Моксив раствор д/инф. 400 мг / 100 мл по 100 мл (флакон)

действующее вещество: моксифлоксацина гидрохлорид - 400 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, двунатриевая ЕDTA, соляная кислота, натрий гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для в/в инфузий.

Антибактериальное синтетическое средство (группа фторхинолонов). Код ATX: J01MA14.

Бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы производных фторхинолонов. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации препарата в целом сопоставимы с его МПК. Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp. Моксифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам. Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А), Streptococcus milleri, Streptococcus mitis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая чувствительные к метициллину штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli, Enterobacter cloacae, Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii; анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthii, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatum, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Clostridium ramosum; прочие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Coxiella burnetti. Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonia fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии моксифлоксацин в дозе 400 мг в течение 1 ч Сmax достигается в конце инфузии. Абсолютная биодоступность составляет 91%. Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом с альбуминами) примерно на 45%. Объем распределения (Vd) составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации препарата, превышающие таковые в плазме, создаются в легочной ткани (в т.ч. в альвеолярных макрофагах), в слизистых оболочках бронхов, в носовых пазухах, в мягких тканях, коже и подкожных структурах, очагах воспаления. В интерстициальной жидкости и в слюне препарат определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме.

Биотрансформируется до неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальными печеночными ферментами системы цитохрома Р450. Выводится с мочой как в неизмененном виде, так и в виде неактивных метаболитов. Около 19% однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 25% - с калом. Период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 12 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях Не установлено различий в фармакокинетических параметрах моксифлоксацина в зависимости от возраста, пола и расовой принадлежности.

Исследования фармакокинетики моксифлоксацина у детей не проводились. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при КК<30 мл/мин/1,73 м2) и у находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе. У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени (класс А или В по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика моксифлоксацина не изменяется.

Инфекционно-воспалительные заболевания у взрослых, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• острый синусит;
• внебольничная пневмония;
• обострение хронического бронхита;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции мочеполового тракта (пиелонефрит, цистит, уретрит и др.).

Рекомендуемая доза для инфузии Моксифлоксацина (400 мг/100 мл) составляет 400 мг разово-ежедневно по всем показаниям по применению.

Способ применения:

Инфузионный раствор должен вводится внутривенно в течение 60 минут. Он может вводиться непосредственно без разбавления или вместе с совместимыми растворами для инфузий. Препарат совместим со следующими растворами: воды для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия, натрия хлорид 1 молярный, глюкозы 5%, глюкоза 10%, раствор глюкозы 40%, раствор рингера, раствор рингера-лактата. Препарат несовместим со следующими растворами: натрия хлорид 10% и 20% (Образование осадков, кристаллизация), натрия бикарбонат 4,2% и 8,4% (вызывает сдвиг pH, и образование углекислого газа).

Если инфузия Моксифлоксацина назначена с другим лекарственным препаратом, то каждый препарат следует вводить отдельно. Следует использовать только прозрачный раствор. Не допускается использование помутневшего раствора.

Продолжительность лечения

Продолжительность лечения зависит от показаний к применению и клинических проявлений. В общих случаях, антибиотикотерапия длится в течение 3-4 дней после выявления симптомов инфекции.

Общая продолжительность лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей: Обострение хронического бронхита - 5 дней.

Внебольничная пневмония - 10 дней.

Острый синусит - 10 дней.

Рекомендуемая продолжительность лечения инфекций кожи и мягких тканей составляет 10 дней. Рекомендуемая длительность внутривенного лечения-до 14 дней. Терапия может быть начата внутривенно, с последующим применением внутрь таблеток, при наличии клинических показаний. Кроме того, моксифлоксацин может применяться внутривенно на протяжении всего курса лечения. Риск применения для определенных лиц населения. Пожилые люди: Корректировка дозы не требуется в пожилом возрасте.

Дети: Применение моксифлоксацина у детей и подростков в фазу роста противопоказан.

Печеночная недостаточность: Коррекция дозы не требуется у больных с легкими нарушениями функции печени (А по шкале Чайлд-Пью). Отсутствуют данные о фармакокинетике пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени (В и С по шкале Чайлд-Пью), в следствии чего инфузия Моксифлоксацина (400 мг/100мл) не рекомендуется для пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью.

Почечная недостаточность: Коррекция дозы не требуется у больных с любой степенью почечной недостаточности (в том числе при клиренсе креатинина <30 мл/мин/л,73m2). Отсутствуют данные о фармакокинетике пациентов проходящих диализ, или у пациентов с прогрессирующей почечной недостаточностью, которые не проходят диализ. Вследствие чего, инфузия Моксифлоксацина (400 мг/100 мл) противопоказана для таких пациентов.

Переносимость у большинства больных хорошая. При проведении клинических испытаний большинство побочных эффектов были легкими или средними по тяжести (90%).

Со стороны нервной системы и органов чувств: частота возникновения <1% - головная боль, бессонница, нарушения вкуса, головокружение, нервозность, сонливость, чувство тревоги, тремор, парестезия, спутанность сознания, депрессия, астения, ощущение общего дискомфорта, амблиопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): <1% тахикардия, периферические отеки, повышенное АД, сердцебиение, лейкопения, увеличение протромбинового времени, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: <10% - боль в животе, тошнота, диарея, рвота, диспептические явления, нарушение показателей печеночных тестов; <1% - сухость во рту, метеоризм, запор, кандидоз полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит.

Со стороны мочеполовой системы: <1% - вагинальный кандидоз, вагинит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: <1% - боль в спине, артралгия, миалгия. Аллергические реакции: <1% - сыпь, зуд, крапивница.

Прочие: <1% - боль в ногах, увеличение уровня амилазы в крови, повышенное потоотделение.

• беременность;
• лактация (грудное вскармливание);
• детский и подростковый возраст до 18 лет;
• повышенная чувствительность к моксифлоксацину и другим компонентам препарата.

С осторожностью применять при заболеваниях ЦНС (в т.ч. заболеваниях, подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорожных припадков и снижающих порог судорожной готовности, при удлинении интервала QT, гипокалиемии, брадикардии, острой ишемии миокарда, при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT и антиаритмическими средствами I A и III классов, при тяжелой печеночной недостаточности.

Симптомы: усиление побочных реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Следует учитывать, что при назначении препарата возрастает риск возникновения судорожных припадков, поэтому с осторожностью назначают препарат пациентам с заболеваниями центральной нервной системы. В связи с отсутствием достаточного количества клинических данных применение моксифлоксацина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) не рекомендуется. При применении препарата у некоторых пациентов отмечается удлинение интервала QT. В связи с этим следует избегать назначения препарата пациентам с удлинением интервала QT, гипокалиемией, а также на фоне лечения антиаритмическими препаратами класса I А (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Следует с осторожностью назначать препарат вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), а также пациентам с предрасполагающим к аритмиям состояниями, такими как брадикардия, острая ишемия миокарда. Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу. На фоне терапии фторхинолонами, в т.ч. моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероида, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия.

Применение антибиотиков сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Это следует иметь в виду при возникновении на фоне лечения препаратом тяжелой диареи. Существует риск развития реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций при первичном применении препарата, о таких случаях необходимо немедленно проинформировать врача. При применении хинолонов отмечаются реакции фотосенсибилизации. Однако при применении препарата в клинической практике не отмечалось реакций фотосенсибилизации. Тем не менее, пациенты в период приема препарата должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового-облучения. Эффективность и безопасность применения препарата у детей и подростков не установлена. Несмотря на то, что моксифлоксацин редко вызывает побочные реакции со стороны центральной нервной системы, вопрос о возможности управления автомобилем или движущимися механизмами решается индивидуально после оценки реакции пациента на прием препарата. Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует его использовать после истечения срока годности.

Совместное применение внутрь препарата и антацидов, минералов и витаминно-минеральных комплексов может нарушить всасывание моксифлоксацина вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антриретровирусные и другие препараты, содержащие кальций, магний, алюминий, железо, следует принимать как минимум за 4 ч до или спустя 2 ч после перорального применения препарата. Ранитидин при одновременном применении незначительно изменяет всасывание моксифлоксацина.

При совместном применении с препаратами, содержащими кальций в высоких дозах, клинически значимого влияния на всасывание моксифлоксацина не обнаружено, за исключением небольшого снижения скорости абсорбции. Применение препарата с антиаритмическими препаратами класса I A (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), а также с препаратами, которые удлиняют интервала QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты), возможно аддитивное действие в отношении удлинения интервала QT. Моксифлоксацин не оказывает какого-либо влияния на фармакокинетику теофиллина (и наоборот), что свидетельствует о том, что моксифлоксацин не взаимодействует с изоферментом CYP1A2. При сочетанном применении препарата с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.

У пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в т.ч. с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагулянтной активности противосвертывающих препаратов. Взаимодействия между моксифлоксацином и пероральными контрацептивами не отмечается. Не выявлено клинически значимого взаимодействия между глибенкламидом и моксифлоксацином. При сочетании применения с моксифлоксацином площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) итраконазола менялась очень незначительно. Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. Фармакокинетика атенолола незначительно изменяется под влиянием препарата. Пробенецид не влияет на общий клиренс и почечный клиренс моксифлоксацина. При одновременном применении активированного угля и препарата внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% в результате замедления его абсорбции.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Не замораживать!

2 года.

Раствор для инфузии по 400 мг/100 мл во флаконах, вместе с инструкцией по применению в картонной упаковке.

По рецепту.

Eurolife Healthcare Pvt. Ltd., Индия.