Kronizon tabletkalari 500 mg №100 (10 blister х 10 tabletka)

1 таблетка қуйидагиларни саклайди:

фаол модда: месалазин - 500 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, сувсиз натрий карбонат, сувсиз коллоид кремний диоксиди, натрий кроскармеллоза, повидон К-30, тозаланган сув, этанол (96%), магний стеарат;

плёнка қобиғининг таркиби: эудражит Eudragid L100, полиэтилен гликол, тальк, титан диоксиди, натрий лаурил сулфат, этанол (96%), тозаланган сув.

Сариқ рангли, овал шаклида, икки томонлама каварик, ичакда эрийдиган плёнха кобик билан қопланган таблеткалар.

Ичакда эрийдиган қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Яллиғланишга карши таъсирга эга бўлган ичак препаратлари, аминосалицил кислота ва шунга ўхшаш моддалар. АТХ коди: А07EC02.

Фармакодинамикаси

Месалазиннинг яллигланишга қарши таъсир механизми номаълум. In vitro тадкикотлар шуни кўрсатадики, месалазин (5-аминосалицил кислотаси / 5-ASA) ичак шиллиқ қаватида липоксигеназа фаоллигини ингибиция қилади. Ичак шиллиқ қаватидаги простагландинларнинг концентрациясига таъсир қилади, кислородни эркин радикалларни боғлайди ва емиради.

Оғиз оркали юборилганда месалазин асосан локал ичак шиллиқ қавати ва ичак бўшлиғи томонидан шиллиқ қават ости тукимасига таъсир қилади. Шунинг учун месалазиннинг яллигланиш соҳасига етиб бориши муҳимдир.

Тизимли биокиришаолишлиги ва плазмадаги месалазин концентрациясининг нисбати терапевтик самарадорлиги жиҳатидан муҳим эмас, аксинча хавфсизликка таъсир қилувчи омил бўлиб хизмат килади. Ушбу мезонларга жавоб бериш учун Кронизон таблеткалари Eudragit L. билан қопланган; шундай қилиб, улар ошкозон ширасига чидамли ва месалазин таблеткадан чикарилиши рНга боглик.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Месалазиннинг энг юкори сингиши ингичка ичакнинг проксимал қисмида, энг паси эса дистал кисмида бўлади. 500 мг Кронизон таблеткасидаи месалазин чиқиши тахминан лаг фазадан 3-4 соат ўтгач бошланади. Плазмадаги энг юкори концентрациялар тахминан 5 соатдан кейин содир бўлади (илеоцекал минтака) ва кунига 3 500 мг месалазинни ташкил килади месалазин учун 3,0 ± 1,6 мкг/мл ва N-AS-5-AST метаболит учун 3,4 ± 1,6 мг баркарор ҳолатда.

Тақсимланиши

Бирлаштирилган фармакосцинтиграфик фармакокинетик тадкикотлар шуни ва кўрсатдики, 500 мг месалазин таблеткалари илеоцекал минтақага тахминан 3 соатдан сўнг, йўғон ичакнинг кўтарилувчи кисмига эса тахминан 4 соатдан кейин етиб боради. Йўғон ичак бўйича умумий транзит вақти тахминан 17 соатии ташкил килади.

Метаболизми

Месалазин биринчи ичак шиллиқ қаватида метаболизмга учрайди ҳам, жигарда хам фармакологик фаол бўлмаган № -ацетил-5-аминосалицил кислотасигача (N-AS-5-AST) метаболланади. Ацетилация беморнинг ацетилатор туридан мустакил эканлиги тахмин килинади. Препаратнинг бир қисми йўғон ичакдаги бактериялар томонидан ацетилланади. Месалазин ва N-AS-5-AST и 43% ва 78% за кон плазмасидаги оксиллари билан богланган.

Чиқарилиши

Месалазин ва унинг конъюгати N-AS-5-AST асосан ичак оркали, 20-50% буйраклар оркали чикарилади. Буйрак оркали N-As-5-ASA шаклида чикарилади. Месалазинниит умумий огиз оркали юборилган дозасининг 1% она сути билан, асосан N-AS-5-AST шаклида чиқарилади. Месалазинни элиминация килиш даври 24 соат, агар турли дозаларда кабул килинган (2 кун, 1 таблетка месалазин кунига 3 марта 500 мг, учинчи кун 1 таблетка текширув куни) месалазин ва N-AS-5-AST учун буйракнинг умумий чикарилиш даражаси тахминан 60% ни ташкил этди. Оғиз орқали юборилгандан кейин месалазиннинг метаболизимланмаган қисми тахминан 10% ни ташкил этди. Клиникадан олдинги хавфсизлик тўғрисидаги маълумотлар.

Клиникадан олдинги анъанавий тадқиқотларнинг маълумотларида одамнинг ўзига хос, генотоксиклиги, канцерогенлик (каламушларда) ёки репродуктив токсиклик хавфи кўрсатилмаган. Мезалазиннинг оғиз орқали юкори дозалари билан такрорий юборилганда буйрак токсиклиги (буйрак папилляр некрози ва проксимал тубулаларда ёки бутун нефрон бўйлаб эпителия шикастланиши) кузатилган. Ушбу фактиннг клиник аҳамияти номаълум.

• Ярали колит.
• Крон касаллиги (профилактика ва зўрайиш даврида даволаш)да қўлланилади.

Кронизонни нонушта, тушлик ва кечки овқатдан 1 соат олдин кабул килиш керак. Таблеткаларни бутунлигича, чайнамай, кўп миқдорда суюқлик билан ютиш керак.

Кронизонни ярали колитнинг ўткир эпизодларини даволаш ва ярали колитнинг ремиссиясини кўллаб-қуватлаб туриш учун мунтазам ва доимий равишда ишлатиш керак. Даволашиниг давомийлиги шифокор томонидан белгиланади. Ярали колитнинг ремиссиясини саклаб колиш учун одатда кунлик дозани 1,5 мг месалазинга камайтириш мумкин (40 кг дан юкори ўсмирлар ва катталар)

Муайян бемор гуруҳлари учун қўшимча маълумотлар.

Буйрак / жигар етишмовчилиги

Жигар функцияси бузилган беморларга эҳтиёт бўлиш керак. Буйрак функцияси бузилган беморларда фойдаланиш тавсия этилмайди. Агар даволаниш пайтида буйрак функцияси ёмонлашса, месалазиннинг буйракларга токсик таъсирини ҳисобга олиш керак. Буйрак ва жигар фаолиятининг огир бузилиши бўлган беморларда фойдаланиш ("Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар "га каранг) мумкин эмас.

Болаларда фойдаланиш Унинг (6-18 ёш) болаларга таъсири ҳақида чекланган маълумотлар мавжуд.

6 ёш ва ундан катта болалар

Фаол касаллик: дозаси индивидуал равишда белгиланади, кунига 30-50 мг / кг гача, бир неча мартага бўлинади. Ўткир хуружлар бошланганда ярим дозадан фойдаланиш керак. Максимал дозаси тана вазнига 75 мг / кг / кун. Умумий доз тавсия этилган катталар дозасидан ошмаслиги керак.

Профилактик даволаш:

Кунига 15-30 мг / кг дан бошлаб, бир нечта дозаларга бўлиниб, индивидуал равишда буюрилади. Максимал дозаси 75 мг / кг (тана вазни) кун. Умумий доз тавсия этилган катталар дозасидан ошмаслиги керак. Ярали колитнинг кайталанишини олдини олиш учун дозани кунига 0,75 г месалазияга камайтириш мумкин (болалар ва ўспиринларда). Одатда 40 кг гача бўлган болаларга катталар дозасининг ярмини бериш тавсия этилади; Вазни 40 кг дан ортиқ катта болаларга, катталар учун нормал дозани бериш тавсия этилади.

Кексалар учун

Препарат кекса одамларда катталар сингари дозаларда қўлланилади.

Қуллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Месалазин, салицилатлар ёки бошка ёрдамчи моддаларга юкори сезувчанлик. Буйрак ва жигарнинг огир етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.

Бошка доривор воситалар билан ўзаро таъсири бўйича аниқ тадқиқотлар ўтказилмаган. Азатиёприн, 6-меркаптопурин ёки тиокваниннинг миелосупрессив таъсирини кучайтириш потенциалини хронизон билан бир вақтда қабул киладиган беморларда инобатга олиш керак.

Месалазиннинг варфариннинг антикоагулянт таъсирини камайтириши мумкинлиги хакида озгина далиллар мавжуд.

Эҳтиёткорлик чоралари

Даволашдан олдин ва даволаниш пайтида кон текширувлари (коннинг дифференциал анализи; АЛТ ёки АСТ параметрлари; кон плазмасининг креатинини) ва сийдик ҳолатини (даражани аниклаш учун тест-когоз) даволовчи шифокорнинг қарорига биноан аниклаш керак. Йўриқнома сифатида даволаниш бошлангандан 14 кун ўтгач, назорат текширувларини ўтказиш тавсия этилади, сўнгра 4 ҳафта оралиғида яна икки ёки учта тест Ўтказилади. Агар натижалар нормал бўлса, кузатув тестлари ҳар уч ойда бир марта Ўтказилиши керак. Агар қўшимча симптомдар пайдо бўлса, ушбу тестларни дархол Ўтказиш керак. Ўпка касаллиги, айникса астма билан огриган беморларда, Кронизон билан даволаш пайтида диккат билан кузатилиши лозим. Анамнезида сулфасалазин бўлган препаратларни қўллаш натижасида юзага келадиган ножўя таъсирлари бўлган беморлар Кронизон билан даволанишни бошлаганидан кейин диккат билан кузатилиши керак.

Агар Кронизон кории огриги, ўткир кории огриги, иситма, кучли бош огриги ва тошма каби ўткир узлаштираолмаслик реакцияларига сабаб бўлса, терапия дарҳол тўхтатилиши керак. Камдан кам ҳолларда, ичакни операция қилган, резекция килинган (ичакнинг илеоцекал қисмидаги илеоекскал клапани) беморларда Кронизон хазм бўлмай ичак оркали тез ўтиши туфайли нажас билан ажралиб чиқади.

Кронизоннинг хар бир дозасида 1 ммол (23 мг) дан кам натрий узида саклайди ва натрийнинг ушбу дозаси билан ножўя таъсирлар кутилмайди.

Хомиладорлик ва лактация вақтида қўлланилиши

Месалазин ишлатадиган тугиш қобилиятига эга аёлларда Кронизониниг контрацептивлар билан ножўя таъсири ёки ўзаро таъсири кайд этилмаган.

Ҳомиладорлик пайтида Кронизон дан фойдаланиш бўйича маълумотлар етарли эмас.

Аммо ҳомиладорлик пайтида препаратии чекланган миқдорда истеъмол килиш билан месалазиннинг ҳомиладорлик ёки янги тугилган чакалокнинг соглигига салбий таъсири кузатилмади. Ҳозирча бошка тегишли эпидемиологик маълумотлар йўк. Битта ҳолатда, хомиладорлик пайтида месалазиннинг юқори дозаларнии (огиз оркали 2-4 г) узоқ муддат фойдаланган ҳолда янги туғилган чакалокларда буйрак етишмовчилиги кайд этилган Ҳайвонларни ўрганиш жараёнида огиз орқали месалазин юборилганда хомиладорлик вақтида, ҳомила ривожланиши, тугилиши ёки тугрукдан кейинги ривожланишига бевосита ёки билвосита таъсир кўрсатмаган. Ҳомиладор аёлларга буюриш пайтида эҳтиёт бўлиш керак. Кронизон ҳомиладорлик пайтида фақат онага потенциал фойдаси хомила учун мумкин бўлган хавфдан юкори бўлса ишлатилиши мумкин.

Месалазиннинг она сутига ўтиши ёки ўтмаслиги маълум эмас. Препаратни қўллашда болага хавф туғдириши мумкин. Лактация даврида болани эмизишнинг афзалликлари ва она учун Кронизон билан даволанишнинг афзалликларини ҳисобга олган ҳолда, препаратни қабул килишни тўхтатиш ёки эмизишии тўхтатиш тўғрисида қарор кабул қилиш керак. №-асетил-5-аминосалицил кислотаси ва оз миқдордаги месалазин она сутига ажралади. Бугунги кунга келиб, лактация даврида аёлларда месалазинни қўллаш бўйича чекланган миқдордаги клиник амалиёт мавжуд. Болаларда диарея каби юкори сезувчанлик реакцияларини истисно килиш мумкин эмас. Агар болада диарея ривожланса, эмизишни тўхтатиш керак.

Препаратнинг одамларнинг репродуктив хусусиятга таъсири маълум эмас.

Автотранспорт воситаларини, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Автотранспорт воситаларини ва бошка потенциал хавфли механизмларни бошкаришқобилиятига таъсир кўрсатилмаган.

Месалазиннинг дозани ошириб юборилиши ҳақида жуда чекланган маълумотлар мавжуд (масалан, ўз жонига қасд қилиш максадида юкори дозаларни қабул қилишда), бу препарат нефро ёки гепатотоксик кўрсатмаган Махсус антидот номаълум.

Семптоматик ва қўллаб-қувватловчи терапия ўтказилади.

Ичакда эрийдиган кобиқ билан қопланган таблеткалар 500 мг. 10 таблетка блистерда. 10 блистердан тиббиётда қўлланилишига доир йўриқнома билан бирга картон қутида.

25 °С дан паст хароратда саклансин. Болалар ололмайдиган жойда саклансин.

2 йил.

Ярокликлик муддати ўтгач кўлланилмасин

Рецепт бўйича.

БИЛИМ ИЛАЧ САНАЙИИ ВЕ ТИДЖАРЕТ А.Ш ГОСБ 1900 Сокак, №: 1904, 41480, Гебзе-Косасли / ТУРКИЯ.