П-Зеро таблетки по 10 мг №10 (блистер)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

активное вещество: кеторолак трометамин - 10 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, кукурузный крахмал, бензоат натрия, дистиллированная вода, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, очищенный тальк, коллоидный диоксид кремния, лаурилсульфат натрия, микрокристаллический порошок целлюлозы PH 102, гидроксипропилметилцеллюлоза (ГПМЦ), диоксид титана, изопропиловый спирт, метиленхлорид.

Белого до почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, плоские с обеих сторон.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Нестероидное противовоспалительное средство. Код ATX: M01AB15.

Фармакодинамика

Кеторолака трометамин - нестероидное противовоспалительное средство с выраженным анальгезирующим действием. Кеторолак оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности фермента циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2, главным образомв периферических тканях, следствием чего является торможение биосинтеза простагландинов - модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь -S- и +R-энантиомеров, при этом анальгезирующее действие обусловлено -S-энантиомером.

Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхание, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативными анксиолитическим действием. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные средства. После приема внутрь начало анальгезирующего действия отмечается соответственно через 1 час, максимальный эффект достигается через 2-3 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови составляет 0,7-1,1 мкг/мл и достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг.

Связывание с белками плазмы - 99%.

Биодоступность составляет 80-100%. Время достижения Css при приеме внутрь - 24 ч при применении 4 раза/сут (выше субтерапевтической). Css после приема внутрь в дозе 10 мг составляет 0,39-0,79 мкг/мл.

Объем распределения составляет 0,15-0,33 л/кг. Объем распределения у пациентам с почечной недостаточностью может быть повышен в два раза для S-энантомера и на 20% для R-энантомера.

Выделяется с грудным молоком: при приеме внутрь матерью 10 мг кеторолака Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при применении препарата 4 раза/сут) Cmax составляет 7,9 нг/мл.

Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак. Выводится с мочой - 91% (40% в виде метаболитов), с калом - 6%.

После приема внутрь T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет 2,4-9 ч (в среднем 5,3 ч) после приема внутрь 10 мг. Период полураспада T1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T½. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 составляет 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.

Не выводится гемодиализом.

• Сильный и умеренный болевый синдром: обычно используется для снятия зубной боли, послеродовой и послеоперационной боли, болей при онкологических заболеваниях, при миалгии, артралгии, невралгии, радикулитах, при ревматических заболеваниях.
• Симптоматическое лечение боли и воспаления во время применения не влияет на прогрессирование заболевания.

Принимают внутрь, через 30-60 минут после приема пищи, один или несколько раз в зависимости от тяжести болевого синдрома.

Во время приема внутрь у пациентов от 16 до 64 лет, имеющих вес тела более 50 кг, рекомендуемая доза составляет 10 мг. Обычно назначают по 1 таблетки (10 мг) каждые 4-6 часов, но не более 40 мг/день.

Для взрослого пациента весом менее 50 кг или при наличии почечной недостаточности, рекомендуемая доза составляет 10 мг для первого приема и далее назначают по 1 таблетке (10 мг) 2-3 раза в день, но не более 40 мг/день.

Максимальная суточная доза составляет 40 мг.

Длительность лечения не должна превышать 5 дней при приеме препарата внутрь.

Часто - >3%; менее часто - 1-3%; редко - <1%.

Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пациентов пожилого возраста старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения ЖКТ) - гастралгия, диарея; менее часто - стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко - снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением - абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащенное мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - асептический менингит (в т.ч. лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (в т.ч. изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - повышение АД; редко - обморок.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхоспазм, диспноэ, ринит, отек легких, отек гортани (в т.ч. одышка, затруднение дыхания).

Со стороны органов чувств: редко - снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).

Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия, лейкопения.

Со стороны свертывающей системы крови: редко - кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.

Со стороны кожных покровов: менее часто - кожная сыпь (в т.ч. макулопапулезная), пурпура; редко - эксфолиативный дерматит (в т.ч. лихорадка с/без озноба, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Аллергические реакции: редко - анафилаксия или анафилактоидные реакции (в т.ч. изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто - отеки (в т.ч. лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней), повышение массы тела; менее часто - повышенная потливость; редко - отек языка, лихорадка.

• повышенная чувствительность к кеторолаку, к вспомогательным веществам или другим НПВС;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в активной фазе или желудочно-кишечные кровотечения, образование язв или их перфорации в анамнезе;
• выраженная сердечная, печеночная недостаточность или активная фаза заболевания печени, почечная недостаточность средней и тяжелой степени (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• геморрагический диатез, нарушение свертывания крови;
• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
• аллергические реакции, в том числе вызванные приемом НПВС, такие как астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница, вызванные приемом НПВС (в анамнезе);
• пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту, другие НПВП;
• гиповолемия, обезвоживание; кровотечения или высокий риск их развития; гиперкалиемия;
• беременность (III триместр) и период лактации;
• детский возраст до 16 лет (нет данных по безопасности).

С осторожностью:

• бронхиальная астма, наличие факторов, которые увеличивают желудочно-кишечную токсичность: алкоголизм и табакокурение;
• холецистит, период после операции, хроническая сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, почечная дисфункция (уровень креатинина сыворотки менее 50 мг/л);
• холестаз, активный гепатит, сепсис;
• системная красная волчанка, одновременное применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами;
• ишемическая болезнь сердца, нарушение мозгового кровообращения;
• дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет;
• заболевания периферических артерий; хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие инфекции H. Pylori;
• длительное использование нестероидных противовоспалительных препаратов; тяжелые соматические заболеваний;
• сопутствующее использование оральных глюкокортикостероиды (преднизолон в том числе), антикоагулянтов (варфарин в том числе), антиагрегантов (в том числе клопидогреля), селективных ингибиторов серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетин, пароксетин, сертралин), преклонный возраст (старше 65 лет), беременность.

Симптомы: Сонливость, тошнота, эпигастральные боли, головокружение, головная боль, нарушение зрения, в редких случаях - кома, судороги, желудочно-кишечное кровотечение, снижение артериального давления или почечная недостаточность, метаболический ацидоз.

Лечение: Пациентам должно проводиться симптоматическое и поддерживающее лечение. В случае острой передозировки необходимо очистить желудок, вызывать рвоту при условии что препарат был принят не более чем за 1час. Следует принять активированный уголь и назначить в качестве профилактического средства блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов.

Не выводится с помощью гемодиализа.

До назначения препарата необходимо уточнить вопрос о имеющейся в анамнезе лекарственной аллергии или на нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Из-за риска возникновения аллергических реакций первая доза вводится под тщательным наблюдением врача.

Гиповолемия повышает риск нефротоксических побочных реакций.

При необходимости он может вводится в комбинации с наркотическими анальгетиками.

Не рекомендуется применять его в качестве лекарственного средства для премедикации, поддержания наркоза.

Задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления может наблюдаться при взаимодействии с другими нестероидными противовоспалительными препаратами. Влияние на тромболитическую агрегацию останавливается после 24-48 часов. Он не должен использоваться одновременно с парацетамолом более 5 дней.

Рекомендуется постоянный мониторинг тромболитического числа у пациентов с нарушенной свертываемостью крови, что особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.

Риск осложнений наркотиков возрастает при длительном лечении (у пациентов с хроническими заболеваниями) и увеличении пероральных доз свыше 40 мг/день.

Антациды, мизопростол, омепразол назначают для снижения риска НПВП-гастропатии.

Минимальная эффективная доза должна использоваться для снижения риска нежелательного эффекта от приема кеторолака.

Беременность и период лактации

Противопоказано в III триместр беременности и в период лактации.

Влияния на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Во время курса лечения необходимо быть осторожным при движении транспортных средств и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом - гепато- и нефротоксичность.

Одновременное применение кеторолака с другими НПВП, препаратами кальция, глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности.

Пробенецид и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Повышает эффект наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гепатотоксичности препарата.

По 10 таблеток в блистере Alu/Alu. 1, 2, 3 блистера упаковывается в месте с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

«Halewood Laboratories Pvt. Ltd», Индия.