Левофаст таблетки по 500 мг №5 (1 блистер)

Каждая покрытая пленочной оболочкой таблетка содержит:

активное вещество: левофлоксацина гемигидрат эквивалентный левофлоксацину 500 мг; 

вспомогательные вещества: краситель титана диоксид BP и железа оксид красный.

Таблетки 500 мг капсуловидно-двояковыпуклые таблетки покрытые плёночной оболочкой розового цвета, гладкие с обеих сторон.

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой по 500 мг N5 (1x5) (блистеры).

Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов).

Левофлоксацин - антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo. К действию препарата чувствительны - аэробные грамположительные микроорганизмы Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллин чувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллин чувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллин чувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин содержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин чувствительные/умеренно чувствительные/ резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллин чувствительные/резистентные штаммы); - аэробные грамотрицательные микроорганизмы Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин чувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.; - анаэробные микроорганизмы Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; - др. микроорганизмы Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л) - аэробные грамположительные микроорганизмы Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы); - аэробные грамотрицательные микроорганизмы Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli; - анаэробные микроорганизмы Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.. Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л) - аэробные грамположительные микроорганизмы Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицательные микроорганизмы Alcaligenes xylosoxidans; - другие микроорганизмы Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99%. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме - 1-2 ч. При приеме 500 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме составляет 5,2 мкг/мл. Связь с белками плазмы около 30-40%. Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день. Хорошо проникает в органы и ткани легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Сmax в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата - 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; Сmax левофлоксацина в жидкости волдырей - 4,0-6,7 мкг/мл, TCmax в этом случае - 2-4 ч. Сmax в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата - 11,3 мкг/г, а TCmax - 4-6 ч. Левофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в малых количествах. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения Сmax в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата - 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем - 1,84. Среднее значение Сmax в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч - 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (Т1/2) - 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85% принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 часов. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается Т1/2. В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.

Препарат ЛЕВОФАСТ применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония); мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит); половых органов (в т.ч. хронический бактериальный простатит); кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы); интраабдоминальные инфекции; острый бактериальный синусит; туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

ЛЕВОФАСТ следует применять внутрь во время еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы препарата ЛЕВОФАСТ определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя. Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК)>50 мл/мин) При остром бактериальном синусите - 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней; При обострении хронического бронхита - 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней; При внебольничной пневмонии - 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 7-14 дней; При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек - 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3-х дней; При осложненных инфекциях мочевыводящих путей - 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 7-10 дней; При бактериальном простатите - 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней; При инфекциях кожи и мягких тканей - 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней; Интраабдоминальные инфекции - по 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору); Туберкулез - по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения до 3 месяцев. Для пациентов с нарушениями функции почек (КК≤50 мл/мин) Режим дозирования при нормальной функции почек, каждые 24 часа. Клиренс креатинина, мл/мин 50-2019-10 <10 (включая гемодиализ и ДАПД*) 500 мг первая доза 500 мг, затем 250 мг каждые 24 часа первая доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 часов первая доза 500 мг, затем 250 мг каждые 48 часов 250 мг корректировки дозы не требуется 250 мг каждые 48 часов, если не отягощено инфекцией мочевыводящих путей, то корректировка дозы не требуется. Нет данных о возможности корректировки дозы * длительный амбулаторный перитонеальный диализ. При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками. Если пропущен прием препарата нужно, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема. Далее продолжать принимать левофлоксацин по схеме. Длительность терапии зависит от типа заболевания (см. выше). Во всех случаях лечение стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Со стороны пищеварительной системы тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушения пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия (сухость во рту, жажда, повышенное мочеиспускание, усталость, затуманенное зрение, сухость или зуд кожи, аритмия).

Со стороны нервной системы головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств нарушение зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы гиперкреатиниемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии. Аллергические реакции зуд и гиперемия кожи; отек кожи, и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенcа-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит. Прочие фотосенсибилизация, астения, обострение порфирии, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Симптомы спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средне-терапевтические, возможно удлинение интервала QT. Лечение при необходимости проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет). С осторожностью Пожилой возраст (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Имеются сообщения о выраженном снижении уровня судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов, теофиллина, фенбуфена или сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств. Действие левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- или алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа и цинка. Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий. Левофлоксацин увеличивает антикоагулянтную активность варфарина. Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида в виду возможного блокирования канальциевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить, что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего, для больных с нарушенной функцией почек. Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина. Одновременное применение левофлоксацина и гипогликемических средств приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови (гипогликемия и гипергликемия).

ЛЕВОФАСТ должен применяться, по крайней мере, за 2 часа до или 2 часа после приема препаратов солей железа, цинка, антацидов и сукральфата. Во время лечения препаратом ЛЕВОФАСТ необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тенденита, псевдомембранного колита, аллергических реакций ЛЕВОФАСТ немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - риск развития гемолиза. При одновременном применении препарата ЛЕВОФАСТ и варфарина необходим тщательный мониторинг протромбинового времени и других показателей коагуляции. Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови при одновременном применении ЛЕВОФАСТа с гипогликемическими препаратами.

Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механическими средствами

В период лечения препаратом ЛЕВОФАСТ необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

2 года.

5 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке вместе с инструкцией по применению.

По рецепту.

Agio Pharmaceuticals Ltd, Индия.