Метрогил А гель д/наруж. прим. 0,1% + 1% по 20 г (туба)

1 г препарата содержит:

действующие вещества: метронидазол - 10,00 мг, адапален - 1,00 мг;

вспомогательные вещества: карбомер 980 (карбомер гомополимер тип С), пропиленгликоль, полоксамер 124, динатрия эдетата дигидрат, натрия гидроксид, вода очищенная - до 1 г.

Гель для наружного применения.

Фармакодинамика

Адапален - метаболит ретиноида, который действует на патологический механизм развития Acne vulgaris, является сильным модулятором клеточной дифференцировки и кератинизации и обладает комедонолитической и противовоспалительной активностью. Механизм действия адапалена основан на взаимодействии со специфическими γ-рецепторами эпидермальных клеток кожи. В результате действия адапалена происходит снижение «сцепленности» эпителиальных клеток в устье сально-волосяного фолликула и уменьшение образования микрокомедонов. Адапален оказывает противовоспалительное действие in vivo и in vitro, воздействуя на факторы воспаления путем ингибирования миграции лейкоцитов в очаге воспаления, угнетает хемотактический и хемокинетический ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека и подавляет метаболизм арахидоновой кислоты до медиаторов воспаления, АР-1 факторы и экспрессию Toll-подобных рецепторов 2.

Метронидазол - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamaeba histolytica а также грамотрицательных анаэробов Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp. и некоторых грамположительных анаэробов (чувствительные штаммы Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp.). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергично с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Фармакокинетика

Адапален

Абсорбция адапалена через кожу очень низка (около 4% применяемой дозы). Экскреция из организма происходит, главным образом, через желчь.

Метронидазол

Максимальная концентрация метронидазола в плазме крови при наружном применении не превышает 0,5% средней максимальной концентрации метронидазола в плазме крови после приема внутрь 250 мг метронидазола в виде таблеток и достигается через 6-24 ч. При наружном применении концентрация метронидазола в месте нанесения геля значительно выше, чем в плазме крови. Связь с белками крови незначительная. Наименьшая концентрация метронидазола определяется в жировой ткани. Выводится почками в неизменном виде и в виде метаболитов.

Угревая сыпь легкой и средней степени тяжести, в том числе при наличии комедонов, папул и пустул, с локализацией на коже лица, шеи или спины.

Наружно.

Взрослым.

Гель следует наносить тонким слоем на пораженные угревой сыпью участки кожи один раз в сутки перед сном на чистую сухую кожу, избегая попадания геля в глаза, на губы, слизистые оболочки и уголки носа.

Заметное клиническое улучшение развивается после 4-8 недель лечения, стойкое улучшение после 3-х месячного курса лечения.

Поскольку при лечении угревой сыпи принято чередование методов терапии, то через 3 месяца терапии препаратом рекомендуется проконсультироваться с врачом о дальнейшей терапии.

Если после лечения улучшения не наступает или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10 000, < 1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сухость кожи, раздражение кожи, эритема, ощущение жжения кожи; нечасто - контактный дерматит, ощущение дискомфорта, солнечный ожог, зуд, шелушение кожи, угревая сыпь; частота неизвестна - аллергический дерматит (аллергический контактный дерматит), болезненность кожи, припухлость кожи, раздражение век, эритема век, зуд век, припухлость век, припухлость лица, усиление проявления розацеа.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто: гипестезия, парастезия, дисгевзия («металлический» привкус во рту).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Повышенная чувствительность к адапалену, метронидазолу, производным нитроимидазола, имидазолам или любому из вспомогательных веществ.

Детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность препарата для данной возрастной категории не установлена).

С осторожностью

При нарушениях со стороны крови, в том числе в анамнезе.

Данные по передозировке препарата отсутствуют.

Необходимо тщательно вымыть руки до и после нанесения геля.

В случае возникновения реакций гиперчувствительности или выраженного раздражения применение препарата следует прекратить. В некоторых случаях, в зависимости от степени раздражения кожи, число нанесений может быть сокращено, лечение приостановлено до исчезновения признаков раздражения, либо прекращено. Следует избегать попадания геля в глаза, рот, уголки носа и на слизистые оболочки.

В случае попадания геля в глаза их следует незамедлительно промыть теплой водой. Препарат нельзя наносить на поврежденную в результате травмы (порезы или ссадины), солнечного ожога или экзематозную кожу. Кроме того, его не следует применять у пациентов с тяжелой формой угревой сыпи на обширных участках кожи.

Метронидазол является производным нитроимидазола и его следует применять с осторожностью у пациентов с имеющимися в настоящее время либо отмечавшимися в анамнезе нарушениями со стороны крови.

При применении препарата Метрогил® А следует избегать воздействия искусственного ультрафиолетового облучения (солярии, лампы солнечного света) и воздействия солнечного света (включая солнечные ванны). Под влиянием УФ-лучей метронидазол превращается в неактивный метаболит, в связи с чем, возможно значимое снижение эффективности препарата.

Следует избегать излишнего и длительного применения препарата.

Также в клинических исследованиях сообщалось о развитии фототоксических реакций, связанных с применением метронидазола.

При беременности и кормлении

Не следует применять препарат при беременности и в период грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Метрагил® А не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Адапален

Не установлено взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут применяться наружно и одновременно с данным препаратом; тем не менее, одновременно с адапаленом не следует применять другие ретиноиды или препараты со сходным механизмом действия.

Всасывание адапалена через кожу является низким, поэтому его взаимодействие с системными лекарственными препаратами маловероятно. Отсутствуют данные о влиянии препарата в форме геля для наружного применения на эффективность пероральных лекарственных средств, таких как контрацептивы и антибиотики.

Одновременное применение средств для пилинга, абразивных очищающих средств, а также средств с подсушивающим, вяжущим или раздражающим действием (ароматических или спиртсодержащих средств) не рекомендуется.

Метронидазол

При применении геля не было зарегистрировано случаев взаимодействия с другими лекарственными средствами.

Всасывание метронидазола через кожу является низким, поэтому его взаимодействие с системными лекарственными препаратами маловероятно.

Тем не менее следует учитывать, что у небольшого количества пациентов отмечались дисульфирамоподобные реакции при одновременном приеме метронидазола внутрь и этанола.

Предупреждение соблюдать осторожность при одновременном применении метронидазола с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами из-за возможного удлинения протромбинового времени относится только к метронидазолу для приема внутрь.

При температуре не выше 30 °С. Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Гель для наружного применения 1%+0,1%.

По 20 г в тубу ламинированную многослойную с навинчиваемой крышкой из полипропилена.

Одну тубу вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Отпускают без рецепта.

Unique Pharmaceutical Laboratories, Индия.