Мильгамма раствор д/ин. по 2,0 мл №5 (ампулы)

1 мл раствора содержит:

действующие вещества: гидрохлорида тиамина 50 мг, гидрохлорида пиридоксина 50 мг, цианокобаламина 500 мкг;

другие составляющие: лидокаина гидрохлорид, спирт бензиловый, натрия полифосфат, калия гексацианоферрат III, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор красного цвета.

Препараты витамина В1 в сочетании с витаминами В6 и/или витамином В12. Код АТХ: A11DB.

Фармакодинамика

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Их применяют для устранения дефицитных состояний, а в больших дозах они обладают анальгезирующими свойствами, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения.

Витамин В1 является очень важным активным веществом. В организме витамин В1 фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфатов (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфатов (ТТР).

Тиаминдифосфат как коэнзим участвует в важных функциях углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияющих на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к разным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.

Витамин В6 в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5'-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем не окислительном метаболизме аминокислот. Из-за декарбоксилирования они вовлекаются в образование физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирование - к анаболическим и катаболическим процессам обмена (например, глутамат-оксалоацетат трансаминаза, глутаматпируватаза, также для различных процессов расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на 4 разных участках метаболизма триптофана. В рамках синтеза гемоглобина витамин В6 катализирует образование a-амино-b-кетоадининовой кислоты.

Витамин В12 необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.

Фармакокинетика

После парентерального введения тиамин распределяется в организме. Приблизительно 1 мг тиамина распадается ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 0,35 часа. Накопление тиамина в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в жирах.

Витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортируемой формой является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой в пиридоксаль.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, быстро абсорбируемые печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Витамин В12 поступает в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции. Витамин В12 проходит через плаценту.

Системные неврологические заболевания, вызванные установленным дефицитом витаминов B1, B6 и B12, если они не могут быть устранены диетическим питанием.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности.

Витамин В1 - противопоказан при аллергических реакциях.

Витамин В6 - противопоказано применять при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения (поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока).

Витамин В12 - противопоказано применять при эритремии, эритроцитозе, тромбоэмболии.

Лидокаин. Повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности (II-I-I Паркинсона-Уайта, сидром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Тиамин полностью разлагается сульфит содержащими растворами. Остальные витамины могут быть активированы в присутствии продуктов распада витамина В1. Терапевтические дозы витамина В6 могут ослабить эффект L-допы. Другие взаимодействия существуют с INH, D-пеницилламином и циклосерином.

Когда лидокаин вводят парентерально, сердечные побочные эффекты могут усиливаться при применении адреналина или норадреналина. Остальные взаимодействия существуют с сульфаниламидами.

При передозировке местных анестетиков адреналин и норадреналин применять нельзя.

Мильгамма содержит лидокаина гидрохлорид, и поэтому лекарственное средство следует вводить только внутримышечно. Не разрешается внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему. В случае ложной внутривенной инъекции, в зависимости от степени тяжести возникших симптомов, необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях. Длительно, более 6 месяцев, применение лекарственного средства может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии.

Препарат содержит соединения натрия (23 мг натрия на 2 мл) на единицу дозировки (ампула), следовательно, этот препарат практически «без натрия».

Мильгамма содержит бензиловый спирт.

Бензиловый спирт связан с риском серьезных побочных эффектов (синдром одышки) у новорожденных и детей младшего возраста.

Из-за риска накопления и токсичности (метаболический ацидоз) большие количества бензилового спирта следует использовать только с осторожностью и при крайней необходимости, особенно у людей с нарушением функции печени или почек, а также при беременности и в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Во время беременности рекомендованная суточная норма витамина В1 составляет 1,2 мг во 2-м триместре и 1,3 мг в 3-м триместре, а витамина В6 - 1,9 мг с 4 месяца беременности. Во время беременности применение лекарственного средства можно только в том случае, если у пациента подтвержден дефицит витаминов В1 и В6, поскольку безопасность дозировки, превышающая рекомендуемую суточную дозу, еще не установлена.

Период кормления грудью. При кормлении грудью рекомендуемая суточная норма потребления витамина В1 составляет 1,3 мг, а витамина В6 - 1,9 мг.

Витамины В1 и В6, В12 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В6 могут уменьшать количество молока.

Препарат содержит 100 мг витамина В6 на 1 ампулу, поэтому его не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Решать вопрос о применении этого препарата во время беременности и кормления грудью следует только после оценки риска/пользы врачом.

Дети

Не используют для исцеления детей.

Дозировка.

В случаях тяжелых и острых болей для достижения быстрого повышения уровня препарата в крови применяют сначала одну инъекцию (2 мл) один раз в день. После острой стадии и при заболеваниях слабой степени применяют по 1 инъекции 2-3 раза в неделю.

В течение терапии рекомендуется еженедельный врачебный контроль.

Следует стремиться к тому, чтобы как можно раньше совершить переход на пероральную терапию.

Инъекции вводятся глубоко в мышцы (внутримышечно).

Предупреждение о недопущении ложной внутривенной инъекции.

Допускается только внутримышечное (в/м) введение Мильгамы . Не разрешается внутривенное (в/в) введение в кровеносную систему. В случае ложной внутривенной инъекции в зависимости от степени тяжести симптомов необходим медицинский контроль или наблюдение в стационарных условиях.

В промежутке между инъекциями для последующего лечения и в легких случаях применяют по 1 таблетке Мильгамма по 3 раза в день.

Витамин В1 обладает широким терапевтическим диапазоном. Очень высокие дозы (более 10 г) оказывают курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Витамин В6 имеет очень низкую токсичность.

Чрезмерное применение витамина В6 в дозах более 1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам.

Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные конвульсии с изменениями ЭЭГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12. После парентерального введения (в редких случаях после перорального применения) доз препарата выше, чем рекомендованные, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне.

При продолжительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение:Симптоматическая терапия.

Лидокаин. Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение АД, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги - при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии - холинолитики (0,5-1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.

Очень часто: (≥1/10).

Часто: (≥ 1/100).

Нечасто: (≥1/1000).

Редко: (≥ 1/10.000).

Очень редко: неизвестно (частоту невозможно оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы:

Неизвестно: бензиловый спирт может вызвать аллергические реакции.

Очень редко реакции гиперчувствительности (например, экзантема, одышка, шоковое состояние, ангионевротический отек).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко: тахикардия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко: потливость, угревая сыпь, кожные реакции со зудом и крапивницей.

Общие нарушения и состояния в месте введения неизвестно: возможны системные реакции из-за быстрого накопления (случайная внутривенная инъекция, инъекция в ткань с высоким кровоснабжением) или передозировка. Возможны головокружение, рвота, брадикардия, нарушение сердечного ритма, судороги.

Жжение в месте инъекции.

Тиамин несовместим с окислительными и редуцирующими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпенициллином, активируется глюкоз.

Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свое действие при увеличении значений рН (более 3).

Витамин В12 несовместим с окислительными и редуцирующими соединениями и солями тяжелых металлов.

В растворах, содержащих тиамин, витамин В12, как и другие факторы комплекса группы В быстро разрушается продуктами распада тиамина (низкие концентрации ионов железа могут защитить от этого). Также рибофлавин, в частности в сочетании с действием света, оказывает разрушающее действие; никотинамид ускоряет фотолиз, в то время как антиоксиданты оказывают ингибирующее действие.

3 года.

Хранить при температуре не выше 2-8 °C в оригинальной упаковке для защиты от света и недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампулах из коричневого стекла.

По 5 или 10 или 25 ампул в картонной коробке.

По рецепту.

Солюфарм Фармацойтише Эрцойгниссе ГмбХ, Германия.

Адрес:

Индустриштрассе, 3, 34212 Мелсунген, Германия.