Мигтера 5 таблетки по 5 мг №6 (2 блистера х 3 таблетки)

Одна таблетка содержит:

активное вещество: золмитриптан 2,5 мг или 5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая РН 102, натрия крахмала глюколят Тип А (Explotab), магния стеарат.

Состав пленочного покрытия: материал для оболочки №7 (Opadry Yellow OY-C-22902) (для дозировки 2,5 мг) и материал для оболочки №2 (Opadry Pink 20A24556) (для дозировки 5 мг);

состав материала для оболочки №7 (Opadry Yellow OY-C-22902): гипромеллоза 12 cP, титана диоксид (Е171), этилцелюллоза 10 cP, желтый хинолиновый (Е104), диэтилфталат, желтый солнечный закат FCF (Е110), понсо 4R (Е124),

состав материала для оболочки №2( Opadry Pink 20A24556): гипромеллоза 5 сР (Метоцел Е5-ЛВ) (Е464), титана диоксид (Е171), гидроксипропилцеллюлоза (Клуцел ЛФ) (Е463), кармоизин (Е122), железа оксид желтый (Е172), желтый солнечный закат FCF (Е110), индигокармин (Е132).

Таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета (для дозировки 2,5 мг).

Таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета (для дозировки 5 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2,5 мг и 5 мг.

Противомигренозные препараты.

Противомигренозное средство. Является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ1B/1D-рецепторов серотонина сосудов человека. Обладает умеренным сродством с серотониновыми 5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по отношению к 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4- серотониновым рецепторам, 1, 2, 1-адренергическим рецепторам, Н1-, Н2-гистаминовым рецепторам, М-холиновым рецепторам, D1-, D2-дофаминергическим рецепторам.

Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывающего вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени.

Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с купированием мигренозного приступа ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобию. В дополнение к периферическому действию оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Эффективен в комплексном лечении мигренозного статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих один за другим приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток).

Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное действие и вызывают сонливость.

Действие препарата развивается через 15-20 минут и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Фармакокинетика

При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте.

Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 40%. Связывание с белками плазмы крови - 25%. Время достижения максимальной концентрации составляет 1 час, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов.

При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается. Подвергается интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного, обладающего в 2-6 раз большей фармакологической активностью, чем исходное соединение, и ряда неактивных метаболитов.

Выводится из организма преимущественно почками в виде метаболитов, около 30% через кишечник в неизмененном виде. Известны три основных метаболита золмитриптана: индолуксусная кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалоги. N-десметилированный метаболит - активный, а два других метаболита - неактивные.

Средний период полувыведения (Т1/2) золмитриптана составляет 2,5-3 часа.

У женщин максимальная концентрация и биодоступность препарата выше, а общий клиренс ниже, чем у мужчин. У пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз меньше по сравнению с таковыми у здоровых добровольцев, период полувыведения увеличивается на час (до 3-3,5 часа), в то время как биодоступность золмитриптана и его активного метаболита увеличивается лишь на 16 и 35%.

Лечение приступов мигрени, сопровождающихся аурой (зрительные, слуховые, двигательные и психические расстройства), или без ауры.

МИГТЕРА® рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, хотя эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка.

Таблетку следует глотать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая доза МИГТЕРЫ® для снятия Мигрень нападения - 1 таблетка (2,5 мг). При отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1 таблетки (2,5 мг). При необходимости, повторную дозу можно принимать не ранее, чем через 2 часа после первой дозы.

При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом.

Часто:

• сердцебиение, нарушение чувствительности, головокружение, усиление головной боли, гиперестезии, парестезии, сонливость, чувство жара;
• боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту;
• мышечная слабость, мышечные боли;
• астения;
• чувство тяжести и сдавливания в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

Редко:

• инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, коронароспазм;
• интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезенки.

Иногда:

• тахикардия, незначительное повышение артериального давления;
• полиурия, частое мочеиспускание;
• реакции гиперчувствительности, крапивница, отек Квинке, анафилактические реакции.

Некоторые симптомы могут быть частью приступа мигрени.

• повышенная чувствительность к золмитриптану или любому из компонентов препарата;
• тяжелая артериальная гипертензия, легкая неконтролируемая артериальная гипертензия;
• ангиоспастическая стенокардия;
• ишемическая болезнь сердца;
• инфаркт миокарда в анамнезе;
• стенокардия Принцметала;
• инсульт и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе;
• клиренс креатинина ниже 15 мл/мин;
• WPW-синдром, нарушения ритма сердца;
• беременность и период лактации;
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• возраст старше 65 лет;
• наследственная непереносимость фруктозы дефицит фермента lapp-лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Симптомы: при однократном приеме МИГТЕРЫ® в дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

Лечение: контроль состояния пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 ч (T1/2 золмитриптана - 2,5-3 ч), или пока сохраняются симптомы передозировки. Специфического антидота нет. При выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы. Неизвестно, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

МИГТЕРА® не предназначено для профилактики приступов мигрени.

МИГТЕРА® эффективна при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени, ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты перед приемом препарата и использование обычных препаратов для профилактики приступов мигрени.

Препарат следует применять только при установленном диагнозе. Перед применением препарата следует исключить другие возможные серьезные неврологические состояния.

МИГТЕРА® не следует применять при гемиплегической или базилярной мигрени.

У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. У пациентов, принимающих агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового кровообращения.

Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты 5НТ1B/1D-серотониновых рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При применении МИГТЕРЫ® (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием МИГТЕРЫ® до проведения соответствующего медицинского обследования.

МИГТЕРА® может вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и другие агонисты серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение АД было клинически выраженным.

При применении МИГТЕРЫ® (как и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов) редко отмечались анафилактические/ анафилактоидные реакции.

Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения.

Пациентам, страдающим фенилкетонурией, нужно иметь ввиду, что МИГТЕРА® содержит фенилаланин (компонент аспартама). Каждая таблетка 2,5 мг содержит 4 мг фенилаланина, а каждая таблетка 5 мг - 8 мг фенилаланина.

При назначении МИГТЕРЫ рекомендуется соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами.

Допускается сочетание препарата с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, рифампицином и пропранолом.

Между золмитриптаном и эрготамином не наблюдается взаимодействия. Поскольку теоретически может повыситься риск возникновения коронароспазма, МИГТЕРА® рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6 часов после применения МИГТЕРЫ®.

Не рекомендуется назначать МИГТЕРА® одновременно с другими 5-HT1B/1D-агонистами.

После приема моклобемида, специфичного ингибитора моноаминоксидазы (МАО-А), наблюдалось незначительное увеличение (26%) AUC (площади под кривой «концентрация-время») для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому пациентам, принимающим ингибитор МАО-А, рекомендуется принимать МИГТЕРА® в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не должны применяться одновременно при приеме моклобемида в дозах более 150 мг дважды в сутки.

После приема циметидина, общего ингибитора Р450, период полувыведения золмитриптана возрастает на 44%, а AUC - на 48%. Кроме того, циметидин удваивал Т и AUC активного N-диметилового метаболита (183С91).

Пациентам, принимающим циметидин, рекомендуется принимать МИГТЕРА® в дозе не более 5 мг в сутки. Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможность взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому, при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолы (например, ципрофлоксацин), дозировку так же рекомендуется уменьшать. С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор МАО-В) и флуоксетин не взаимодействуют с золмитриптаном.

После одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСиН) сообщают о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, нервно-мышечные нарушения, такие как акатизия, двусторонний симптом Бабинского, эпилептиформные припадки, нарушение координации, миоклонии парестезии, ригидность мышц, тремор). Данные реакции могут быть выражены в тяжелой степени. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и СИОЗСиН является клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, а также при увеличении дозы или применении другого серотонинергического средства.

Подобно другим агонистам рецепторов 5HT1B/1D, золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте

2 года от даты производства. Не применять после истечения срока хранения.

По 3 или 6 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из форматуры алюминиевой и фольги алюминиевой печатной.

По 1 (по 3 или 6 таблеток) или 2 (по 6 таблеток) контурной упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона с голограммой фирмы - производителя.

По рецепту.

NOBEL PHARMSANOAT, ИП OOO, Узбекистан.