Индометацин Софарма таблетки по 25 мг №30 (1 блистер)

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

действующее вещество: индометацина 25 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, повидон К 25, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный;

оболочка кишечнорастворимая: сополимер метакриловая кислота этилакрилата (1:1) 30% дисперсия (Эудрагит L 30 D- 55), сополимер метилакрилат: метилметакрилат: метакриловой кислоты 30% дисперсия (Эудрагит FS 30 D), натрия гидроксид, триэтилцитрат, полисорбат 80, суспензия пигментов - коричневая WAS FS (тальк, триэтилцитрат, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), пропан-1,2 диолальгинат, калия сорбат).

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, диаметром 7 мм, оранжево-коричневого цвета.

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые.

Нестероидные противовоспалительные средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ: М01АВ01.

Фармакодинамика

Индометацин - производное индолоцтовои кислоты, относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Обладает выраженным противовоспалительным действием, значительно превышает действие фенилбутазоном и ацетилсалициловой кислоты. Его анальгетическая активность сравнима с активностью метамизола. Имеет жаропонижающее действие. Индометацин оказывает сильное тормозящее действие на простагландиновый синтез путем угнетения циклооксигеназы. Кроме этого, уменьшает и агрегацию тромбоцитов, и липоксигеназного активность в области воспаления, соответственно, и активность лейкотриенов; также уменьшает высвобождение эндогенных пирогенов, инактивирует лизосомные ферменты, подавляет активность нейтральных протеаз. Могут иметь значение и другие его эффекты, такие как декупелювання окислительного фосфорилирования и угнетение обратного захвата катехоламинов, усиление обмена норадреналина и известна ганглиоблокирующее действие.

Фармакокинетика

Резорбция: при пероральном применении 80-90% Принятой дозы всасывается через слизистую оболочку в тонком кишечнике и в меньшей степени в желудке. Достигает максимальной концентрации в плазме крови в течение 1-2 часов.

Распределение: распределяется по всем тканям и органам. Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Проникает через синовиальную мембрану в суставы, при этом его концентрация в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови. Связывание с белками плазмы на 90-98% и поэтому способен вытеснять другие лекарственные средства из связи с белками и усиливать их терапевтический эффект при одновременном применении.

Метаболизм: метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации.

Выведение: период полувыведения индометацина варьируется между 2,6 и 11,2 часа, что в среднем составляет 5,8 часа. Почками выделяется до 60-75%, 10-20% из которых - в неизмененном виде, а остальное количество выделяется с желчью и калом. Проникает в грудное молоко.

Эффективность кратковременного симптоматического лечения индометацином установлена отношении следующих состояний:

• острая и хроническая боль при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит острый и в стадии обострения хронический анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), приступ подагры и подагрический артрит, остеоартрит от умеренной до тяжелой формы;
• заболевания околосуставных тканей, тендинит, бурсит (острое болезненное плечо), тендобурсит, тендовагиниты, болевой синдром и воспаление после травм (в том числе у спортсменов) и оперативных вмешательств;
• дископатия, плексит, радикулоневрит;
• дисменорея.

Следует внимательно оценить потенциальную пользу и риск применения индометацина и другие варианты лечения прежде чем принять решение о назначении индометацина. Необходимо применять самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода времени в соответствии с индивидуальной цели лечения пациента (см. раздел «Особенности применения»).

Способ применения

Препарат следует применять перорально после приема пищи. Таблетку следует глотать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Дозировка

Взрослые и дети старше 14 лет.

Начальная доза - 25-50 мг (1-2 таблетки) 2-4 раза в сутки.

При недостаточном терапевтическом эффекте дозу увеличивать до 150 мг (6 таблеток) в сутки, разделяя ее на 3 приема. Максимальная суточная доза составляет 200 мг (8 таблеток). При длительном лечении суточная доза не должна превышать 75 мг (3 таблетки).

Подагра.

Для купирования острого приступа подагры назначать начальную дозу 100 мг (4 таблетки), после чего продолжать лечение дозой по 50 мг (2 таблетки) 3 раза в день до уменьшения боли.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет).

Существует повышенный риск побочных реакций. Рекомендуется самая низкая эффективная доза в кратчайшие сроки. Необходимо следить за пациентом из-за возможного кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Продолжительность лечения.

Лечение проводить в течение короткого времени наименьшей возможной эффективной дозой для уменьшения вероятности возникновения побочных эффектов (см. раздел «Особенности применения»).

Дети.

Противопоказано применение индометацина детям до 14 лет.

Наиболее частыми побочными эффектами являются желудочно-кишечные нарушения. Возможно появление язвенной болезни, перфорации или кровотечения из желудочно-кишечного тракта (иногда с летальным исходом), преимущественно у пациентов пожилого возраста (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (в т. ч. гемолитическая и апластическая), диссеминированное внутрисосудистое сворачивание.

Со стороны иммунной системы: очень редко - бронхоспазм, астматические приступы, анафилактические или анафилактоидные реакции в аллергических пациентов, лихорадка, васкулит, анафилактический шок, отек легких, мозга.

Со стороны обмена веществ: повышение уровня мочевины, увеличение массы тела, повышение уровня печеночных ферментов, повышенное потоотделение, ускорение хрящевой дегенерации, задержка жидкостей, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.

Со стороны нервной системы: возбуждение, судороги, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, психические расстройства, усиление эпилепсии и паркинсонизма, нарушение сознания, кома, дизартрия, асептический менингит, галлюцинации, страх, головокружение, головная боль, сомнолентность, депрессия , утомляемость, тревожность, слабость, нарушение концентрации; сетивни нарушения, включая парестезии; дезориентация, бессонница, раздражительность, периферическая невропатия, расстройства памяти, психотические реакции.

Со стороны дыхательной системы: носовое кровотечение, легочная субтропическая эозинофилия, одышка, острый респираторный дистресс.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва, отложения на роговице и повреждения сетчатки, конъюнктивит, боль в окологлазничных участке, диплопия, нечеткость зрения.

Со стороны органов слуха и лабиринта: глухота, очень редко - нарушение слуха, шум в ушах.

Со стороны сердца: тахикардия, стенокардия, пальпитации, аритмии, отеки, очень редко - ухудшение сердечной недостаточности, связанной с приемом НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) можно связать со слабо повышенным риском артериальных тромботических событий (например инфаркт миокарда или инсульт) (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны сосудов: артериальная гипертензия, гипотензия, тромботическая микроангиопатия.

Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, нарушение вкуса, гастроэнтерит, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ, проктит, стриктуры кишечника, гастрит, кровотечение из сигмовидной кишки или с дивертикула, региональный илеит, холестаз, тошнота, рвота, диарея, диспепсия , запор, боль в животе, метеоризм, молотый, гематемезис, язвенный стоматит, обострение язвенного колита, болезни Крона, обострение существующей язвы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: токсический гепатит с или без желтухи, очень редко - фульминантной гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: выпадение волос, обострение псориаза, экземы, зуд с или без высыпаний, крапивница, петехии, экхимозы, очень редко - ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, пурпура, узловатая эритема, мультиформная эритема, буллезные высыпания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некроз.

Со стороны почек и мочеполовой системы: нарушение функции почек, отеки, вагинальное кровотечение, увеличение и нагрубание молочных желез, гинекомастия, протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня аминотрансфераз (АЛТ, АСТ) сыворотки, преходящее повышение билирубина.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим нестероидным противовоспалительным средствам с клиническим проявлением астматического приступа, ангионевротического отека, крапивницы или ринита;
• активная пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки или рецидивы (два или более случая доказанных язв и кровотечений), язвенный колит и/или энтероколит;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с применением НПВС в анамнезе;
• одновременное применение других нестероидных противовоспалительных средств, включая специфические ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за повышенного риска возникновения нежелательных эффектов;
• тяжелая сердечная недостаточность;
• тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
• пред- и постоперационная боль при операции аортокоронарного обходного шунтирования.

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, спутанность сознания, дезориентация или летаргия. Имеются сообщения о парестезии, скованности и судорогах.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее.

Следует как можно скорее промыть желудок, если препарат был принят недавно. Если нет спонтанной рвота, следует вызвать рвоту, применяя пациенту препараты ипекакуаны. После опорожнения желудка можно применить 25 г или 50 г активированного угля. В зависимости от состояния пациента может быть необходим непрерывный медицинский контроль и сестринский уход. Пациент должен находиться несколько дней под наблюдением, поскольку сообщается о желудочно-кишечную язву и кровотечение как побочные действия индометацина. Применение антацидов может быть полезным. Невозможно вывести индометацин из организма с помощью гемодиализа.

Общие

Побочное действие можно уменьшить, применяя для контроля симптомов заболевания наиболее низкую эффективную дозу препарата в течение короткого периода времени (см. Раздел «Способ применения и дозы» и следующие желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые факторы риска).

У пациентов с системной красной волчанкой и заболеваниями соединительной ткани возможно повышение риска развития вирусного менингита.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам после хирургических вмешательств, поскольку продолжительность кровотечений у них может быть увеличена.

У пациентов со сниженным кровотоком, в которых почечные простагландины играют важную роль в поддержании почечной перфузии, НПВС могут спровоцировать выраженную почечную декомпенсацию. В группу риска возникновения подобной реакции относятся пациенты с почечной или печеночной дисфункцией, больные сахарным диабетом, пациенты пожилого возраста, пациенты с пониженным объемом межклеточной жидкости, застойной сердечной недостаточностью, сепсисом, а также лица, которые одновременно принимают нефротоксические препараты. Таким пациентам необходимо контролировать функцию почек во время приема препарата.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушениями функции почек, печени или сердца или состояниями, которые приводят к задержке жидкости в организме, поскольку индометацин вызывает ослабление функции почек и застой жидкости.

При приеме лекарственных препаратов группы НПВС существует риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов в возрасте от 65 лет, пациентов с почечной недостаточностью, пациентов, которые лечатся бета-блокаторами, ингибиторами АПФ и калийсберегающих диуретиков. У таких пациентов необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Пациентам, длительно принимающих препарат, следует периодически проводить исследования крови, функции печени или желудка, чтобы как можно раньше выявить любой нежелательное воздействие.

Применять с осторожностью пациентам с проявлениями гиперчувствительности к пищевым продуктам и лекарственным препаратам, больным с аллергическими заболеваниями, такими как сенной насморк, бронхиальная астма, назальный полипоз. Следует быть осторожным, применяя препарат больным бронхиальной астмой, в связи с возможностью возникновения бронхоспазма.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет).

Применение НПВС у пациентов в возрасте от 65 лет чаще вызывает побочные реакции, преимущественно желудочно-кишечные кровоизлияния или перфорацию, иногда летальные (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации

Желудочно-кишечные кровоизлияния, ульцерации и перфорации (иногда с летальным исходом) наблюдаются при применении всех НПВП в любое время в ходе лечения, при наличии или без предупреждающих симптомов или данных о предыдущих серьезные инцидентах со стороны желудочно-кишечного тракта.

Риск появления побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта бывает выше при применении высоких доз НПВС пациентам с анамнестическими данными о язве, особенно осложненной кровоизлиянием или перфорацией, и пациентам пожилого возраста. Для таких пациентов лечение НПВС следует начинать с низкой возможной дозы, принимая во внимание необходимость назначения протективных лекарственных средств (например мизопростола или ингибиторов протонной помпы). Этот подход рекомендуется и в случае одновременного применения низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных препаратов, которые увеличивают риск желудочно-кишечных осложнений (кортикостероиды, антикоагулянты, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина).

Особая осторожность требуется при лечении пациентов с другими заболеваниями желудочно-кишечного тракта (язвенный колит, болезнь Крона), которые могут обостриться при применении НПВП, и пациентам с аномалиями сигмовидной кишки.

Увеличение риска осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта существует у пациентов, злоупотребляющих алкоголем, или курильщиков, поэтому их лечение следует проводить с особой осторожностью.

Пациентам с анамнестическими данными о желудочно-кишечные нарушения (больные пожилого возраста) следует сообщать о необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечные кровоизлияния), особенно в начале лечения.

Особая осторожность требуется при лечении пациентов лекарственными препаратами, которые могут увеличить риск ульцераций или кровоизлияния (пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как ацетилсалициловая кислота (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие механизмами»)).

Применение лекарственного препарата следует прекратить при возникновении желудочно-кишечных поражений и кровотечений.

Нарушение со стороны сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

Необходимо обеспечить соответствующий надзор и консультацию пациентам с анамнестическими данными о артериальной гипертензии и / или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, поскольку имеющиеся сообщения о отеки и задержку жидкости, связанные с лечением НПВС.

Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном применении) может быть связано со слабым повышением риска артериальных тромботических событий (например инфаркта миокарда или инсульта). Недостаточно данных, чтобы исключить такой риск по индометацина.

Пациентов с неконтролируемой гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и / или сосудисто-мозговым заболеванием, с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) следует лечить индометацином только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Такая оценка необходима и в начале длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых событий (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Кожные эффекты

Серьезные кожные реакции, в т. ч. летальные, очень редко наблюдаются при применении НПВП и касаются случаев эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Наибольший риск появления указанных реакций существует в начале лечения (в первый месяц). Прием лекарственного средства следует прекратить при появлении первых кожных или иных симптомов гиперчувствительности.

Индометацин применять с осторожностью больным с почечными заболеваниями (клиренс креатинина <30 мл) из-за возможного почечное поражения.

Гематологические эффекты

Необходимо назначать с осторожностью пациентам с анамнезом возбужденного коагуляции, поскольку лекарственное средство подавляет биосинтез простагландинов и влияет на функцию тромбоцитов.

Печеночные эффекты

Лечение индометацином, как и другими лекарственными препаратами группы НПВС, при длительном применении может вызвать изменения функции печени, требует периодического контроля печеночных ферментов.

Инфекции и вакцины

В результате существующего противовоспалительно действия лекарственного препарата, в редких случаях, он может маскировать симптомы острого воспаления, поэтому необходимо исключить наличие бактериальной инфекции при его назначении. Также следует соблюдать осторожность при применении живых вакцин.

Влияние на фертильность

У женщин репродуктивного возраста существует риск обратного подавления фертильности при применении лекарственного препарата.

Существует риск возникновения олигогидрамниона и сужения артериального протока у плода при возможном случайном/потенциальном употреблении во время беременности или кормления грудью.

Психические эффекты

Применять с осторожностью больным с психическими нарушениями, депрессией, эпилепсией, паркинсонизмом, поскольку это может привести к ухудшению основного заболевания.

Вспомогательные вещества

В качестве вспомогательного вещества в состав таблеток входит лактоза. Если у Вас установлена непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

В качестве вспомогательного вещества в состав таблеток входит крахмал пшеничный. Можно применять больным целиакией. Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны применять этот лекарственный препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Препарат противопоказан в период беременности.

Кормление грудью.

Во время лечения следует прекратить кормление грудью, потому что индометацин в небольших количествах проникает в грудное молоко.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Индометацин Софарма может вызвать побочные реакции (шум в ушах, головокружение, сонливость, нарушение слуха и зрения), которые могут нарушить активное внимание и рефлексы и повлиять на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами.

Одновременное применение зальцитабина и индометацина вызывает изменения в их фармакодинамике.

Одновременное применение зидовудина и индометацина повышает риск гематологической токсичности.

Риск проявления токсичности индометацина повышается при применении с ритонавиром.

С осторожностью следует применять одновременно с противоэпилептическими препаратами в связи с усилением действия фенитоина.

Одновременное применение с галоперидолом усиливает сонливость.

При одновременном приеме с бензодиазепинами повышается риск возникновения головокружения.

Индометацин повышает биодоступность дифосфонатов при одновременном применении с тилудроновой кислотой.

При одновременном приеме с десмопрессином усиливается действие последнего.

Следует избегать приема нестероидных противовоспалительных средств в течение 8-12 суток после применения мифепристона.

Индометацин способен снижать скорость выведения баклофена и, таким образом, повышать уровень его токсического действия.

Индометацин может искажать результаты лабораторных анализов:

вызывать повышение уровня одного или нескольких печеночных ферментов;

быть причиной получения ложных отрицательных результатов при пробе подавления дексаметазона.

Одновременное применение НПВП и ингибиторов ЦОГ-2 повышает риск развития «анальгезирующей» нефропатии и папиллярного некроза почек. Поэтому необходимо избегать их одновременного применения.

При одновременном приеме с сосудорасширяющими средствами повышается риск кровотечений.

Другие НПВП, алкоголь: одновременное применение индометацина с другими НПВП и алкоголем повышает риск развития побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта.

Дифлунизал: повышает плазменный уровень и снижает почечный клиренс индометацина. Возможно появление летальных желудочно-кишечных кровоизлияний. Данная комбинация не рекомендуется.

Дигоксин: индометацин может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови (уменьшает его выделение почками), что требует коррекции дозы и контроля уровня дигоксина.

Соли лития: индометацин удлиняет и потенцирует действие солей лития и повышает токсичность лития, требует контроля уровня лития.

Иммуносупрессоры: одновременное применение индометацина и иммуносупрессоров, таких как метотрексат и циклоспорин, приводит к усилению их токсичности.

Одновременный прием с такролимусом повышает риск нефротоксичности; при одновременном приеме с Муромонаб-CD3 повышается риск развития психоза и энцефалопатии. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с циклофосфамидом в связи с возникновением водной интоксикации.

Диуретики (мочегонные) НПВП снижают терапевтическую эффективность диуретиков (вследствие уменьшения их канальцевой секреции). Возможно повышение риска возникновения гиперкалиемии при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками и снижение почечной функции с повышением риска острой почечной недостаточности при комбинированном применении с тиазидными диуретиками (триамтерен). Следует избегать одновременного приема с триамтереном из-за возникновения оборотной почечной недостаточности. Диуретики могут усилить нефротоксичность индометацина.

Антигипертензивные средства: индометацин может ослабить гипотензивное действие ингибиторов АПФ и бета-блокаторов при одновременном применении.

Кортикостероиды: повышенный риск желудочно-кишечных ульцераций и кровоизлияний (см. раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты: увеличивается риск ульцераций и кровоизлияний, обусловленных угнетением тромбоцитнои функции и агрессивным действием на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.

Необходимо контролировать время кровотечения и протромбинового времени. Индометацин конкурентно взаимодействует с антикоагулянтами кумаринового в местах связывания с белками плазмы, в результате повышаются их концентрации в плазме крови. В случае их одновременного применения индометацин назначать в наиболее низкой возможной дозе и обсуждается возможность назначения протективных агентов (см. раздел «Особенности применения»).

Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина(SSRIs): повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Особенности применения»).

Следует с осторожностью применять одновременно с антидепрессантами (SSRIs) из-за повышения риска кровотечений.

При одновременном приеме с антибактериальными средствами может повышаться риск возникновения судорог; совместное применение хинолонов и индометацина может увеличить риск возникновения судорог у пациентов с или без анамнестических данных об эпилепсии или судороги с ципрофлоксацином - риск кожных реакций и нейротоксичность.

Пробенецид: замедляет выведение и повышает токсичность индометацина.

Противодиабетические средства: индометацин не изменяет терапевтическую эффективность пероральных противодиабетических средств и инсулина, несмотря на то, что имеющиеся наблюдения о гипо- или гипергликемизирующее действие при их одновременном применении. Действие производных сульфонилмочевины может усиливаться НПВС. В редких случаях одновременное применение с метформином может вызвать метаболический ацидоз.

5 лет.

Хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.

По 30 таблеток в блистере из ПВХ пленки и алюминиевой фольги. По 1 блистеру в картонной пачке.

По рецепту.

АО "Софарма".

Адрес: ул. Илиенское шоссе, 16, София, 1220, Болгария.