Нервогил таблетки по 1 мг №30 (2 блистера х 15 таблеток)

1 таблетка содержит:

активное вещество: разагилин (в форме разагилина месилата) 1 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, прежелатинизированный крахмал, кукурузный крахмал, коллоидный диоксид кремния, стеариновая кислота, тальк.

Таблетки.

Допаминергические препараты.

Противопаркинсоническое средство, избирательный необратимый ингибитор МАО типа В, который на 80% определяет активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Нервогил в 30-80 раз более активен в отношении МАО типа В, чем МАО типа А. Повышает концентрацию дофамина, снижает образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Нервогил обладает нейропротекторным действием, в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (в т.ч. тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома).

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, абсолютная биодоступность после однократного применения - 36%. Tmах - 0,5 ч. Пища не влияет на Тmах, однако, при приеме жирной пищи Сmах и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно. Фармакокинетика имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг. Связь с белками - 60-70%. Метаболизируется в печени путем N-дезалкилирования и/ или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита - 1-аминоиндана, а также 2 др. метаболитов - З-гидрокси-М-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2. Т1/2 - 0,6-2 ч. Выводится почками (более 60%), кишечником (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выводится в неизмененном виде. При легкой печеночной-недостаточности могут повышаться значения АUС и Сmах на 80% и 38% соответственно. При умеренной печеночной недостаточности значения AUC и Стах достигают более 50% и 80% соответственно.

Болезнь Паркинсона (монотерапия или в составе комбинированной терапии с леводопой).

Внутрь, независимо от приема пищи по 1 мг 1 раз в день (при монотерапии или на фоне приема леводопы). Курс лечения длительный.

Со стороны нервной системы:

часто:

• головные боли;
• депрессия;
• головокружение;
• анорексия;
• судороги.

редко: нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительной системы:

часто:

• снижение аппетита;
• диспепсические явления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

часто:

• артралгия;
• артрит;
• боль в области шеи.

Со стороны кожных покровов:

часто:

• везикулобуллезная сыпь;
• контактный дерматит.

редко: карцинома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• часто: стенокардия.
• редко: инфаркт миокарда.

Прочие:

часто:

• гриппоподобный синдром;
• лихорадка;
• лейкопения;
• ринит;
• общая слабость;
• конъюнктивит;
• острые нарушения мочевыводящей системы;
• аллергические реакции.

При комбинированной терапии (с препаратами леводопы):

Со стороны нервной системы:

часто:

• дискинезия;
• мышечная дистония;
• анорексия;
• необычные сновидения;
• атаксия.

редко: нарушение мозгового кровообращения.

Со стороны пищеварительного тракта:

часто:

• запор;
• рвота;
• абдоминальная боль;
• сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

часто:

• артралгия;
• боль в области шеи;
• тендосиновит.

Со стороны кожных покровов:

• часто: сыпь;
• редко: меланома кожи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• часто: постуральная гипотензия.
• редко: стенокардия.

Прочие:

часто:

• случайные падения;
• снижение массы тела;
• аллергические реакции.

Были зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза и нарушения секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, и развились после падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина установить невозможно.

Симптомы: сходны с таковыми при передозировке неизбирательных ингибиторов МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет.

• гиперчувствительность к компонентам препарата;
• умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (по шкале Чайлд-Пью);
• феохромоцитома;
• сопутствующая терапия петидином или др. ингибиторами МАО, флуоксетином и флувоксамином (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими ЛС должен составлять не менее 14 дней), с деконгестантами, симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами их содержащими), декстрометорфаном;
• беременность, период лактации (риск угнетения лактации на фоне торможения образования пролактина);
• детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью: печеночная недостаточность легкой степени, совместный прием с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами CYP1A2.

Применение Нервогила в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома», что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина (в т.ч. сыры, шоколад).

Изучение влияния разагилина на вождение автомобиля и управление другими механизмами не проводилось.

Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения препаратом.

При беременности и кормлении

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Ингибиторы МАО риск развития гипертонического криза.

Следует избегать комбинированного применения разагилина с ЛС, механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО риск развития «серотонинергического синдрома», проявляющегося спутанностью сознания, гипоманией, двигательным беспокойством, ознобом, тремором, диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.

Не рекомендуется совместное применение разагилина с симпатомиметическими ЛС, в т.ч. эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов простуды.

Не рекомендуется назначение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.

Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, мощные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.

Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

2 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

По 15 таблеток покрытых пленочной оболочкой в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Ilko Ilac Sanayi ve Ticaret A.S, Турция.