Кронизон таблетки по 500 мг №100 (10 блистеров х 10 таблеток)

1 таблетка содержит:

активное вещество: месалазин - 500 мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия карбонат безводный, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, повидон К- 30, очищенная вода, этанол (96%), стеарат магния;

состав пленочной оболочки: содержит (Eudragit) L100, полиэтиленгликоль, тальк, диоксид титана, лаурилсульфат натрия, этанол (96%), очищенная вода.

Таблетки желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Кишечные препараты с противовоспалительным действием, аминосалициловая кислота и подобные вещества. Код АТХ: А07EC02.

Фармакодинамика

Противовоспалительный механизм действия месалазина неизвестен. Результаты исследований in vitro показывают, что месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-ASA) ингибирует активность липоксигеназы в слизистой оболочке кишечника. Влияет на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника, связывает и разрушает свободные радикалы кислорода.

При пероральном применении месалазин действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника. Поэтому важно, чтобы месалазин был доступен в области воспаления.

Соотношение системной биодоступности и концентрации месалазина в плазме не является значимым в плане терапевтической эффективности, а служит скорее, фактором, влияющим на безопасность. Для соответствия этим критериям таблетки Кронизон покрыты Eudragit L; таким образом, они являются гастро

устойчивыми и высвобождение месалазина зависит от рН.

Фармакокинетика

Абсорбция

Самая высокая абсорбция месалазина в проксимальной части тонкой кишки и самая низкая в дистальной части. Высвобождение месалазина из таблетки Кронизона по 500 мг начинается приблизительно через 3-4 часа после лаг-фазы. Пиковые концентрации в плазме происходят примерно через 5 часов (илеоцекальная область) и составляют 3 х 500 мг месалазина / день при 3,0 ± 1,6 мкг/мл для месалазина и 3,4 ± 1,6 мг для метаболита №- AS-5-AST в устойчивом состоянии.

Распределение

Комбинированное фармакосцинтиграфическое и фармакокинетическое исследование показало, что таблетки месалазина по 500 мг достигает илеоцекального отдела примерно через 3 часа, а восходящего отдела толстой кишки приблизительно через 4 часа. Общее время транзита по толстой кишке составляет около 17 часов.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется в слизистой оболочке кишечника как до пресистемного метаболизма, так и в печени до фармакологически неактивной -ацетил-5- аминосалициловой кислоты (№-As-5-AST). Предполагается, что ацетилирование не зависит от типа ацетиляторы пациента. Часть препарата ацилируется под воздействием бактерий в толстой кишке. Месалазин и №-As-5-AST на 43% в 78% связаны с белками плазмы крови

Выведение

Месалазин и его конъюгат №-A3-5-AST в основном выводятся через кишечник, 20-50% почками. Почками выводится в основном в виде N-As-5-ASA. 1% от общей дозы перорального применения месалазина выделяется с грудным молоком, главным образом в форме №-As-S-AST. Период элиминации месалазина составляет 24 часа, если принимать в разных дозах (2 дня, 1 таблетка месалазина по 500 мг 3 раза в день; 1 таблетка на третий день день обследования) общий уровень почечной элиминации для месалазина и №-Ас- 5-AST составлял приблизительно 60%. Неметаболизированная фракция месалазина после перорального приема составляла приблизительно 10%.

Сведения доклинической безопасности

Доклинические данные традиционных исследований не указывали на специфический риск для человека, генотоксичность, канцерогенность (у крыс) или репродуктивную токсичность. Почечная токсичность (папиллярный некроз почек и повреждение эпителия в проксимальных канальцах или во всем нефроне) наблюдалась в исследованиях токсичности при повторных дозах с высокими пероральными дозами месалазина. Клиническое значение этого факта неизвестно.

• Язвенный колит.
• Болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Кронизон следует принимать за 1 час до завтрака, обеда и ужина. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости. Исходя из клинических требований отдельных случаев, рекомендуются следующие суточные дозы:

Кронизон следует использовать регулярно и последовательно для лечения острых эпизодов язвенного колита и для поддержки ремиссии язвенного колита. Продолжительность лечения определяется вашим врачом. Чтобы поддержать ремиссию язвенного колита, доза обычно может быть уменьшена до 1,5 мг месалазина в день (взрослые и подростки старше 40 кг) Дополнительная информация для конкретных групп пациентов.

Почечная / печеночная недостаточность

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями функции печени.

Не рекомендуется для использования у пациентов с нарушениями функции почек. Если почечная функция ухудшается во время лечения, следует учитывать токсическое воздействие месалазина на почки. Применение у пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью противопоказано (см. «Противопоказания»). Использование у детей

Существуют только ограниченные данные о его влиянии на детей (6-18 лет).

Дети от 6 лет и старше

Активное заболевание. Дозу устанавливают индивидуально, начиная от 30-50 мг/кг массы тела/сут, разделяя на несколько приемов. Следует использовать половинную дозу в начале острых приступов. Максимальная доза составляет 75 мг / кг / сутки массы тела. Общая доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых.

Поддерживающее лечение. Назначается индивидуально, начиная с 15-30 мг/кг/ сут разделяя на несколько приемов. Максимальная доза составляет 75 мг / кг (масса тела) / сутки. Общая доза не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Чтобы предотвратить рецидив язвенного колита, дозу обычно можно уменьшить до 0,75 г месалазина в день (у детей и подростков). Обычно рекомендуется давать детям весом до 40 кг половинную дозу для взрослых; детям более 40 кг рекомендуется давать нормальную дозу для взрослых старше 40 кг.

Для пожилых людей

Препарат применяется у пожилых в тех же дозах, что и у взрослых.

Со стороны кроветворения и лимфатической системы

Очень редко: измененные показатели (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) крови.

Со стороны иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, такие аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко: миокардит, перикардит.

Со стороны дыхательной системы

Очень редко: аллергические и фиброзные реакции легких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочную эозинофилию, инфильтрацию легкого, пневмонит).

Со стороны пищеварительной системы

Иногда: боли в живо диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота, рво острый панкреатит.

Со стороны гепатобилиарной системы

Очень редко: гепатит.

Со стороны кожных покровов

Очень редко: алопеция.

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Существуют очень ограниченные сведения о передозировке месалазина (например, при приеме внутрь высоких доз с суицидальной целью), которые не указывают на нефро- или гепатотоксичность препарата терапию.

Специфический антидот неизвестен. Проводят симптоматическую и поддерживающую

Анализы крови (дифференциальный анализ крови; параметры АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и состояние мочи (тест-полоски для измерения уровня) следует определять до и во время лечения по усмотрению лечащего врача. В качестве ориентира рекомендуются контрольные обследования через 14 дней после начала лечения, затем еще два-три теста с интервалом в 4 недели. Если результаты нормальные, последующие тесты должны проводиться каждые три месяца. Если появляются дополнительные симптомы, эти тесты должны быть выполнены немедленно. Болезнь легких, особенно у пациентов с астмой, должна тщательно контролироваться во время лечения Кронизоном.

Пациенты с побочными эффектами от применения сульфасалазин-содержащих препаратов в анамнезе должны тщательно контролироваться после начала лечения кронизоном. Если Кронизон вызывает острые реакции непереносимости, такие как спазмы в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить. В редких случаях у пациентов, перенесших операцию на кишечнике резекция (удаление илеоцекального клапана в илеоцекальной области кишечника) Кронизон выводится непереваренным с калом благодаря его быстрому прохождению через кишечник. Каждая доза Кронизон содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, и никаких побочных эффектов с этой дозой натрия не ожидается.

Беременность и период лактации

У женщин использовавших месалазин с детородным потенциалом не было зарегистрировано никаких побочных эффектов или взаимодействия кронизона с противозачаточными средствами.

Не существует достаточных данных об использовании Кронизона во время беременности. Тем не менее, при ограниченном применении препарата во время беременности не наблюдалось никаких неблагоприятных эффектов месалазина на беременность или здоровье новорожденного. Пока что нет других соответствующих эпидемиологических данных.

В одном случае почечная недостаточность была отмечена у новорожденного при длительном применении высоких доз (2-4 г перорально) месалазина во время беременности.

В исследованиях на животных пероральное введение месалазина было связано с беременностью, прямого или косвенного влияния на развитие плода, рождение или постнатальное развитие не наблюдалось. Следует соблюдать осторожность при назначении беременным женщинам.

Кронизон следует использовать только во время беременности, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли месалазин в грудное молоко. Нельзя исключать риск для ребенка при использовании препарата. Учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка в период лактации и преимущества лечения Кронизоном для матери, необходимо решить вопрос о прекращении приема препарата или прекращении грудного вскармливания. №-ацетил-5-аминосалициловая кислота и небольшое количество месалазина выделяются с грудным молоком. На сегодняшний день имеется ограниченное количество клинической практики использования месалазина у женщин в период лактации. Нельзя исключать реакции гиперчувствительности, такие как диарея у детей. Если у ребенка развивается диарея, грудное вскармливание следует прекратить.

Влияние препарата на репродуктивную способность / фертильность у людей неизвестно.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Не оказывает.

Никаких конкретных исследований взаимодействия лекарственного средства с другими лекарственными средствами не проводилось. Потенциал для усиления миелосупрессивного воздействия азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиокванина следует учитывать у пациентов, получавших азатиоприн, 6-меркаптопурин или тиокванин одновременно с хронизоном. Существует мало доказательств того, что месалазин может снижать антикоагулянтный эффект варфарина.

Таблетки 500 мг, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. По 10 таблеток в блистере, По 10 блистеров вместе с коробке. инструкцией по медицинскому применению в картонной

Хранить при температуре ниже 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

БИЛИМ ИЛАЧ САНАЙИИ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш ГОСБ 1900 Сокак, №: 1904, 41480, Гебзе-Коджазли / ТУРЦИЯ.