Галоперидол раствор д/ин. 5 мг/мл по 1 мл №5 (ампулы)

1 мл раствора содержит:

активное вещество: галоперидол - 5,0 мг;

вспомогательные вещества: кислота молочная, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Снотворные и седативные средства. Код АТХ: N05AD01.

Галоперидол оказывает нейролептическое, антипсихотическое, седативное, анальгезирующее, противосудорожное, антигистаминное и противорвотное действия. Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы в мезолимбической системе, гипоталамусе, триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы.

Галоперидол устраняет бред, галлюцинации, мании, влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию пищеварительного тракта, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 10 - 15 минут. Связывание с белками составляет 92 %.

Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения при внутримышечном введении составляет 21 час.

Выводится из организма почками - 40 %, с желчью через кишечник - 15 %.

• шизофрения: лечение симптомов и профилактика рецидивов;
• другие психозы, особенно параноидальные;
• мания и гипомания;
• психические и поведенческие проблемы, такие, как агрессия, гиперактивность и самоизувечивание у умственно отсталых и у пациентов с органическими повреждениями мозга;
• вспомогательная терапия при непродолжительном лечении следующих состояний умеренной и тяжелой степени: психомоторное возбуждение, волнение, насильственное или опасно импульсивное поведение;
• тошнота и рвота.

Доза препарата устанавливается индивидуально, в зависимости от возраста, тяжести симптомов и предыдущей реакции пациента на другие нейролептики.

При остром возбуждении взрослым пациентам с умеренными симптомами вводят 2 - 10 мг внутримышечно. В зависимости от реакции пациента, следующие дозы можно вводить повторно каждые 4 - 8 часов до достижения суточной дозы 18 мг.

Иногда пациентам с тяжёлыми расстройствами может понадобиться начальная доза до 18 мг.

При тошноте/рвоте рекомендуется 1 - 2 мг внутримышечно.

Пациентам пожилого возраста/ослабленным пациентам вводят 1/2 рекомендованной дозы, постепенно повышая её под тщательным клиническим наблюдением до достижения желаемого эффекта.

При кратковременном применении Галоперидола в небольших дозах (1 - 2 мг в сутки) побочные эффекты встречаются редко, выражены слабо и имеют преходящий характер. При длительном применении побочные эффекты встречаются чаще. Наиболее частыми являются побочные реакции неврологического характера.

Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства, гипокинезия, головная боль, поздняя дискинезия (непроизвольное ритмичное потягивание языка, лица, рта или челюсти), окулогирные кризы, острая мышечная дистония, дискинезия, ларингеальная дистония, акатизия, брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, тремор, головокружение, судороги, акинезия, ригидность мышц по типу «зубчатого колеса», замедление скорости реакции и ухудшение координации, большие эпилептические приступы и ухудшение психотических симптомов, злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, генерализованная ригидность мышц, вегетативная лабильность и нарушение сознания больного, нистагм).

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, анемия, лимфоцитоз.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции, анафилаксия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, крапивница, ощущение зуда, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, лейкоцитокластический васкулит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипергликемия, гипогликемия, снижение секреции антидиуретического гормона.

Со стороны метаболизма: гипонатриемия, периферические отеки, изменение массы тела, нарушение регуляции температуры тела.

Со стороны психики: бессонница, депрессия, психотические расстройства, спутанность сознания, сонливость.

Со стороны органов зрения: расстройства зрения, затуманенность/нечеткость зрения.

Со стороны пищеварительного тракта: запор, сухость во рту, тошнота, рвота, анорексия, диспепсия, диарея, повышенное слюноотделение, изжога.

Со стороны гепатобилиарной системы: изменения функции печени, гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность, холестаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, ухудшение течения стенокардии, изменения электрокардиограммы, удлинение интервала QT на ЭКГ и/или появление желудочковых аритмий, желудочковая тахикардия, экстрасистолия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм, отек гортани, ларингоспазм.

Со стороны костно-мышечной системы: кривошея, ригидность мышц, спазмы мышц, мышечно-скелетная ригидность, тризм, подергивание мышц.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: эректильная дисфункция, дисменорея, гинекомастия, галакторея, набухание, дискомфорт и боль в молочных железах, нарушение менструального цикла, олиго/аменорея, меноррагия, сексуальная дисфункция, приапизм.

Общие расстройства: расстройства координации, гипотермия, периферические отёки, отёк лица.

При приеме антипсихотических средств сообщалось о случаях венозных тромбоэмболий, включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен, внезапной смерти. Частота данных случаев неизвестна.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата или к производным бутирофенона;
• коматозное состояние;
• тяжелое угнетение функции центральной нервной системы токсического (алкогольного или медикаментозного) происхождения;
• Болезнь Паркинсона;
• патологический процесс с локализацией в области базальных ганглиев;
• сердечные нарушения, нарушение сердечной проводимости, удлинение интервала QT, наличие в анамнезе желудочковых аритмий или аритмии torsades de pointes, брадикардия или блокада II или III степени, неконтролируемая гипокалиемия, одновременный прием других препаратов, которые удлиняют интервал QT;
• депрессия;
• заболевания почек и печени с выраженными нарушениями их функций.

Симптомы: проявления передозировки галоперидола являются следствием его фармакологического действия, наиболее частыми из них являются серьёзные экстрапирамидные симптомы, артериальная гипотензия, психическое безразличие с переходом в состояние сна. Риск развития желудочковой аритмии, возможно, связан с удлинением интервала QT. У пациента возможно коматозное состояние с угнетением дыхания и артериальной гипотензией, которые могут привести к шоку. Возможны парадоксальная гипертония и судороги.

Лечение: специфического антидота не существует. Дыхательные пути следует очистить и при необходимости поддерживать их функцию с помощью механической вентиляции лёгких. Учитывая отдельные сообщения об аритмии, рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс устраняют введением плазмы. Адреналин нельзя применять. Пациент должен находиться под наблюдением 24 часа или дольше, при этом необходимо поддерживать нормальную температуру тела и обеспечивать адекватное употребление жидкости. В случае тяжёлых экстрапирамидных симптомов следует ввести антипаркинсонические препараты.

Назначают с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, стенокардией, нарушениями сердечного ритма, лабильным артериальным давлением, а также больным эпилепсией, при наличии анамнестических данных о судорожных приступах, тиреотоксикозе или феохромоцитоме, лицам пожилого возраста.

При длительном применении необходим регулярный контроль общего анализа крови, функции печени и почек, уровня электролитов, особенно у пациентов, которые принимают диуретики, и у пациентов с сопутствующими заболеваниями.

Кардиальные расстройства

Очень редко сообщалось о таких кардиальных расстройствах, как удлинение интервала QT и/или желудочковая аритмия. Они чаще могут встречаться у пациентов с факторами риска данных осложнений и при приеме высоких доз галоперидола. Перед применением галоперидола следует оценить соотношение польза/риск у пациентов с факторами риска желудочковых аритмий (такими, как заболевание сердца, наличие в семье случаев внезапной смерти и/или удлинения интервала QT, неконтролируемые нарушения уровней электролитов, субарахноидальные геморрагии, голодание, злоупотребление алкоголем). Следует проводить ЭКГ-контроль и контроль уровня калия в крови. При удлинении интервала QT следует прекратить прием галоперидола.

Галоперидол следует с осторожностью назначать пациентам со сниженным метаболизмом CYP2D6 и при применении ингибиторов цитохрома Р450. Следует избегать одновременного применения других антипсихотических средств.

Перед применением галоперидола рекомендуется проводить ЭКГ у всех пациентов, особенно у пациентов пожилого возраста, у пациентов с заболеваниями сердца или с отклонениями показателей сердечной функции при обследовании.

В некоторых случаях сообщалось о тахикардии и артериальной гипотензии. Реже сообщалось об артериальной гипертензии.

Злокачественный нейролептический синдром

Применение антипсихотических средств, в частности галоперидола, может повлечь злокачественный нейролептический синдром. Эта редкая идиосинкразия характеризуется гипертермией, генерализованной ригидностью мышц, вегетативной лабильностью и нарушением сознания больного, повышением уровня КФК в крови. Гипертермия часто является ранним признаком злокачественного нейролептического синдрома, симптомов вегетативных расстройств, таких как тахикардия, лабильное артериальное давление и повышенная потливость, которые могут предшествовать гипертермии, действуя как ранний предупредительный синдром. С появлением симптомов развития злокачественного нейролептического синдрома во всех случаях необходимо прервать курс нейролептической терапии и в условиях тщательного наблюдения начать поддерживающую терапию.

Поздняя дискинезия

Как и при применении других антипсихотических средств, так и при длительном применении галоперидола или его прекращении возможно развитие поздней дискинезии. Этот синдром характеризуется непроизвольным ритмичным подёргиванием языка, лица, рта или челюсти. Эти признаки у некоторых больных имеются постоянно. Их можно уменьшить, возобновив курс терапии, повысив дозы галоперидола или назначив другой антипсихотический препарат. С появлением признаков поздней дискинезии целесообразно как можно раньше прервать курс терапии.

Экстрапирамидные симптомы

При длительном применении могут встречаться признаки, характерные для нейролептиков: тремор, ригидность мышц, повышенное слюноотделение, брадикинезия, акатизия, острая дистония. В этих случаях можно назначать антипаркинсонические препараты антихолинергического действия, но не в порядке превентивной терапии, потому что их применение снижает эффективность галоперидола. Если есть необходимость одновременной терапии галоперидолом и антипаркинсоническими средствами, после прекращения применения галоперидола нужно продолжать применение антипаркинсонического средства для предупреждения увеличения экстрапирамидных признаков, особенно если скорость выведения антипаркинсонического средства выше. Нужно учитывать, что одновременное применение галоперидола и антихолинергических препаратов (в том числе и антипаркинсонических средств) может привести к повышению внутриглазного давления.

Судороги

При применении галоперидола сообщалось о случаях судорог, потому следует соблюдать осторожность больным эпилепсией или пациентам со склонностью к судорогам (злоупотребление алкоголем, повреждение мозга).

Препарат с осторожностью назначают пациентам с изменениями на ЭЭГ (электроэнцефалограмме). До начала терапии галоперидолом рекомендуется провести ЭЭГ-исследования.

Гепатобилиарные расстройства

Галоперидол метаболизируется в печени, поэтому следует соблюдать осторожность при применении его пациентам с заболеваниями печени. Отмечались отдельные случаи нарушения функции печени или гепатита, преимущественно холестатического.

Эндокринные расстройства

Тироксин может увеличивать токсичность галоперидола. Поэтому применять галоперидол при гипертиреозе следует с особенной осторожностью и после достижения эутиреоидного состояния. Гормональные расстройства при приёме антипсихотических средств включают гиперпролактинемию, что влечёт галакторею, гинекомастию, олиго-/аменорею. В исключительно редких случаях возможна гипогликемия и снижение секреции антидиуретического гормона.

Тромбоэмболия вен

При приёме антипсихотических средств отмечались случаи тромбоэмболии вен. Следует применять превентивные меры перед и во время применения галоперидола пациентам с факторами риска развития тромбоэмболии.

Внезапное прекращение курса терапии препаратом, особенно при применении высокой дозы, может вызвать синдром отмены, а также рецидив заболевания, поэтому препарат необходимо отменять, постепенно снижая дозу.

Препарат позволяет снизить дозу болеутоляющих средств при совместном применении.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Следует воздержаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Применение в период беременности и период лактации

Безопасность галоперидола в период беременности не установлена. Негативному влиянию галоперидола плод подвергается во время III триместра беременности, при этом после родов побочные реакции проявляются экстрапирамидными симптомами, которые могут отличаться по степени тяжести и продолжительности. Поступали сообщения об ажитации, артериальной гипертензии/гипотензии, треморе, сонливости, расстройствах дыхания, проблемах при кормлении. Следовательно, новорожденным следует находиться под тщательным наблюдением. Поступило несколько сообщений о врожденных дефектах плода, которые, возможно, были последствием применения галоперидола. Галоперидол следует применять только в том случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода, при этом введенная доза и длительность лечения должны быть минимальными.

Галоперидол проникает в грудное молоко. Были отдельные случаи экстрапирамидных симптомов у ребенка при грудном вскармливании. Препарат следует применять с учетом потенциальных рисков.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Строго по рекомендации врача.

Галоперидол потенцирует угнетающее действие на ЦНС гипотензивных препаратов центрального действия, опиоидных анальгетиков, снотворных средств, антидепрессантов, средств для наркоза, алкоголя. Одновременный приём галоперидола с этими препаратами может привести к угнетению дыхания.

Метилдопа усиливает действие галоперидола на ЦНС.

При совместном применении с антипаркинсоническими препаратами (леводопа и др.) может повышаться внутриглазное давление и снижаться терапевтическое действие этих средств из-за антагонистического влияния на дофаминергические структуры.

Галоперидол замедляет метаболизм трициклических антидепрессантов, вследствие чего увеличивается их уровень в плазме крови и повышается токсичность.

Длительное совместное применение галоперидола с препаратами-индукторами ферментов печени (карбамазепином, рифампицином, фенобарбиталом и др.), приводит к снижению концентрации галоперидола в сыворотке крови. При необходимости их комбинирования может понадобиться повышение дозы галоперидола, но после отмены индуктора ферментов печени необходимо снизить дозу галоперидола.

Галоперидол влияет на активность непрямых антикоагулянтов, поэтому при их совместном применении дозу последних необходимо корректировать.

При одновременном приёме галоперидола с солями лития возрастает риск побочного действия на ЦНС, особенно возможность экстрапирамидных реакций.

Галоперидол может снижать интенсивность действия адреналина и других симпатомиметиков и вызывать парадоксальное снижение артериального давления при их применении.

Одновременное применение галоперидола с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, антиаритмическими средствами классов IA (например, с хинидином, дизопирамидом и прокаинамидом) и III (например, с амиодароном, соталолом, дофетилидом) противопоказано из-за риска появления желудочковых аритмий, включая аритмию типа torsades de pointes.

Галоперидол метаболизируется несколькими путями, включая глюкуронизацию, и при помощи ферментов цитохрома Р450 (особенно CYP ЗА4 или CYP 2D6). Угнетение метаболизма этих путей другими средствами или уменьшение активности фермента CYP 2D6 может увеличивать концентрацию галоперидола в крови и повышать риск развития побочных реакций, включая удлинение интервала QT. При необходимости применения вместе с пароксетином доза галоперидола может быть снижена.

Применение галоперидола может повлечь нарушение уровня электролитов и может повышать риск развития желудочковой аритмии.

При одновременном приёме кетоконазола (400 мг/сутки) и пароксетина (20 мг/сутки) с галоперидолом возможно повышение интервала QT.

При одновременном приёме галоперидола с ингибиторами CYP ЗА4 или CYP 2D6 (интраконазолом, буспироном, венлафаксином, алпразоламом, флувоксамином, хинидином, флуоксетином, сертралином, хлорпромазином и прометазином) повышается концентрация галоперидола.

Раствор для инъекций 5 мг/мл 1 мл N5 (ампулы).

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

3 года.

По рецепту.

Rusan Pharma Ltd. Индия.