Ноотротем раствор д/инф. по 100 мл (бутылка)

в 100 мл содержится:

действующие вещества: 1,0 г. пирацетама, 0,25 г. этилметилгидроксипиридина сукцинат;

вспомогательные вещества: натрия ацетат, натрия хлорида, вода для инъекций.

Прозрачный, бесцветный или слегка желтоватого цвета раствор.

Раствор для инфузий.

Ноотропное и метаболическое средство.

Фармакодинамика

Ноотротем оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу, положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Основными действующими веществами в препарате является пирацетам и этилметилгидроксипиридин сукцината.

Пирацетам оказывает положительное влияние на обменные процессы и кровообращение мозга. Повышает утилизацию глюкозы, улучшает течение метаболических процессов, улучшает микроциркуляцию в ишемизированных зонах, ингибирует агрегацию активированных тромбоцитов. Оказывает защитное действие при повреждениях головного мозга, вызываемых гипоксией, интоксикацией, электрошоком. Улучшает интегративную деятельность мозга. Не оказывает седативного и психостимулирующего действия. Уменьшает длительность спровоцированного вестибулярного нейронита. Ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Этилметилгидроксипиридин сукцината повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами /нейролептиками/).

Этилметилгидроксипиридин сукцинат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛПНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия этилметилгидроксипиридин сукцината обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение "липид-белок", уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Этилметилгидроксипиридин сукцинат модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Препарат повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрия, стабилизацию клеточных мембран.

Препарат нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Препарат способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

Для пирацетама биодоступность составляет около 100%. Cmax в плазме достигается приблизительно через 30 мин, в ликворе - через 2-8 ч. Кажущийся Vd составляет 0,6 л/кг. Не связывается с белками плазмы крови.

Распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ганглиях.

T1/2 из плазмы составляет 4-5 ч, из ликвора - 6-8 ч. Выводится почками в неизмененном виде. При почечной недостаточности T1/2 увеличивается.

Для этилметилгидроксипиридин сукцината:

Всасывание:

Время достижения максимальной концентрации (Tmax) 0,45-0,5 ч. Cmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл.

Распределение:

При в/в введение быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания этилметилгидроксипиридин сукцинат (MRT) составляет 0,7-1,3 ч.

Выведение:

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

• острые нарушения мозгового кровообращения;
• черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
• нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте;
• коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза;
• дисциркуляторная энцефалопатия;
• синдром вегетативной дистонии;
• легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
• тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
• лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме;
• острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;
• первичная открыто угольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;
• купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
• острая интоксикация антипсихотическими средствами;
• острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Внутривенно.

Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента.

Вводят медленно капельно со скоростью 40-60 капель/мин. Максимальная суточная доза не должна превышать 480 мл раствор препарата (1200 мг этилметилгидроксипиридин сукцинат и 4800 мг пирацетам).

При острых нарушениях мозгового кровообращения применяют в первые 10-14 дней в/в капельно по 100-200 мл 2-4 раза/сут.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 100-200 мл 2-4 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации следует назначать в/в капельно в дозе 100-200 мл 1-2 раза/сут на протяжении 14 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии вводят в/в в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить в/в.

Введение препарата (в/в) осуществляют 3 раза/сут через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 2,4-3,6 мл/кг массы тела/сут, разовая доза 0,8-1,2 мл/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 320 мл, разовая - 100 мл.

При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии вводят в/в по 50-100 мл/сут 1-3 раза/сут в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме вводят в дозе 100-200 мл в/в капельно 2-3 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами вводят в/в в дозе 100-200 мл/сут в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите назначают по 100-200 мл 3 раза/сут в/в капельно.

Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 50-100 мл 3 раза/сут в/в капельно.

Средняя степень тяжести некротического панкреатита по 100 мл 3 раза/сут в/в капельно.

Тяжелое течение некротического панкреатита - в пульс-дозировке 300 мл в первые сутки, при двукратном режиме введения, далее - по 100-200 мл 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

Крайне тяжелое течение некротического панкреатита- начальная доза 300 мл/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 100-200 мл 2 раза/сут в/в капельно с постепенным снижением суточной дозировки.

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, но <10%); нечасто (≥0,1%, но <1%); редко (≥0,01%, но <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница, частота неизвестна реакции гиперчувствительности.

Психические нарушения: часто нервозность; не часто депрессия; частото неизвестна ажитация, тревога, спутанность сознании, галлюцинации; очень редко - сонливость.

Со стороны нервной системы: часто гиперактивность; очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер); частота неизвестна атаксия, нарушение равновесия, обострение течения эпилепсии, бессонница, тремор.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко тромбофлебить, артериальная гипотензия; очень редко - понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны дыхательной системы: очень редко - сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны пищеварительной системы: очень редко - сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту; Частота неизвестна абдоминальная боль, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - зуд, сыпь, гиперемия; частота неизвестна ангионевротический отек, дерматит.

Общие нарушения и реакции в месте введения: редко боль в месте введения; очень редко - ощущение тепла.

Прочие: часто увеличение массы тела; не часто астения лихорадка; частота неизвестна усиление сексуального влечения.

• острые нарушения функции печени;
• острые нарушения функции почек;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
• повышенная чувствительность к пирацетаму; хорея Гентингтона;
• острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Ноотротем противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата Ноотротем у детей не проводилось.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа).

Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

Описан случай взаимодействия пирацетама при одновременном применении с экстрактом щитовидной железы, содержащим трийодтиронин и тетрайодтиронин, когда у пациента были отмечены беспокойство, раздражительность и расстройства сна.

При одновременном применении с препаратами гормонов щитовидной железы возможно развитие центральных эффектов - тремора, беспокойства, раздражительности, нарушений сна, спутанности сознания.

При одновременном применении стимуляторов ЦНС возможно усиление психостимулирующего действия.

При одновременном применении с нейролептиками наблюдается усиление экстрапирамидных нарушений.

Раствор для инфузий 50 мл, 100 мл и 200 мл (флаконы стеклянные).

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

ООО «TEMUR MED FARM», Республика Узбекистан.