобы удалить из него посторонние вещества и равномерно перемешать содержимое ингалятора.
4. Ингалятор удерживают вертикально большим и другими пальцами, при этом большой палец должен находиться у основания ингалятора немного ниже мундштука.
5. Делается максимально глубокий вдох, затем мундштук помещается между зубами и прикрывается губами, при этом его нельзя кусать.
6. Начав дышать через рот, кончик ингалятора прижимают к распылению ФлутиМакса, продолжая при этом медленно и глубоко дышать.
7. Задерживают дыхание, вынимают ингалятор изо рта и убирают палец с конца ингалятора. Дыхание задерживается как можно дольше.
8. Если необходимо выполнить следующее распыление, держите ингалятор вертикально и подождите 30 секунд. После этого выполняются действия, описанные в пунктах 3-7.
9. Полость рта прополаскивают водой и выплевывают.
10. Колпачок вставляется в мундштук в нужном направлении до щелчка.

Действия, описанные в пунктах 5, 6 и 7, следует выполнять без спешки. Прежде чем приступить к распылению, необходимо начать дышать как можно медленнее. Первые несколько движений следует делать перед зеркалом. При появлении аэрозольного тумана на кончике ингалятора или в углах рта действия, описанные в пункте 2, следует начать заново.

Ингалятор следует очищать не реже одного раза в неделю.

Крышка мундштука съемная.

Металлический цилиндр невозможно вынуть из пластикового корпуса.

Колпачок мундштука можно протирать внутри и снаружи сухой тканью.

Колпачок мундштука устанавливается на место. Не погружайте металлический цилиндр в воду.

Следующие нежелательные реакции распределены по органам и системам в зависимости от частоты развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 и < 1/1). 100), в редких случаях (≥ 1/10 000 и < 1/1 000) и в очень редких случаях (< 1/10 000), включая некоторые сообщения. Информация о побочных эффектах, развивающихся очень часто, часто и нечасто, основана главным образом на данных клинических исследований. Информация о редких и очень редких побочных эффектах была получена преимущественно из спонтанных сообщений.

Инфекции и инвазии: очень часто - кандидоз полости рта и гортани.

У некоторых пациентов может развиться кандидоз полости рта и гортани. После применения препарата необходимо прополоскать полость рта, чтобы устранить это явление. При необходимости назначают противогрибковый препарат в течение всего периода лечения, при этом продолжают применение Флутимакса.

Нечасто - у больных может развиться пневмония.

В клинических исследованиях у пациентов с СОАС, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг, сообщалось о повышении заболеваемости пневмонией.

Иммунная система: сообщалось о реакциях гиперчувствительности со следующими проявлениями: нечасто - кожные реакции гиперчувствительности. Очень редко - ангионевротический отек (преимущественно лица и ротоглотки), респираторные симптомы (одышка и/или бронхоспазм) и анафилактические реакции.

Эндокринная система: может оказывать системное действие (см. раздел «Особые указания»). В очень редких случаях - синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, недостаточность надпочечников, задержка роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракта и глаукома.

Нарушения обмена веществ и питания: в очень редких случаях - гипергликемия.

Пищеварительная система: в очень редких случаях - диспепсия.

Со стороны костно-мышечной системы: в редких случаях - артралгия.

Психические расстройства: в очень редких случаях - чувство беспокойства, нарушения сна, изменения поведения, включая гиперактивность и возбуждение (преимущественно у детей).

Со стороны дыхательной системы и грудной клетки: часто - охриплость голоса.

Флутиказона пропионат может вызывать у некоторых пациентов охриплость голоса, в этом случае полезно прополоскать горло водой после непрямой ингаляции. В очень редких случаях - парадоксальный бронхоспазм.

Как и при применении других ингаляционных препаратов, после ингаляции может развиться парадоксальный бронхоспазм с быстро усиливающимся свистящим дыханием. В этом случае необходимо немедленно применить быстродействующие бронходилататоры, немедленно прекратить ингаляцию ФлутиМакса, обследовать пациента и при необходимости назначить альтернативное лечение.

Кожа и подкожная клетчатка: часто - могут быть гематомы кожи.

Повышенная чувствительностью к компонентам.

Острая передозировка: при применении доз, превышающих рекомендуемые, может развиться острая передозировка, которая проявляется временным снижением активности гипоталамо-гипофизарно-надпочечников.

Это состояние не требует неотложной помощи. При ингаляционном флутиказона пропионате в дозах, позволяющих контролировать бронхиальную астму, лечение следует продолжать, поскольку активность корковой части надпочечников восстанавливается через несколько дней, что подтверждается измерением уровня кортизола в плазме крови.

Хроническая передозировка: существует риск развития надпочечниковой недостаточности. Может быть назначен мониторинг резерва надпочечников. Ингаляционное применение флутиказона пропионата следует продолжать в дозах, обеспечивающих контроль астмы.

Необходимо проверить ингаляционные устройства, чтобы убедиться, что нажатие на клапан ингалятора совпадает с дыханием, чтобы препарат поступал в легкие на оптимальном уровне.

Во время ингаляции пациент должен находиться в положении сидя или стоя, поскольку ингалятор предназначен для использования только в вертикальном положении.

Флутимакс не предназначен для облегчения острых симптомов, требующих применения бронходилататоров короткого действия. Пациентов следует предупредить о необходимости иметь такие препараты для купирования острых симптомов бронхиальной астмы.

Тяжелая форма бронхиальной астмы требует постоянного медицинского наблюдения, в том числе определения показателей внешней дыхательной деятельности, поскольку у таких больных существует риск развития острых приступов астмы и даже летального исхода. Увеличение частоты и дозы ингаляционных бета-2-адреномиметиков свидетельствует о постепенной потере контроля над симптомами астмы. При снижении эффективности бронходилататоров короткого действия или необходимости их частого применения пациенту следует обратиться к врачу.

В таких ситуациях пациентам следует пройти дополнительные обследования (например, увеличить дозу ИГКС или назначить курс пероральных ГКС) с целью определения необходимости усиления противовоспалительного лечения. Когда симптомы астмы становятся слишком тяжелыми, назначают обычное лечение этого заболевания.

Имеется очень мало сообщений о повышении уровня глюкозы в крови как у пациентов с диабетом, так и у пациентов без диабета (см. раздел «Побочные эффекты»).

Как и при применении других ингаляционных препаратов, после ингаляции может развиться парадоксальный бронхоспазм с быстрым появлением хрипов. В этом случае следует прекратить применение препарата ФлутиМакс, обследовать пациента и при необходимости назначить альтернативное лечение.

Ингаляционные кортикостероиды могут развивать системное действие, особенно при применении в высоких дозах и в течение длительного времени, однако вероятность его развития значительно ниже, чем при применении пероральных стероидов. Системное действие: синдром Кушинга, симптомы Кушинга, снижение активности надпочечников, снижение минерализации костей, катаракта и глаукома, в редких случаях психические расстройства, изменения поведения, в том числе сильная психомоторная активность, нарушения сна, чувства беспокойства, депрессивные и депрессивные состояния. агрессивные состояния (преимущественно у детей).

Поэтому важно снизить дозы ингаляционных кортикостероидов до минимально возможного уровня, чтобы эффективно контролировать симптомы астмы.

Длительное применение высоких доз ингаляционных кортикостероидов может вызвать угнетение функции надпочечников и острый надпочечниковый криз. Дети до 16 лет находятся в особой группе риска при применении флутиказона в дозах, превышающих указанные (обычно > 1000 мкг/молоко). Острый надпочечниковый криз может развиться в результате травм, хирургических вмешательств, инфекций или резкого снижения дозы препарата.

Симптомы обычно нечеткие и могут включать анорексию, боль в животе, потерю веса, утомляемость, головную боль, тошноту, рвоту, когнитивные нарушения, гипогликемию и судороги. Системные кортикостероиды могут дополнительно применяться при стрессовых ситуациях и хирургических вмешательствах. Детям, получающим длительное лечение ингаляционными кортикостероидами, следует регулярно проверять рост. Если рост отстает, лечение следует пересмотреть и снизить дозу ингаляционных кортикостероидов, если это возможно, до минимальной дозы, которая может эффективно контролировать симптомы астмы. Кроме того, следует проконсультироваться с педиатром.

Для применения препарата в дозах свыше 1000 мкг в сутки рекомендуется использовать спейсер с целью уменьшения развития побочных эффектов со стороны полости рта и горла. Однако поскольку препарат всасывается преимущественно через легкие, использование спейсера в дополнение к ингалятору может повысить уровень доставки лекарства в легкие. Это следует учитывать, поскольку данная ситуация потенциально может повысить риск развития системных побочных эффектов (см. «Способ применения и дозировка»).

Ожидаемый эффект ингаляционного флутиказона пропионата заключается в минимизации потребности в пероральных стероидах. Но у пациентов, ранее принимавших пероральные стероиды, возможность возникновения побочных эффектов сохраняется в течение некоторого времени. В некоторых ситуациях степень дисфункции надпочечников может потребовать оценки специалиста.

В экстренных ситуациях, в том числе при хирургических вмешательствах и других стрессовых ситуациях, необходимо учитывать возможность нарушения функции надпочечников и необходимость лечения соответствующими кортикостероидами.

В случае недостаточного эффекта лечения или обострения бронхиальной астмы необходимо увеличить дозу ФлутиМакса и при необходимости назначить системные стероиды и/или назначить антибиотики в случае инфекции.

Переход от системной стероидной терапии к ингаляционной терапии иногда может выявить аллергические состояния, такие как аллергический ринит или экзема, которые ранее контролировались системными стероидами. Эти аллергические проявления следует лечить симптоматически с помощью антигистаминных препаратов и/или препаратов местного действия, включая кортикостероиды местного действия.

Как и другие ингаляционные кортикостероиды, ФлутиМакс следует с особой осторожностью назначать пациентам с активным или латентным туберкулезом легких. Из-за возможности угнетения надпочечников переход с пероральных кортикостероидов на ФлутиМакс требует особой осторожности и постоянного контроля функции надпочечников.

Подавление надпочечников может быть значительным у пациентов, получающих системные кортикостероиды в течение длительного времени или в больших дозах. У таких пациентов необходимо регулярно контролировать состояние надпочечников и осторожно снижать дозу системных стероидов.

Постепенная отмена системных стероидов начинается примерно через неделю. Снижение дозы соответствует поддерживающему уровню системных стероидов и происходит с интервалом не менее одной недели. Как правило, для поддерживающей дозы преднизолона (или аналогов) 10 мг/сут или менее снижение дозы не должно превышать 1 мг/сут с интервалом не менее одной недели. Для поддержания дозы преднизолона более 10 мг в сутки допускается снижение дозы более чем на 1 мг в сутки с интервалом не менее одной недели.

У некоторых больных в переходный период наблюдается неспецифическое ухудшение состояния, несмотря на сохранение или даже улучшение функции дыхания. Переход от системных стероидов к лечению ингаляционным флутиказона пропионатом следует продолжать до тех пор, пока не возникнут объективные симптомы надпочечниковой недостаточности.

Пациенты, прекратившие лечение пероральными стероидами, но функция надпочечников у которых остается низкой, должны иметь при себе специальную карточку, предупреждающую о необходимости дополнительного назначения системных стероидов в стрессовых ситуациях, таких как острые приступы астмы, инфекции дыхательных путей, значительные интеркуррентные заболевания, хирургические вмешательства и травмы.

Ритонавир может значительно повышать концентрацию флутиказона пропионата в плазме крови, поэтому следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда ожидаемая польза от их применения превышает риск системного воздействия кортикостероидов. Также существует высокий риск развития системных эффектов флутиказона пропионата при одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»).

Беременность и период лактации

Безопасность применения препарата во время беременности до конца не изучена. В этот период при решении вопроса о назначении препарата следует оценить ожидаемую пользу от применения препарата для матери и потенциальный риск для плода.

В настоящее время не установлено проникновение флутиказона пропионата в грудное молоко, но, учитывая фармакологические свойства препарата, это маловероятно. В период грудного вскармливания препарат можно применять только в том случае, если ожидаемая польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода.

Дети

Не применять детям до 16 лет.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Не влияет.

Храните препарат в недоступном для детей месте и не используйте его после истечения срока годности.

В нормальных условиях концентрация флутиказона пропионата в плазме крови низкая из-за интенсивного метаболизма первого прохождения в печени и кишечнике и высокого системного клиренса препарата за счет R450 3А4 после ингаляции. Таким образом, вероятность клинически значимого взаимодействия с флутиказона пропионатом очень низка.

Результаты исследований лекарственного взаимодействия на здоровых добровольцах показали, что ритонавир (сильный ингибитор цитохрома R450 3А4) способен повышать концентрацию флутиказона пропионата в плазме в 100 раз при применении со 100 мкг 2 раза в день, что приводит к значительному снижению концентрация кортизола в сыворотке крови.

Информации о таком взаимодействии с ингаляционным флутиказона пропионатом недостаточно, однако можно наблюдать значительное повышение концентрации флутиказона пропионата в плазме крови. Также сообщалось о синдроме Кушинга и надпочечниковой недостаточности. Следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает риск системного воздействия кортикостероидов.

В небольшом исследовании на здоровых добровольцах кетоконазол, слабый ингибитор изофермента CYP3A, повышал концентрацию флутиказона пропионата до 150% после однократной ингаляции, что приводило к значительному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови по сравнению с до концентрации, наблюдаемой при использовании только флутиказона пропионата. Ожидается повышение системной концентрации флутиказона пропионата и риска системного воздействия при одновременном применении с другими сильными ингибиторами изофермента CYP3A, такими как итраконазол. Следует соблюдать осторожность при совместном применении таких препаратов и избегать длительного применения.

По 120 доз в алюминиевом ингаляторе, снабженном защитным колпачком, пластиковым устройством для дозирования. Ингалятор и дозирующее устройство помещены в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить и недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

«Medisol Lifescience Pvt. Ltd», Индия.