П-Зеро раствор д/ин. 30 мг/мл по 1 мл №5 (ампулы)

1 ампула раствора содержит:

активное вещество: кеторолак трометамин - 30,0 мг;

вспомогательные вещества: этанол 96%, натрия хлорид, лимонная кислота безводная, раствор натрия гидроксида, раствор хлористоводородной кислоты, вода для инъекций.

Прозрачный раствор желтоватого цвета без видимых механических частиц.

Раствор для инъекций.

Нестероидным противовоспалительным средства. Код ATX: M01AB15.

Фармакодинамика

П-ЗЕРО относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Препарат не влияет на опиоидные рецепторы. Оказывает выраженное болеутоляющее действие, обладает также жаропонижающими и противовоспалительными свойствами.

Механизм действия на биохимическом уровне угнетение фермента циклооксигеназы главным образом в периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления.

Фармакокинетика

После внутримышечного введения 30 мг препарата, его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 минут. Кеторолак хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Богатая жирами пища уменьшает величину пика концентрации препарата в крови и отодвигает его наступление на час. Противокислотные средства не влияют на всасывание лекарства. 99% препарата связывается с белками плазмы крови и при гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается. Кажущийся объем распределения после однократного введения составляет около 0,15 л/кг.

Почти все циркулирующее в плазме крови вещество представляет собой кеторолак (96%) или его фармакологически неактивный метаболит р-гилроксикеторолак.

Препарат проходит через плацентарный барьер на 10%. В малых концентрациях обнаружен в грудном молоке женщин. Через гематоэнцефалический барьер проходит плохо.

Кеторолак метаболизируется главным образом в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм, которые выводятся через почки. В моче обнаруживается до 92% от введенной дозы препарата, причем 40% - в виде метаболитов, а 60% - в виде неизмененного вещества.

Около 6% от введенной дозы выводится с калом. Период полувыведения препарата составляет в среднем 5.3 часа, но у больных старше 65 лет, а также у больных с нарушенной функции почек этот показатель существенно увеличивается (в полтора - два раза).

П-ЗЕРО используют для непродолжительного купирования болевого синдрома средней и сильной интенсивности, главным образом, при травмах, в послеоперационном периоде, при корешковом синдроме, мышечных болях.

П-ЗЕРО предназначен для в/м или в/в струйного введения. Внутривенно препарат вводят нс менее 15 секунд. Не может быть введен эпидурально или интратекально. Дозу подбирают индивидуально, в соответствии с интенсивностью боли и реакцией больного. Продолжительность курса лечения не должна превышать 2 дня.

Разовые дозы при однократной в/м tuu в/в введении: взрослые - 10-30 мг (в зависимости от тяжести болевого синдрома).

Пожилые (старше 65 лет) или больные с нарушением функции почек - 10-15 мг.

Дозы при многократном в/м введении

Взрослые - 10 мг, затем - по 10-30 мг каждые 4-6 ч.

Пожилые (старше 65 лет) или больные с нарушением функции почек - по 10-15 мг каждые 4-6 ч.

Максимальная суточная доза для взрослых пациентов составляет 90 мг (3 ампулы П-ЗЕРО). Для пожилых пациентов или больных с нарушениями функций почек, а также с массой тела менее 50 кг - 60 мг.

При переходе с парентерального введения препарата на пероральное, суммарная суточная доза обеих лекарственных форм не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг - для пациентов старше 65 лет или больных с нарушенной функцией почек. При этом, пероральная доза препарата в день перехода не должна превышать 40 мг кеторолака трометамина.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - изменение цвета кожи лица, брадикардия, артериальная гипертензия, сердцебиение, боль в груди;

Со стороны ЦНС: головная боль, редко - шум в ушах, головокружение, сонливость, нервозность, усталость, тревожность, потливость, депрессия, эйфория, повышенная жажда, неспособность сосредоточиться, бессонница, недомогание, ночные кошмары, спутанность сознания, галлюцинации, психотические реакции;

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: редко - парестезии, конвульсии, боль в мышцах, гиперкинез.асептический менингит;

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения, нейтропения. агранулоцитоз, апластическая анемия и гемолитическая анемия;

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия), оптический неврит;

Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, астма, отек легких;

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея, редко - отрыжка, оккультное или выраженное желудочно- кишечное кровотечение, язвенная болезнь, стоматит, эзофагит, сухость во рту; перфорации желудочно-кишечного тракта, гастрит, колит, гепатомегалия, острый панкреатит. мелена, ректальное кровотечение, болезнь Крона;

Со стороны мочевыделительной системы: изменения функциональных параметров почек (повышение креатинина и/нли концентраций мочевины в сыворотке крови), нефротокснчность, гипонатрнемня. гиперкалиемия; редко- гемолитический уремический синдром, интерстициальный нефрит, задержка мочи, нефротический синдром, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы: редко - бесплодие;

Со стороны кожных покровов: кожный зуд. кожная сыпь, крапивница, редко - реакции фоточувствительности, эксфолиативный дерматит, макулопапулезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны системы гемостаза: редко - послеоперационное кровотечение ран. гематомы, носовое кровотечение, увеличение времени кровотечения.

Местные реакции: боль в месте введения, редко- астения, отек, температура;

Со стороны иммунной системы: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции.

Со стороны гепатобилиарной системы: изменения в показателях функции печени, редко - гепатит, желтуха и печеночная недостаточность.

• повышенная чувствительность к кеторолак тромета- молу или любому компоненту препарата:
• повышенная чувствительность к аспирину, к другим противовоспалительным препаратам (НПВП). системным ингибиторам синтеза простагландинов, нестероидным противовоспалительным средствам;
• бронхиальная астма:
• обезвоживание, гиповолемия различной этнологии:
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в активной фазе, а также наличие в анамнезе язвы, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения;
• беременность, роды и период лактации;
• среднетяжелая почечная недостаточность (креатинин > 160 мкмоль/л);
• подтвержденные или предполагаемые желудочно- кишечные кровотечения н/или внутримозговые кровоизлияния:
• пациенты с геморрагическим диатезом;
• пациенты, которые подверглись операции с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза;
• непереносимость ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов:
• лечение пероральными антикоагулянтами или низкими дозами гепарина:
• детский возраст до 16 лет;
• препарат не применяют для обезболивания до и во время хирургических операций из-за высокого риска кровотечения.

Симптомы (при однократном введении): боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ. нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержание жизненно важных функций организма). Диализ - малоэффективен.

Из-за риска развития аллергических реакций администрирование первой дозы проводят под наблюдением врача. Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергии на препарат или HI1BII.

Гиповолемия повышает риск развития побочных реакций со стороны почек.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Больным с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов; особенно это важно в послеоперационном периоде и требует тщательного контроля гемостаза.

Беременность и период лактации

Противопоказано.

Влияния на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Поскольку у значительной части больных при назначении препарата развиваются побочные эффекты со стороны ЦНС (сонливость, головокружение, головная боль), рекомендуется избегать выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрой реакции (вождение автотранспорта, работа с механизмами и пр.).

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС. препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака. повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает Т1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами. гепарином, тромболитиками, антиагрегантами. цефоперазоном. цефотетаном и пснтоксифнллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез ПГ в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены.

Противокислотные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.

Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы).

Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.

Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

При назначении с другими нефротоксичными ЛС (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности ЛС. блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Раствор для инъекций не следует смешивать в одном - шприце с морфина сульфатом, прометазином и _ гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола препаратами лития. Раствор П-ЗЕРО для инъекций нс следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 30 мг/мл, по 1 мл в ампулы. По 5 или 10 ампул в контурно-ячейковой упаковке. По 1 контурно-ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Без рецепта.

Avantika Medex Pvt. Ltd, Индия.

Произведено:

Montage Laboratories Pvt. Ltd, Индия.