Karbamazepin (Carbamazepine) Arpimed tabletkalari 200 mg №50 (5 blister x 10 tabletka)

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: карбамазепин - 200 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, натрий кармеллозаси, магний стеарати, аэросил 200.

Думалоқ, икки томонлама қавариқ, оқ ёки деярли оқ рангли, бир томонида рискали; ҳидсиз

таблеткалар.

Ичга қабул қилиш учун таблеткалар.

Тутқаноққа қарши препарат. АТХ коди: N03AF01.

Карбамазепин дибензазепин ҳосиласидир. Препарат тутқаноққа қарши таъсири билан бир қаторда нейротроп ва психотроп таъсирга ҳам эга.

Таъсир механизми ҳаракат потенциалини юзага келтирувчи натрий каналларининг блокланиши билан боғлиқ, бу ўта қўзғалган нейронларнинг мембраналарини турғунлашиши, нейронларнинг кўп сонли разрядланиши юзага келишини ингибиция қилиниши ва импульсни синаптик ўтказилишини пасайишига олиб келади.

Тутқаноққа қарши таъсири асосан нейронларнинг мембранасини турғунлашиши ва глутаматни ажралиб чиқишини камайиши, қўзғатувчи нейромедиатор аминокислота глутаматнинг фаоллигини камайиши билан боғлиқ. МНТ нинг пасайган тиришиш бўсағасини оширади, шу тариқа, тутқаноқ хуружи ривожланиши хавфини камайтиради.

Шахснинг эпилептик ўзгаришини бартараф қилади, ва натижада беморларнинг коммуникабеллигини оширади ва уларнинг ижтимоий реабилитациясига ёрдам беради.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Ичга қабул қилинганидан кейин карбамазепин нисбатан секин бўлсада, деярли тўлиқ сўрилади. Бир марта қабул қилинганидан кейин максимал концентрациясига (Сmax) 12 соатдан кейин эришилади.

Тақсимланиши

Карбамазепинни плазма оқсиллари билан боғланиши 75% ни ташкил қилади. Карбамазепиннинг она сутидаги концентрацияси, унинг қон плазмасидаги миқдоридан 25-60% ни ташкил қилади.

Карбамазепин йўлдош тўсиғи орқали киради.

Метаболизми

Карбамазепин жигарда асосан эпоксид йўли билан метаболизмга учрайди, натижада асосий метаболитлари - 10,11-трансдиолҳосиласи ва унинг глюкурон кислотаси билан конъюгати ҳосил бўлади.

Карбамазепинни карбамазепин-10,11-эпоксидга биотрансформациясини таъминловчи асосий изофермент CYP3A4 ҳисобланади.

Чиқарилиши

Препарат бир марта ичга қабул қилинганидан кейин ўзгармаган карбамазепиннинг ярим чиқарилиш даври (Т1/2) ўртача тахминан 36 соатни (25-65 соат), препаратни такрор қабул қилишлардан кейин эсадаволашнинг давомийлигига боғлиқ ҳолда - ўртача 5-36 соатни (жигарнинг монооксигеназ тизимини аутоиндукцияси натижасида) ташкил қилади. Карбамазепин ичга бир марта қабул қилинганидан кейин, қабул қилинган дозанинг 72% сийдик билан ва 28% - ахлат билан чиқарилади.

Тутқаноқ: иккиламчи йўйилган, тонико-клоник, парциал тиришишларни назорат қилиш.

Уч шоҳли нерв невралгияси.

Литий билан даволаб бўлмайдиган беморларда зўрайишларни олдини олиш мақсадида биполяр аффектив бузилишларни тутиб турувчи даволаш.

Карбамазепинни овқатланиш вақтида, овқатдан кейин ва овқатланишлар орасида оз миқдордаги сув билан қабул қилиш мумкин.

Тутқаноқда имкони борича, Карбамазепинни монотерапия шаклида буюриш керак. Даволаш катта бўлмаган суткалик дозадан бошланади ва уни оптимал самарага эришилгунигача аста-секин оширилади.

Препаратнинг оптимал дозасини танлаш учун қон плазмасида фаол модданинг миқдорини аниқлаш керак: у 4 дан 12 мкг/мл гача оралиқда бўлиши керак. Карбамазепинни мавжуд бўлган тутқаноққа қарши даволашга қўшиш ҳолларида, буни аста-секин амалга ошириш керак, бунда қўлланаётган препаратларнинг дозаси ўзгартирилмайди ёки зарурати бўлса тузатилади.

Катталар учун Карбамазепиннинг бошланғич дозаси ҳар 12 ёки 24 соатда 100-200 мг ни ташкил қилади.

Препаратни яхши ўзлаштирилишида кейинги 2 хафта давомида дозани 0,8 дан 1,2 г гача самарани биримаромда ушлаб турувчи суткалик дозага эришилгунигача аста-секин суткада 100-200 мг га ошириш мумкин. Айрим беморларга Карбамазепиннинг суткада 2 г ни ташкил қилувчи дозаси талаб қилиниши мумкин.

Болалар учун самарани бир маромда ушлаб турувчи дозалар суткада 10-20 мг/кг ни (бир неча қабулга) ташкил қилади. Муқобил, боланинг ёшига қараб: 1 ёшгача бўлган болаларга суткада 100-200 мг буюрилади, 1 ёшдан 5 ёшгача бўлган болаларга - суткада 200-400 мг, 5 ёшдан 10 ёшгача бўлган болаларга-суткада 400-600 мг, 10 ёшдан 15 ёшгача бўлган болаларга - суткада 0,6-1 г.

Карбамазепиннинг суткалик дозасини препаратни ўзлаштирилишига қараб 2-4 қабулга (ҳар 6-12 соатда) бўлиш керак.

Уч шоҳли нерв невралгиясида Карбамазепиннинг бошланғич дозаси 100 мг ни ташкил қилади, ҳар 12 ёки 24 соатда (айрим беморларга юқорироқ дозалар талаб қилиниши мумкин). Уни оғриқ ҳисси йўқ бўлгунигача аста-секин оширилади: одатда 2-4 қабулга (баъзи беморларга - суткада 1,6 г гача) бўлинган суткада 400-800 мг дозагача, сўнгра минимал самарани бир маромда ушлаб турувчи дозагача камайтирилади.

Биполяр бузилишларни олдини олиш учун бошланғич доза бир неча қабулга бўлинган суткада 400 мг ни ташкил қилади. Сўнгра доза суткада 1,6 г гача аста-секин оширилади. Самарани бир маромда ушлаб турувчи доза суткада 400-600 мг ни ташкил қилади.

Тутқаноққа қарши препаратларнинг ўзаро таъсири ва турли фармакокинетикасини ҳисобга олиб, кекса ёшли пациентларда Карбамазепиннинг дозасини эҳтиёткорлик билан танлаш керак.

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: жуда тез-тез, даволашни бошида - бош айланиши, атаксия, уйқучанлик, умумий ҳолсизлик; тез-тез - бош оғриғи, диплопия, аккомодацияни бузилиши (масалан, кўришни хиралашиши); баъзида - аномал беихтиёрий ҳаракатлар; нистагм; кам ҳоллардаорофациал дискинезия, кўзни ҳаракатланишини бузилишлари, нутқни бузилиши, хореоатетоид бузилишлар, периферик неврит, парестезиялар, мушак кучсизлиги ва парез симптомлари.

Руҳият томонидан: кам ҳолларда - галлюцинациялар (кўрув ва эшитув), депрессия, иштаҳани йўқолиши, безовталик, агрессив хулқ-атвор, қўзғалиш, дезориентация.

Аллергик реакциялар: жуда тез-тез - тери аллергик реакциялари, эшакеми, баъзида - эксфолиатив дерматит, эритродермия; кам ҳолларда - тери силисимон синдром, қичишиш; жуда кам ҳолларда -Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз.

Дерматологик реакциялар: жуда кам ҳолларда - фотосезувчанлик, кўп шаклли ва тугунли эритема, тери пигментациясини бузилиши, пурпура, акне, тер ажралиши кучайиши, сочларни тўкилиши.

Қон яратиш тизими томонидан: жуда тез-тез - лейкопения; тез-тез - тромбоцитопения, эозинофилия; кам ҳолларда - лейкоцитоз, лимфоаденопатия, фолат кислотасининг танқислиги; жуда кам ҳолларда - агранулоцитоз, апластик камқонлик, ҳақиқий эритроцитар аплазия, мегалобласт камқонлик, ўткир ўзгариб турувчи порфирия, ретикулоцитоз ва эҳтимол гемолитик камқонлик.

Жигар томонидан: жуда тез-тез - гамма-глутамилтрансфераза миқдорини ошиши, бу одатда клиник аҳамиятга эга эмас; тез-тез - ишқорий фосфотаза миқдорини ошиши; баъзида - трансаминазалар миқдорини ошиши; кам ҳолларда - холестатик, паренхиматоз (гепатоцеллюляр) ёки аралаш турдаги гепатит, сариқлик; жуда кам ҳолларда - гранулематоз гепатит, жигар етишмовчилиги.

Меъда-ичак йўллари томонидан: жуда тез-тез - кўнгил айниши, қусиш; тез-тез - оғизни қуриши; баъзида - диарея ёки қабзият, қорин оғриғи; жуда кам ҳолларда - глоссит, стоматит, панкреатит.

Юқори сезувчанлик реакциялари: иситма билан секинлашган тур, тери тошмалари, васкулит, лимфаденопатия, артралгия, анафилактик реакция, ангионевротик шиш. Юқорида кўрсатилган ўта юқори сезувчанлик реакциялари пайдо бўлганида препаратни қўллашни тўхтатиш керак.

Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда - юрак ички ўтказувчанликни бузилиши; артериал гипертензия ва гипотензия; жуда кам ҳолларда - брадикардия, аритмиялар, ҳушдан кетиш билан атриовентрикуляр блокада, коллапс, димланган юрак етишмовчилиги, ишемик касаллигини зўрайиши,тромбофлебит, тромбоэмболик синдром.

Эндокрин тизими ва моддалар алмашинуви томонидан: тез-тез - шишлар, суюқликни тутилиб қолиши, тана вазнини ошиши, антидиуретик гормони таъсирига ўхшаш самара натижасида гипонатриемия ва плазма осмолярлигини пасайиши, бу айрим ҳолларда летаргия, қусиш, бош оғриғи, дезориентация ваневрологик бузилишлар билан кечувчи суюлтириш гипонатриемиясига олиб келади; жуда кам ҳолларда - галакторея, гинекомастия каби кўринишлар билан кечувчи ёки кечмайдиган пролактин миқдорини ошиши; қалқонсимон бези фаолиятининг кўрсаткичларини ўзгариши - L-тироксин (FТ4, Т4, Т3) даражасини пасайиши ва тиретроп гормонининг даражасини ошиши, бу одатда клиник кўринишлар билан кечмайди; суяк тўқимасининг метаболизмини бузилиши (қон плазмасида кальций ва 25-ОН-холекальциферол даражасини пасайиши), бу остеомаляцияга олиб келади; алоҳида ҳолларда - холестерин, шу жумладан юқори зичликдаги липопротеид холестерини ва триглицеридларнинг концентрациясини ошиши.

Сийдик-таносил тизими томонидан: жуда кам ҳолларда - интерстициал нефрит, буйрак етишмовчилиги, буйраклар фаолиятини бузилиши (масалан, альбуминурия, гематурия, олигурия, мочевинани ошиши/азотемия), тез-тез сийиш, сийдикни тутилиши, жинсий фаолиятни бузилиши/ импотенция.

Сезги аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда - таъм билишни бузилиши, кўз гавҳарини хиралашиши, конъюнктивит, эшитишни бузилиши; қулоқларда шовқин, гиперакузия, гипоакузия, товуш баландлигини қабул қилишни ўзгариши.

Суяк-мушак тизими томонидан: жуда кам ҳолларда - артралгиялар, мушакда оғриқ ёки тиришишлар.

Нафас тизими томонидан: жуда кам ҳолларда - иситма, ҳансираш, пневмонит ёки пневмония билан характерланувчи ўпкалар томонидан ўта юқори сезувчанлик реакциялари.

Карбамазепинга ёки кимёвий жиҳатдан яқин бўлган дори препаратларига (масалан, трициклик антидепрессантлар), шунингдек препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.

Атриовентрикуляр блокада.

Анамнездаги суяк кўмигида қон яратилишини бостирилиши ҳоллари ёки ўткир ўзгариб турувчи порфирия ҳақида хабарларнинг мавжудлиги.

МАО ингибиторлари билан мажмуада (трициклик антидепрессантлар билан структур ўхшашлик) қўллаш мумкин эмас.

Карбамазепинни буюришдан олдин МАО ингибиторлари камида 2 хафта ёки клиник ҳолат йўл қўйса ундан ҳам кўпроқ муддат олдин бекор қилиниши керак.

Карбамазепинни CYP3A4 ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш, плазмада карбамазепиннинг концентрациясини ва ножўя самараларнинг ривожланишини ошишига олиб келиши мумкин.

CYP3A4 индукторлари билан бирга қўллаш Карбамазепиннинг метаболизмини тезлашишига ва натижада плазмада карбамазепиннинг концентрациясини пасайишига олиб келиши мумкин.

Верапамил, дилтиазем, декстропропоксифен, вилоксазин, флуоксетин, флувоксамин; эҳтимол - циметидин, ацетазоламид, даназол, дезипрамин, никотинамид (катталарда фақат юқори дозаларда); нефазодон, макролид антибиотиклари (масалан, эритромицин, тролеандомицин, джозамицин, кларитромицин); азоллар (масалан, итраконазол, кетоконазол, флуконазол), терфенадин, лоратадин, грейпфрут шарбати, вирус протеазаси ингибиторлари (ОИВ-инфекцияни даволашда, масалан, ритонавир) плазмада карбамазепиннинг миқдорини оширади.

Шунинг учун ножўя самараларини (бош айланиши, уйқучанлик, атаксия, диплопия) ривожланиши туфайли, Карбамазепиннинг дозасини тўғрилаш ва/ёки қон плазмасида карбамазепиннинг миқдорини назорат қилиш керак.

Фенобарбитал, фенитоин, примидон, прогабид ёки теофиллин, метсуксимид, фенсуксимид, рифампицин, цисплатин ёки доксирубицин ва маълумотлар бир-бирига қисман тўғри келмасада, эҳтимол клоназепам, вальпроат кислотаси ёки вальпромид, окскарбазепин, далачой сақловчи ўсимликлардан олинадиган препаратлар плазмада карбамазепиннинг даражасини пасайтиради.

Бошқа томондан, вальпроат кислотаси, вальпромид ва примидон фармакологик фаол метаболити - карбамазепин-10,11-эпоксиднинг плазмадаги концентрациясини ошириши ҳақида маълумотлар бор. Фелбамат билан бир вақтда буюрилганида зардобда карбамазепинэпоксиднинг концентрациясини ошиши ва фелбаматнинг концентрациясини пасайиши билан боғлиқ бўлган зардобда карбамазепиннинг концентрациясини камайиши мумкин.

Карбамазепин баъзи препаратларнинг плазмадаги концентрациясини камайтириши, самараларини пасайтириши ёки умуман йўқ қилиши мумкин.

Қуйидаги препаратларнинг дозаларини тузатиш талаб қилиниши мумкин: клобазам, клоназепам, этосуксимид, примидон, вальпроат кислотаси, алпразолам, кортикостероидлар (масалан, преднизолон, дексаметазон); циклоспорин, дигоксин, доксициклин, фелодипин, галоперидол, имипрамин, метадон, перорал контрацептив воситалари (контрацепциянинг муқобил усулларини танлаш керак), теофиллин, перорал антикоагулянтлар (варфарин, фенпрокумон, дикумарол), фелбамат, ламотриджин, зонисамид, тиагабин, топирамат, трициклик антидепрессантлар (масалан, имипрамин, амитриптилин, нортриптилин, кломипрамин), клозапин, окскарбазепин, ОИВ-инфекциясини даволашда қўлланадиган протеаза ингибиторлари (индинавир, ритонавир, саквинавир), кальций каналларининг блокаторлари (дигидропиридинлар гуруҳи, масалан, фелодипин), итраконазол,левотироксин, мидазолам, оланзапин, эстрогенлар ва/ёки прогестерон сақловчи препаратлар, празиквантел, рисперидон, трамадол, зипразидон.

Карбамазепин парацетамол (ацетаминофен) билан бирга қўлланганида парацетамолнинг биокираолишлиги пасайиши мумкин.

Карбамазепин ва литий ёки метоклопрамидни, шунингдек Карбамазепин ва нейролептик воситаларни (галоперидол, тиоридазина) мажмуавий қўллаш, ҳатто қон плазмасида фаол моддаларнинг терапевтик концентрацияларида ҳам ноҳуш неврологик реакцияларнинг сонини ошишига олиб келиши мумкин.

Карбамазепин айрим диуретик воситалари (гидрохлортиазид, фуросемид) билан бир вақтда қўллаш гипонатриемияга олиб келиши мумкин.

Карбамазапин қутбсизлантирмайдиган мушак релаксантларнинг (масалан, панкуроний) самараларига қаршилик кўрсатиши мумкин. Дориларнинг бундай мажмуасини қўллаш ҳолларида кўрсатилган миорелаксантларнинг дозасини оширишнинг зарурати пайдо бўлиши мумкин; пациентларни диққат билан кузатишни амалга ошириш керак, чунки миорелаксантларнинг таъсири кутилганидан тезроқ тугаши мумкин.

Карбамазепин қон яратиш тизими томонидан ўзгаришларга олиб келиши мумкин: тромбоцитлар ёки лейкоцитлар сонини камайиши, агранулоцитоз ва апластик анемия, даволаш вақтида қоннинг назоратли таҳлилини ўтказиш керак. Суяк кўмигининг аҳамиятли бостирилишини белгилари аниқланганида Карбамазепинни бекор қилиш керак.

Кучсиз ифодаланган тери реакцияларида, масалан кўпчилик ҳолларда транзитор ҳисобланган ва оғир бўлмаган алоҳида жойлашган ёки макуло-папулез экзантемада, препаратнинг дозасини камайтириш талаб қилинади.

Оғир дерматологик реакциялар, масалан, Стивенс-Джонсон синдроми ёки Лайелла синдроми ривожланганида препаратни дархол бекор қилиш талаб қилинади.

Тутқаноқ хуружининг аралаш шакллари, шу жумладан абсанслар (типик ва атипик) бўлган беморларда Карбамазепинни қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки ушбу барча ҳолларда Карбамазепин хуружларни кучайишини чақириши мумкин.

Карбамазепинни буюришдан олдин ва даволаш жараёнида, айниқса анамнезида жигар касалликлари бўлган пациентларда, шунингдек кекса ёшли пациентларда жигар фаолиятини текшириш керак.

Мавжуд бўлган жигар фаолиятини бузилиши ёки жигарнинг фаол касаллиги пайдо бўлиши ҳолларида, Карбамазепинни дарҳол бекор қилиш керак.

Карбамазепин билан даволашдан олдин ва даволаш жараёнида мунтазам сийдикни умумий тахлили ва қонда мочевина миқдорини текшириш тавсия қилинади.

Карбамазепинни кучсиз антихолинергик фаолликка эгалиги сабабли, кўз ички босимини доимий назорат қилиш керак.

Перорал контрацептивлар ва Карбамазепин бир вақтда қўлланганида микросомал ферментларнинг индукцияси натижасида перорал контрацептивларнинг терапевтик самараси пасайиши мумкин.

Шунинг учун туғиш ёшидаги аёллар Карбамазепин билан даволаш даврида ҳомиладорликдан сақланишнинг муқобил усулларини қўллашлари керак.

Карбамазепин қабул қилишни бирдан тўхтатиш тутқаноқ хуружларини қўзғатиши мумкин.

Карбамазепин билан даволашни бирдан тўхтатишнинг зарурати бўлганида,тутқаноғи бўлган беморларда уни вена ичига ёки ректал юбориладиган диазепамни ёки вена ичига юбориладиган фенитоинни йўлдош буюриш билан, тутқаноққа қарши бошқа препарат билан алмаштириш талаб қилинади.

Карбамазепин бошқа психотроп воситалар каби алкогольни ўзлаштирилишини пасайтириши мумкин.

Шунинг учун пациентга алкогольни истеъмол қилишдан воз кечиш тавсия қилинади.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даври

Ҳомиладорликда Карбамазепин билан даволашни алоҳида эҳтиёткорлик билан амалга ошириш керак.

Туғиш ёшидаги аёлларда Карбамазепинни имкони борича монотерапия кўринишида қўллаш керак, чунки ҳомиланинг туғма нуқсонлари монотерапияга қараганда мажмуали тутқаноққа қарши даволашда юқори. Тутқаноққа қарши препаратлар ҳомиладорликда фолат кислотаси танқислигини кучайтириши сабабли, ҳомиладорлик вақтида фолат кислотасини қўшимча қабул қилиш тавсия қилинади.

Янги туғилган чақалоқларда қоновчанликни олдини олиш мақсадида, ҳомиладорликнинг охирги хафталарида аёлларга, шунингдек янги туғилган чақалоқларга К1 витаминини буюриш тавсия қилинади.

Карбамазепин она сути билан чиқарилади. Шунинг учун Карбамазепин билан даволашни давом эттириш шароитида, эмизишнинг афзаллиги ва бўлиши мумкин бўлган ноҳуш оқибатларни таққослаш керак.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаш жараёнида психомотор реакцияларнинг тезлигини секинлашиши кузатилади. Буни диққатни

юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланувчи шахслар ҳисобга олишлари керак.

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея, оғирроқ ҳолатларда - тиришишлар бўлиши мумкин.

Даволаш: меъдани ювиш ва симптоматик даволаш тавсия қилинади.

50 таблетка сақловчи картон ўрам (10 таблеткадан 5 блистер).

Намликдан ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 15 °С-25°С ҳароратда сақлансин

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

3 йил.

Яроқлилик муддати тугаганидан кейин ишлатилмасин.

Рецепт бўйича.

“АРПИМЕД” МЧЖ

Арманистон Республикаси, Котайки марз, Абовян ш., 2-чи мкр, 19 уй

Тел.: 374 (222) 21703, 21740; факс: 374 (222) 21924.