Mer Эсинсал Н раствор д/ин. 250 мг / 5 мл по 5 мл №5 (ампулы)

5 мл раствора содержат:

активное вещество: эссенциальные фосфолипиды (фосфатидилхолин из соевых бобов, содержание сухого вещества 93% (3-sn-фосфатидил) холина) - 250 мг;

вспомогательные вещества: спирт бензиловый, кислота дезоксихолевая, натрия хлорид, натрия гидроксид (гранулы), рибофлавин (витамин В2), вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Препараты, применяемые при заболеваниях печени, липотропные вещества. Код АТХ: A05BA.

При заболеваниях печени происходит гибель гепатоцитов, что ведет к выходу печеночных ферментов и повышению активности их в сыворотке крови.

Химическая структура фосфолипидов аналогична таковой эндогенных фосфолипидов, однако благодаря высокому содержанию в них полиненасыщенных (эссенциальных) жирных кислот, фосфолипиды в составе более активны. Высокоэнергетические молекулы фосфолипидов, встраиваясь в структуру мембран печеночных клеток, повышают регенерацию их мембран.

Благодаря особенностям химической структуры эссенциальных фосфолипидов, наличие цис-двойных (расположение углеводородных цепочек по одну сторону от двойных связей) связей в полиненасыщенных жирных кислотах клеточных мембран препятствует уплотнению структуры жирных кислот. Это приводит к большему разжижению структуры мембран, что необходимо для оптимального функционирования большинства клеток в организме.

Посредством этого механизма, эссенциальные фосфолипиды воздействуют на те части клеток, которые являются рецепторами для гормонов или нейротрансмиттеров, таким образом, усиливается скорость обмена веществ, особенно липидов.

Фосфолипиды вмешиваются в нарушенный липидный обмен путем регулирования метаболизма липопротеинов так, что нейтральные жиры и холестерин превращаются в транспортируемые формы, и что особенно важно, это происходит за счет увеличения емкости захвата холестерина липопротеинами высокой плотности и может таким образом, приводить к его окислению.

Экзогенные молекулы фосфолипидов своими антиоксидантными свойствами и свойством захватывать свободные радикалы достоверно защищают липиды от переокисления, то есть подавляют окислительный стресс и уменьшают повреждение клеток.

Эссенциальные фосфолипиды снижают продукцию перекиси водорода в печеночных микросомах и повышают концентрацию сниженного глутатиона в печени и плазме.

Внутривенное введение раствора улучшает кишечно-печеночную циркуляцию желчных кислот у пациентов с нарушенной функцией печени. Фосфолипиды оказывают глубокое влияние на состав и течение желчи. Во время экскреции фосфолипидов желчью снижается риск образования желчных камней и состав желчи стабилизируется.

Фармакокинетика

Фармакокинетика парентеральной формы изучалась радиоактивным методом. После внутривенного введения однократной дозы меченных тритием эссенциальных фосфолипидов (ЭФЛ) в основном содержащих линолевую кислоту, отмечалось встраивание радиоактивности во фракции кефалина, сфингомиелина и лизолецитина.

Среди нейтральных фракций липидов, меченные ЭФЛ, по-видимому, быстрее встраиваются в свободные жирные кислоты, чем в эфиры холестерола или триглицериды и доставляются в органы, главным образом, в печень.

Захват введенных лецитинов жировой тканью и эритроцитами не определялся.

После внутривенного введения период полувыведения составлял 60 дней.

Выведение менее чем 10% меченных субстанций происходило с фекалиями, через почки и органы дыхания в течение 5-7 дней после введения дозы.

Предполагается, что оставшаяся часть меченных тритием эссенциальных фосфолипидов трансформируется в печени для биосинтеза HDL (ХВП, холестерин высокой плотности) и других фракций липопротеинов.

Неалкогольный стеатогепатит, алкогольный стеатогепатит, острые и хронические гепатиты различной этиологии, цирроз печени, пред- и послеоперационное лечение при хирургическом вмешательстве на печени и желчевыводящих путях, псориаз, радиационный синдром.

Взрослым и детям с 12 лет вводят внутривенно медленно по 5-10 мл, в тяжелых случаях 10-20 мл в сутки.

Максимальная разовая доза 10 мл, максимальная суточная доза 20 мл. Кратность введения 1-2 раза в сутки.

Детям от 3 до 6 лет по 2 мл в сутки, детям от 6 до 12 лет по 2-5 мл в сутки.

Продолжительность лечения определяется с учетом клинико-лабораторных показателей врачом и может составлять от 5 дней до 10 дней.

По желанию раствор можно разводить кровью больного в соотношении 1:1.

Необходимо избегать смешивания в одном шприце с другими препаратами!

Раствор нельзя вводить внутримышечно, так как возможно раздражение тканей в месте введения.

Нельзя вводить раствор подкожно.

При инфузии растворяют в 5% растворе глюкозы.

Нельзя разводить в растворах электролитов (физиологический раствор натрия хлорида, раствор Рингера и др.).

Все растворы должны иметь рН смеси не ниже 7,5, готовый раствор во время введения инъекции должен сохранять прозрачность.

Очень редко: аллергические реакции в виде экзантемы или сыпи, крапивница.Частота неизвестна: зуд.

• повышенная чувствительность к фосфатидилхолину и/или к одному из компонентов препарата;
• детский возраст до 3 лет, в том числе новорожденные и недоношенные младенцы, вследствие содержания бензилового спирта;
• период лактации.

На настоящий момент реакций передозировки или симптомов интоксикации в связи с применением раствора для внутривенного введения не зарегистрировано.

При применении возможен потенциальный риск аллергической реакции к «фосфолипидам из соевых бобов».

Препарат содержит следовые количества этанола (0,6 объёмных процента), т.к. этиловый спирт используется в процессе технологического производства. При назначении препарата, содержащего бензиловый спирт, новорожденным и недоношенным младенцам возможно развитие фатального “Гаспинг синдрома”, возникающего в результате токсического действия бензилового спирта.

Беременность и период лактации

В связи с ограниченным количеством данных клинических исследований по применению беременным и по причине наличия в составе бензилового спирта, который может проходить через плацентарный барьер, применение препарата не рекомендуется во время беременности и кормления грудью.

Влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не обнаружено.

Не применять растворы электролитов для разведения препарата.

Раствор для инъекций 250 мг/5 мл 5 мл N5 (1х5) (ампулы).

Хранить при температуре от 2 °С до 8 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

По рецепту.

MERRYMED FARM, ООО. Узбекистан.