Карбамазепин Арпимед таблетки по 200 мг №50 (5 блистеров x 10 таблеток)

1 таблетка содержит:

активное вещество: карбамазепин - 200 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия кармеллоза, магния стеарат, аэросил 200.

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской на одной стороне, без запаха.

Таблетки.

Противоэпилептический препарат. Код АТХ: N03AF01.

Карбамазепин является дибензазепиновым производным.

Наряду с противоэпилептическим, препарат обладает также нейротропным и психотропным действием. Механизм действия связан с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов.

Противосудорожное действие в основном обусловлено стабилизацией мембран нейронов и снижением высвобождения глутамата, уменьшением активность возбуждающей нейромедиаторной аминокислоты глутамата. Повышает сниженный судорожный порог ЦНС и, таким образом, уменьшает риск развития эпилептического приступа. Устраняет эпилептические изменения личности и, в конечном счете, повышает коммуникабельность больных и способствует их социальной реабилитации.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь карбамазепин абсорбируется почти полностью, хотя и относительно медленно.

После однократного приема максимальная концентрация (Cmax) достигается через 12 ч.

Распределение

Связывание карбамазепина с белками плазмы крови составляет 75%. Концентрация карбамазепина в грудном молоке составляет 25-60% от уровня его в плазме крови. Карбамазепин проникает через плацентарный барьер.

Метаболизм

Карбамазепин метаболизируется в печени, преимущественно по эпоксидному пути, в результате чего образуются главные метаболиты - 10,11-трансдиоловое производное и его конъюгат с глюкуроновой кислотой. Основным изоферментом, обеспечивающим биотрансформацию карбамазепина в карбамазепин-10,11-эпоксид, является CYP3А4.

Выведение

После однократного приема препарата внутрь период полувыведения (T1/2) неизмененного карбамазепина составляет в среднем около 36 ч (25-65 ч), а после повторных приемов препарата - в среднем 5-26 ч (вследствие аутоиндукции монооксигеназной системы печени), в зависимости от длительности лечения. После однократного приема внутрь карбамазепина 72% принятой дозы выводится с мочой и 28% с калом.

Эпилепсия: контролирование вторичных генерализованных, тонико-клонических, парциальных судорог.

Невралгия тройничного нерва.

Поддерживающая терапия биполярных аффективных расстройств с целью профилактики обострений у больных, невосприимчивых к литию.

Карбамазепин можно принимать во время, после еды или в промежутках между приемами пищи вместе с небольшим количеством жидкости.

При эпилепсии в тех случаях, когда это возможно, Карбамазепин следует назначать в виде монотерапии.

Лечение начинают с применения небольшой суточной дозы, которую в последующем медленно повышают до достижения оптимального эффекта.

Для подбора оптимальной дозы препарата необходимо определение уровня активного вещества в плазме крови: она должна быть в пределах от 4 до 12 мкг/мл.

В том случае, когда Карбамазепин добавляют к уже имеющейся противоэпилептической терапии, это следует делать постепенно, при этом дозы применяемых препаратов не меняют или, при необходимости, коррелируют.

Для взрослых начальная доза Карбамазепина составляет по 100-200 мг, каждые 12 или 24 ч.

При хорошей переносимости препарата в течение последующих 2-х недель дозу можно постепенно увеличивать на 100-200мг в сутки до достижения поддерживающей суточной дозы от 0.8 до 1.2г.

Некоторым больным может потребоваться доза Карбамазепина, составляющая 2г в сутки.

Для детей поддерживающие дозы составляют 10-20мг/кг/сут (в несколько приемов).

Альтернативно, в зависимости от возраста ребенка: детям до 1 года назначают 100 - 200 мг/сутки, детям

от 1 года до 5 лет - 200 - 400 мг/сутки, детям от 5 до 10 лет - 400 - 600 мг/сутки, детям от 10 до 15 лет - 0.6-1г/сутки.

Суточную дозу Карбамазепина необходимо разделить на 2-4 приема (каждые 6-12 ч), в зависимости от переносимости препарата.

При невралгии тройничного нерва начальная доза Карбамазепина составляет 100 мг, каждые 12 или 24 ч (хотя некоторым больным могут потребоваться более высокие дозы). Ее медленно повышают до исчезновения болевых ощущений: обычно до дозы 400-800 мг/сутки, разделенные на 2-4 приема (для некоторых больных - до 1.6г/сутки), затем постепенно понижают до минимальной поддерживающей.

Для профилактики биполярных расстройств начальная доза составляет 400 мг/сутки, разделенная на несколько приемов. Затем дозу медленно повышают до 1.6г/сутки. Поддерживающая доза составляет 400-600 мг/сутки.

Учитывая лекарственное взаимодействие и различную фармакокинетику противоэпилептических препаратов, пациентам пожилого возраста дозы Карбамазепина следует подбирать с осторожностью.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто, в начале лечения - головокружение, атаксия, сонливость, общая слабость; часто - головная боль, диплопия, нарушения аккомодации (например, затуманивание зрения); иногда - аномальные непроизвольные движения; нистагм; редко - орофациальная дискинезия, глазодвигательные нарушения, нарушения речи, хореоатетоидные расстройства, периферический неврит, парестезии, мышечная слабость и симптомы пареза.

Со стороны психики: редко - галлюцинации (зрительные или слуховые), депрессия, потеря аппетита, беспокойство, агрессивное поведение, возбуждение, дезориентация.

Аллергические реакции: очень часто - аллергические кожные реакции, крапивница, иногда - эксфолиативный дерматит, эритродермия; редко - волчаночноподобный синдром, зуд; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Дерматологические реакции: очень редко - фоточувствительность, мультиформная и узловатая эритема, нарушения пигментации кожи, пурпура, акне, усиление потоотделения, выпадение волос.

Со стороны системы кроветворения: очень часто - лейкопения; часто - тромбоцитопения, эозинофилия; редко - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, дефицит фолиевой кислоты; очень редко - агранулоцитоз, апластическая анемия, истинная эритроцитарная аплазия, мегалобластная анемия, острая перемежающаяся порфирия, ретикулоцитоз и, возможно, гемолитическая анемия.

Со стороны печени: очень часто - повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, что обычно не имеет клинического значения; часто - повышение уровня щелочной фосфатазы; иногда - повышение уровня трансаминаз; редко - гепатит холестатического, паренхиматозного (гепатоцеллюлярного) или смешанного типа, желтуха; очень редко - гранулематозный гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота, рвота; часто - сухость во рту; иногда - диарея или запор, боли в животе; очень редко - глоссит, стоматит, панкреатит.

Реакции повышенной чувствительности: замедленного типа с лихорадкой, кожные высыпания, васкулит, лимфаденопатия, артралгии, анафилактическая реакция, ангионевротический отек. При возникновении указанных выше реакций гиперчувствительности применение препарата следует прекратить.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - нарушения внутрисердечной проводимости; артериальная гипертензия или гипотензия; очень редко - брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада с обмороками, коллапс, застойная сердечная недостаточность, обострение ишемической болезни, тромбофлебит, тромбоэмболический синдром.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: часто - отеки, задержка жидкости, увеличение массы тела, гипонатриемия и снижение осмолярности плазмы вследствие эффекта, сходного с действием антидиуретического гормона, что в редких случаях приводит к гипонатриемии разведения, сопровождающейся летаргией, рвотой, головной болью, дезориентацией и неврологическими нарушениями; очень редко - повышение уровня пролактина, сопровождающееся или не сопровождающееся такими проявлениями как галакторея, гинекомастия; изменения показателей функции щитовидной железы - снижение уровня L-тироксина (FT4, T4, T3) и повышение уровня тиреотропного гормона, что обычно не сопровождается клиническими проявлениями; нарушения метаболизма костной ткани (снижение уровня кальция и 25-OH-холекальциферола в плазме крови), что приводит к остеомаляции; в отдельных случаях - повышение концентрации холестерина, включая холестерин липопротеидов высокой плотности, и триглицеридов.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко - интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, нарушение функции почек (например, альбуминурия, гематурия, олигурия, повышение мочевины/азотемия), учащенное мочеиспускание, задержка мочи, расстройства половой функции/импотенция.

Со стороны органов чувств: очень редко - нарушения вкусовых ощущений, помутнение хрусталика, конъюнктивит; расстройства слуха; шум в ушах, гиперакузия, гипоакузия, изменения восприятия высоты звука.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - артралгии, мышечные боли или судороги.

Со стороны дыхательной системы: очень редко - реакции гиперчувствительности со стороны легких, характеризующиеся лихорадкой, одышкой, пневмонитом или пневмонией.

Повышенная чувствительность к карбамазепину или сходным в химическом отношении лекарственным препаратам (например, трициклическим антидепрессантам), а также к другим компонентам препарата.

Атриовентрикулярная блокада.

Наличие в анамнезе эпизодов подавления костномозгового кроветворения или сведений об острой перемежающейся порфирии.

Комбинация с ингибиторами МАО (структурное сходство с трициклическими антидепрессантами).

Перед назначением Карбамазепина ингибиторы МАО должны быть отменены, как минимум, за 2 недели или, если позволяет клиническая ситуация, даже за больший срок.

Симптомы: возможны тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях - судороги.

Лечение: Рекомендуется промывание желудка и симптоматическая терапия.

Так как Карбамазепин может привести к изменениям со стороны кроветворной системы: снижение числа тромбоцитов или лейкоцитов, агранулоцитоз и апластическая анемия, в течение лечения следует проводить контрольный анализ крови.

При выявлении признаков значительного угнетения костного мозга Карбамазепин следует отменить.

При слабо выраженных кожных реакциях, например, изолированной макулярной или макуло-папулезной экзантеме, которые в большинстве случаев являются транзиторными и нетяжелыми, требуется снижение дозы препарата.

При развитии тяжелых дерматологических реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или синдрома Лайела, требуется немедленная отмена препарата.

Следует соблюдать осторожность при применении Карбамазепина у больных со смешанными формами эпилептических припадков, включая абсансы (типичные и атипичные), так как во всех этих случаях Карбамазепин может вызвать усиление приступов.

Перед назначением Карбамазепина и в процессе лечения необходимо исследование функции печени, особенно у пациентов, в анамнезе которых имеются сведения о заболеваниях печени, а также у пациентов пожилого возраста. В случае усиления уже имевшихся нарушений функции печени или при появлении активного заболевания печени Карбамазепин следует немедленно отменить.

Перед началом лечения Карбамазепином и периодически в процессе терапии рекомендуется исследование общего анализа мочи и уровня мочевины в крови.

Так как Карбамазепин обладает слабой антихолинергической активностью, необходим постоянный контроль внутриглазного давления.

При одновременном применении пероральных контрацептивов и Карбамазепина возможно снижение терапевтического эффекта первых вследствие индукции микросомальных ферментов. Поэтому женщинам детородного возраста в период лечения Карбамазепином следует применять альтернативные методы предохранения от беременности.

Внезапное прекращение приема Карбамазепина может спровоцировать эпилептические приступы. При необходимости резкого прерывания лечения Карбамазепином больным эпилепсией требуется его замена другим противоэпилептическим препаратом с сопутствующим назначением диазепама, вводимого в/в или ректально, или фенитоина, вводимого в/в.

Карбамазепин, так же, как и другие психотропные средства, может снижать переносимость алкоголя. В связи с этим пациенту рекомендуется отказаться от употребления алкоголя.

Беременность и период лактации

Лечение Карбамазепином эпилепсии при беременности следует осуществлять с особой осторожностью.

У женщин детородного возраста Карбамазепин следует, по возможности, применять в качестве монотерапии, поскольку частота врожденных аномалий плода при комбинированной противоэпилептической терапии выше, чем при монотерапии.

Так как противоэпилептические препараты увеличивают дефицит фолиевой кислоты при беременности, рекомендуется дополнительный прием фолиевой кислоты во время беременности.

С целью профилактики повышенной кровоточивости у новорожденных женщинам в последние недели беременности, а также новорожденным рекомендуется назначать витамин K1.

Карбамазепин выделяется с грудным молоком. Поэтому следует сопоставить преимущества и возможные нежелательные последствия грудного вскармливания в условиях продолжающейся терапии Карбамазепином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременное применение Карбамазепина с ингибиторами CYP3A4 может привести к повышению концентрации карбамазепина в плазме и развитию побочных эффектов. Совместное применение индукторов CYP3A4 может привести к ускорению метаболизма Карбамазепина и, следовательно, к снижению концентрации карбамазепина в плазме.

Верапамил, дилтиазем, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин; возможно - циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (у взрослых только в высоких дозах); нефазодон, макролидные антибиотики (например, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин); азолы (например, итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, грейпфрутовый сок, ингибиторы вирусной протеазы (при терапии ВИЧ-инфекции, например, ритонавир) повышаютуровень карбамазепина в плазме. Поэтому, из-за развития побочных эффектов (головокружение, сонливость, атаксия, диплопия), требуется коррекция дозы Карбамазепина и/или регулярный контроль уровня карбамазепина в плазме крови.

Фенобарбитал, фенитоин, примидон, прогабид или теофиллин, метсуксимид, фенсуксимид, рифампицин, цисплатин или доксорубицин и, хотя данные частично противоречивы, возможно клоназепам, вальпроевая кислота или вальпромид, окскарбазепин, растительные препараты, содержащие зверобой, снижают уровень карбамазепина в плазме. С другой стороны, имеются сообщения о том, что вальпроевая кислота, вальпромид и примидон повышают плазменную концентрацию фармакологически активного метаболита - карбамазепина-10,11-эпоксида.

При одновременном назначении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в сыворотке, связанное с повышением концентрации карбамазепина-эпоксида, и снижение концентрации фелбамата в сыворотке.

Карбамазепин может снизить концентрацию в плазме, уменьшить или даже полностью нивелировать эффекты некоторых препаратов.

Может потребоваться коррекция доз следующих препаратов: клобазам, клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпроевая кислота, алпразолам, кортикостероиды (например, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, дигоксин, доксициклин, фелодипин, галоперидол, имипрамин, метадон, пероральные контрацептивные средства (необходим подбор альтернативных методов контрацепции), теофиллин, пероральные антикоагулянты (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), фелбамат, ламотриджин, зонисамид, тиагабин, топирамат, трициклические антидепрессанты (например, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, окскарбазепин, ингибиторы протеазы, применяемые при терапии ВИЧ-инфекции (индинавир, ритонавир, саквинавир), блокаторы кальциевых каналов (группа дигидропиридинов, например, фелодипин), итраконазол, левотироксин, мидазолам, оланзапин, препараты, содержащие эстрогены и/или прогестерон, празиквантел, рисперидон, трамадол, зипразидон.

При совместном применении Карбамазепина и парацетамола (ацетаминофена) возможно снижение биодоступности последнего.

Комбинированное применение Карбамазепина и лития или метоклопрамида, а также Карбамазепина и нейролептических средств (галоперидола, тиоридазина) может привести к повышению частоты нежелательных неврологических реакций, даже при терапевтических концентрациях активных веществ в плазме крови.

Одновременное применение Карбамазепина с некоторыми диуретическими средствами (гидрохлоротиазидом, фуросемидом) может привести к гипонатриемии.

Карбамазепин может противодействовать эффектам недеполяризующих мышечных релаксантов (например, панкурония). В случае применения такой комбинации лекарств может возникнуть необходимость в повышении дозы указанных миорелаксантов; следует осуществлять внимательное наблюдение за пациентами, так как возможно более быстрое, чем ожидалось, прекращение действия миорелаксантов.

Картонная упаковка, содержащая 50 таблеток (5 блистеров по 10 таблеток).

Хранить защищенном от влаги и света месте при температуре 15-25 °С.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту

OOO “АРПИМЕД”

Республика Армения, Котайки марз, г. Абовян, 2-ой мкр, дом 19.

Тел.: 374 (222) 21703, 21740; Факс: 374 (222) 21924.