P-nol 10 mg № 10 tabletkalar (blister)

Tarkib

Plyonkali qobiq bilan qoplangan 1 ta tabletka quyidagilarni o‘z ichiga oladi:

faol modda: ketorolak trometamin - 10 mg;

yordamchi moddalar: laktoza, makkajo‘xori kraxmali, natriy benzoat, distillangan suv, natriy kroskarmelloza, magniy stearat, tozalangan talk, kolloid kremniy dioksidi, natriy laurilsulfat, sellyulozaning mikrokristall kukuni PH 102, gidroksipropilmetilsellyuloza (GPMS), titan dioksidi, izopropil spirti, metilenxlorid.

Tavsif

Oq rangdan deyarli oq ranggacha, dumaloq, ikki tomonlama qavariq, plyonka qobig‘i bilan qoplangan, har ikki tomoni yassi tabletkalar.

Dori shakli

Plyonkali qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita. ATX kodi: M01AB15.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Ketorolaka trometamin - kuchli og‘riq qoldiruvchi ta’sirga ega nosteroid yallig‘lanishga qarshi vosita. Ketorolak kuchli og‘riq qoldiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, shuningdek, yallig‘lanishga qarshi va o‘rtacha haroratni pasaytiruvchi ta’sirga ega. Ta’sir mexanizmi asosan periferik to‘qimalarda siklooksigenaza-1 va siklooksigenaza-2 fermentlari faolligining noselektiv bostirilishi bilan bog‘liq bo‘lib, buning natijasida prostaglandinlar biosintezi - og‘riq sezuvchanligi, termoregulyatsiya va yallig‘lanish modulyatorlari tormozlanadi. Ketorolak -S- va +R-enantiomerlarning ratsemik aralashmasi bo‘lib, og‘riq qoldiruvchi ta’siri -S-enantiomerga bog‘liq.

Preparat opioid retseptorlarga ta’sir ko‘rsatmaydi, nafas olishni susaytirmaydi, dorilarga qaramlikni keltirib chiqarmaydi, sedativ anksiolitik ta’sirga ega emas. Og‘riq qoldiruvchi ta’sirining kuchi bo‘yicha morfin bilan taqqoslanadi, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalardan ancha ustun turadi. Ichga qabul qilingandan so‘ng, og‘riq qoldiruvchi ta’sirning boshlanishi mos ravishda 1 soatdan keyin qayd etiladi, maksimal ta’sirga 2-3 soatdan keyin erishiladi.

Farmakokinetika

Ichilganda ketorolak MIYdan yaxshi so‘riladi. Qon plazmasidagi Cmax 0,7-1,1 mkg/ml ni tashkil etadi va preparat och qoringa 10 mg dozada qabul qilingandan 40 daqiqa o‘tgach erishiladi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi - 99%.

Biologik o‘zlashtirilishi 80-100% ni tashkil etadi. Ichga qabul qilinganda Css ga erishish vaqti - kuniga 4 marta qo‘llanilganda 24 soat (subterapevtikdan yuqori). Css 10 mg dozada ichilgandan so‘ng 0,39-0,79 mkg/ml ni tashkil etadi.

Taqsimlanish hajmi 0,15-0,33 l/kg ni tashkil etadi. Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda taqsimot hajmi S-enantomer uchun ikki baravar, R-enantomer uchun esa 20% ga oshirilishi mumkin.

Ko‘krak suti bilan ajraladi: ona tomonidan 10 mg ketorolak ichilganda, ko‘krak sutida Cmax birinchi doza qabul qilingandan 2 soat o‘tgach erishiladi va 7,3 ng/ml ni tashkil etadi, ketorolakning ikkinchi dozasi qo‘llanilgandan 2 soat o‘tgach (preparat kuniga 4 marta qo‘llanganda) Cmax 7,9 ng/ml ni tashkil etadi.

Yuborilgan dozaning 50% dan ortig‘i jigarda metabolizmga uchrab, farmakologik faol bo‘lmagan metabolitlar hosil qiladi. Asosiy metabolitlari glyukuronidlar va p-gidroksiketorolakdir. Siydik bilan - 91% (40% metabolitlar ko‘rinishida), najas bilan - 6% chiqariladi.

Ichga qabul qilingandan so‘ng, buyrak faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda T1/2 10 mg ichga qabul qilingandan so‘ng 2,4-9 soatni (o‘rtacha 5,3 soatni) tashkil etadi. Yarim yemirilish davri T1/2 keksa bemorlarda uzayadi va yoshlarda qisqaradi. Jigar funksiyasi T1⁄2-ga ta’sir ko‘rsatmaydi. Buyrak faoliyati buzilgan bemorlarda qon plazmasidagi kreatinin konsentratsiyasi 19-50 mg/l (168-442 mkmol/l) bo‘lganda T1/2 10,3-10,8 soatni, yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligida - 13,6 soatdan ortiqni tashkil etadi.

Gemodializ bilan chiqarilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Kuchli va o‘rtacha og‘riq sindromi: odatda tish og‘rig‘i, tug‘ruqdan keyingi va operatsiyadan keyingi og‘riqlar, onkologik kasalliklardagi og‘riqlar, mialgiya, artralgiya, nevralgiya, radikulitlar, revmatik kasalliklarda og‘riqlarni qoldirish uchun ishlatiladi.

Qo‘llash paytida og‘riq va yallig‘lanishni simptomatik davolash kasallikning rivojlanishiga ta’sir qilmaydi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Ichga, ovqatdan 30-60 daqiqa o‘tgach, og‘riq sindromining og‘irligiga qarab bir yoki bir necha marta qabul qilinadi.

Ichga qabul qilish vaqtida 16 yoshdan 64 yoshgacha bo‘lgan, tana vazni 50 kg dan ortiq bo‘lgan bemorlarda tavsiya etilgan doza 10 mg ni tashkil etadi. Odatda 1 tabletkadan (10 mg) har 4-6 soatda buyuriladi, lekin kuniga 40 mg dan ko‘p emas.

Vazni 50 kg dan kam bo‘lgan yoki buyrak yetishmovchiligi mavjud bo‘lgan katta yoshli bemor uchun tavsiya etilgan doza birinchi marta qabul qilish uchun 10 mg ni tashkil etadi va keyinchalik 1 tabletkadan (10 mg) kuniga 2-3 marta, lekin kuniga 40 mg dan ko‘p bo‘lmagan miqdorda buyuriladi.

Maksimal sutkalik doza 40 mg ni tashkil etadi.

Davolash davomiyligi preparat ichga qabul qilinganda 5 kundan oshmasligi kerak.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ko‘pincha - >3%; kamroq - 1-3%; kamdan kam - <1%.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha (ayniqsa, 65 yoshdan oshgan, anamnezida oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari bo‘lgan keksa bemorlarda) - gastralgiya, diareya; kamroq - stomatit, meteorizm, qabziyat, qusish, oshqozonning to‘lib ketish hissi; kamdan kam hollarda - ishtahaning pasayishi, ko‘ngil aynishi, oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishlari (shu jumladan perforatsiya va/yoki qon ketishi bilan - qorin og‘rig‘i, epigastral sohada spazm yoki achishish, melena, qon bilan qusish yoki "kofe quyqasi" turi, ko‘ngil aynishi, jig‘ildon qaynashi), xolestatik sariqlik, gepatit, gepatomegaliya, o‘tkir pankreatit.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, bel og‘rig‘i, gematuriya, azotemiya, gemolitik-uremik sindrom (gemolitik anemiya, buyrak yetishmovchiligi, trombotsitopeniya, purpura), tez-tez siydik ajratish, siydik hajmining ko‘payishi yoki kamayishi, nefrit, buyrak genezli shishlar.

MAT va periferik asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, uyquchanlik; kamdan-kam hollarda - aseptik meningit (shu jumladan isitma, kuchli bosh og‘rig‘i, tutqanoqlar, bo‘yin va/yoki orqa mushaklarining rigidligi), giperaktivlik (shu jumladan kayfiyatning o‘zgarishi, bezovtalik), gallyutsinatsiyalar, depressiya, psixoz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: kamroq hollarda - qon bosimining ko‘tarilishi; kamdan kam hollarda - hushdan ketish.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bronxospazm, dispnoe, rinit, o‘pka shishi, hiqildoq shishi (shu jumladan nafas qisilishi, nafas olishning qiyinlashishi).

Sezgi a’zolari tomonidan: kamdan kam hollarda - eshitish qobiliyatining pasayishi, quloqlarda shovqin, ko‘rish qobiliyatining buzilishi (shu jumladan ko‘rish sezgisining noaniqligi).

Qon yaratish tizimi tomonidan: kamdan kam hollarda - anemiya, eozinofiliya, leykopeniya.

Qon ivish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - operatsiyadan keyingi jarohatdan qon ketishi, burundan qon ketishi, to‘g‘ri ichakdan qon ketishi.

Teri qoplamlari tomonidan: kamroq hollarda - teri toshmasi (shu jumladan makulopapulyoz), purpura; kamdan-kam hollarda - eksfoliativ dermatit (shu jumladan titroq bilan/siz isitma, terining qizarishi, zichlashishi yoki po‘st tashlashi, tanglay bodomcha bezlarining shishishi va/yoki og‘rig‘i), eshakem, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.

Allergik reaksiyalar: kamdan kam hollarda - anafilaksiya yoki anafilaktoid reaksiyalar (jumladan, yuz terisi rangining o‘zgarishi, teri toshmasi, eshakemi, teri qichishishi, taxipnoe yoki dispnoe, qovoqlar shishi, periorbital shish, hansirash, nafas olishning qiyinlashuvi, ko‘krak qafasidagi og‘irlik, hushtaksimon nafas).

Boshqalar: ko‘pincha - shishlar (shu jumladan yuz, boldir, to‘piq, barmoqlar, tovonlar), tana vaznining oshishi; kamroq - ko‘p terlash; kamdan-kam hollarda - til shishi, isitma.

Qarshi ko‘rsatmalar

ketorolak, yordamchi moddalar yoki boshqa NYAQVlarga yuqori sezuvchanlik;

oshqozon-ichak traktining faol bosqichdagi eroziv-yarali shikastlanishlari yoki oshqozon-ichak tizimidan qon ketishi, anamnezda yaralar hosil bo‘lishi yoki ularning teshilishi;

yaqqol yurak, jigar yetishmovchiligi yoki jigar kasalligining faol bosqichi, o‘rta va og‘ir darajadagi buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi daqiqasiga 30 ml dan kam);

gemorragik diatez, qon ivishining buzilishi;

bronxial astma, burun va burun yondosh bo‘shliqlarining qaytalanuvchi polipozi hamda atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarni ko‘tara olmaslik (shu jumladan anamnezda) birgalikda uchrashi;

allergik reaksiyalar, shu jumladan nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qabul qilish natijasida kelib chiqqan allergik reaksiyalar, masalan, astma, bronxospazm, rinit, angionevrotik shish yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qabul qilish natijasida kelib chiqqan eshakemi (anamnezda);

atsetilsalitsil kislotasi va boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarga;

gipovolemiya, suvsizlanish; qon ketish yoki ularning rivojlanish xavfi yuqoriligi; giperkaliyemiya;

homiladorlik (III trimestr) va laktatsiya davri;

16 yoshgacha bo‘lgan bolalar (xavfsizlik bo‘yicha ma’lumotlar yo‘q).

Ehtiyotkorlik bilan:

bronxial astma, oshqozon-ichak toksikligini oshiruvchi omillar mavjudligi: alkogolizm va tamaki chekish;

xoletsistit, operatsiyadan keyingi davr, surunkali yurak yetishmovchiligi, shish sindromi, arterial gipertenziya, buyrak disfunksiyasi (zardob kreatinin darajasi 50 mg/l dan kam);

xolestaz, faol gepatit, sepsis;

tizimli qizil yugurik, boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan bir vaqtda qo‘llash;

yurak ishemik kasalligi, miyada qon aylanishining buzilishi;

dislipidemiya/giperlipidemiya, qandli diabet;

periferik arteriyalar kasalliklari; surunkali buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30-60 ml/daqiqa), anamnezda oshqozon-ichak traktining yarali shikastlanishlari, H. Pylori infeksiyasining mavjudligi;

yallig‘lanishga qarshi nosteroid preparatlardan uzoq vaqt foydalanish; og‘ir somatik kasalliklar;

og‘iz orqali qabul qilinadigan glyukokortikosteroidlar (shu jumladan prednizolon), antikoagulyantlar (shu jumladan varfarin), antiagregantlar (shu jumladan klopidogrel), serotonin selektiv ingibitorlari (shu jumladan sitalopram, fluoksetin, paroksetin, sertralin), keksa yosh (65 yoshdan oshgan), homiladorlik.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: Uyquchanlik, ko‘ngil aynishi, epigastral og‘riqlar, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, ko‘rish qobiliyatining buzilishi, kamdan-kam hollarda - koma, talvasalar, oshqozon-ichakdan qon ketishi, qon bosimining pasayishi yoki buyrak yetishmovchiligi, metabolik atsidoz.

Davolash: Bemorlarga simptomatik va qo‘llab-quvvatlovchi davo o‘tkazilishi kerak. O‘tkir dozani oshirib yuborish holatida oshqozonni tozalash, preparatni 1 soatdan ortiq qabul qilmaslik sharti bilan qusishni chaqirish kerak. Faollashtirilgan ko‘mir qabul qilish va profilaktika vositasi sifatida N2-gistamin retseptorlari blokatorlarini tayinlash lozim.

Gemodializ yordamida chiqarilmaydi.

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Preparatni tayinlashdan oldin anamnezda dori allergiyasi yoki nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar (NYAQDV) bor-yo‘qligini aniqlash lozim. Allergik reaksiyalar xavfi tufayli birinchi doza shifokorning sinchkov nazorati ostida yuboriladi.

Gipovolemiya nefrotoksik nojo‘ya reaksiyalar xavfini oshiradi.

Zarurat tug‘ilganda u narkotik analgetiklar bilan birgalikda yuborilishi mumkin.

Uni premedikatsiya, narkozni ushlab turish uchun dori vositasi sifatida qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Suyuqlikning ushlanib qolishi, yurak faoliyatining dekompensatsiyasi, qon bosimining ko‘tarilishi boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar bilan o‘zaro ta’sirlashganda kuzatilishi mumkin. Trombolitik agregatsiyaga ta’siri 24-48 soatdan keyin to‘xtaydi. U paratsetamol bilan bir vaqtda 5 kundan ortiq ishlatilmasligi kerak.

Qon ivishi buzilgan bemorlarda trombolitik sonni doimiy nazorat qilish tavsiya etiladi, bu ayniqsa gemostazni sinchkovlik bilan nazorat qilishni talab qiladigan operatsiyadan keyingi bemorlar uchun muhimdir.

Narkotiklarning asoratlari xavfi uzoq vaqt davolanganda (surunkali kasalliklarga chalingan bemorlarda) va peroral dozalar kuniga 40 mg dan oshganda ortadi.

Antatsidlar, mizoprostol, omeprazol YAQNDV-gastropatiya xavfini kamaytirish uchun buyuriladi.

Minimal samarali doza ketorolakni qabul qilishdan nojo‘ya ta’sir xavfini kamaytirish uchun ishlatilishi kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davri

Homiladorlikning III trimestrida va laktatsiya davrida qo‘llash mumkin emas.

Avtomobil va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash kursi davomida transport vositalarini boshqarishda va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlarini bajarishda ehtiyot bo‘lish kerak.

Boshqa dori vositalari bilan o‘zaro ta’siri

Paratsetamol bilan birgalikda buyurish nefrotoksiklikni, metotreksat bilan - gepato- va nefrotoksiklikni oshiradi.

Ketorolakni boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar, kalsiy preparatlari, glyukokortikoidlar, etanol, kortikotropin bilan bir vaqtda qo‘llash MIY yaralari hosil bo‘lishiga va oshqozon-ichakdan qon ketishiga olib kelishi mumkin.

Bilvosita antikoagulyantlar, geparin, trombolitiklar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza), antiagregantlar, sefoperazon, sefotetan va pentoksifillin bilan bir vaqtda buyurish qon ketish xavfini oshiradi.

Gipotenziv va diuretik dorilar ta’sirini kamaytiradi (buyrakda prostaglandinlar sintezi pasayadi).

Ketorolak va metotreksatni birgalikda tayinlash faqat metotreksatning past dozalarini qo‘llashda (qon plazmasidagi metotreksat konsentratsiyasini nazorat qilish) mumkin.

Boshqa nefrotoksik dori vositalari (shu jumladan oltin preparatlari) bilan birga buyurilganda nefrotoksiklik rivojlanish xavfi ortadi.

Probenetsid va kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari ketorolak klirensini pasaytiradi va qon plazmasida uning konsentratsiyasini oshiradi.

Narkotik analgetiklarning ta’sirini oshiradi.

Miyelotoksik dori vositalari preparatning gepatotoksiklik belgilarini kuchaytiradi.

Chiqarish shakli

Alu/Alu blisterida 10 tadan tabletka. 1, 2, 3 blisterlar karton qutida tibbiy qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga joylashtiriladi.

Saqlash shartlari

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang. Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang. °

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Yaroqlilik muddati tugagandan keyin qo‘llanilmaydi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

"Halewood Laboratories Pvt Ltd," Hindiston.