Плумикс лиофилизированный порошок д/инф. по 500 мг №10 (флаконы)

1 флакон содержит:

активное вещество: азитромицин (в виде азитромицина дигидрата) - 500 мг;

вспомогательное вещество: лимонная кислота, натрия гидроксид.

Белая рыхлая масса с характерным видом для лиофилизированных препаратов.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.

Антибиотик (группа макролидов). Код АТХ: J01FA10.

Плумикс (азитромицин) является представителем группы макролидных антибиотиков азалидов. Препарат обладает широким спектром действия. Механизм действия азитромицина - ингибирование синтеза белка в бактериях посредством связывания с 50S-рибосомальной субъединицей.

Азитромицин активен по отношению к широкому спектру грамположительных и грамотрицательных бактерий:

Грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (B- гемолитические стрептококки группы А), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis.

Грамположительные палочки: Clostridium perfringens (активнее эритромицина); Corynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes; Bacillus anthracis, Propionobacterium acnes, Nocardia spp. (некоторые штаммы).

Грамотрицательные микроорганизмы : Legionella pneumophila, Campylobacter jejuni и Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae (активнее эритромицина и кларитромицина), Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Borrelia spp., некоторые штаммы Brucella spp., Flavobacterium spp. Большинство штаммов Escherichia coli, видов Salmonella spp. (S. enterica), Shigella spp. и Aeromonas spp., Bacteroides fragilis.

Микоплазмы: Mycoplasma pneumoniae n hominis, Ureaplasma urealyticum: Chlamydia trachomatis, C. pneumoniae спирохеты (Treponema pallidum); некоторые грамотрицательные анаэробы: некоторые штаммы Actinomyces spp. Mycobacterium scrofulaceum n M. kansasii.

Большинство устойчивых к эритромицину штаммов стафилококков, энтерококков и стрептококков, штаммов S. aureus, устойчивых к метициллину, устойчивы и к азитромицину. Pseudomonas aeruginosa, некоторые виды Klebsiella spp.. Enterobacter spp., Citrobacter spp., Proteus spp., Providencia spp., Morganella spp., Serratia spp. устойчивы к азитромицину.

Фармакокинетика

После внутривенного введения азитромицин быстро переходит из сыворотки крови в ткани и распределяется по всему организму, достигая высоких и стойких концентраций. Азитромицин хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта (в частности в предстательную железу), в кожу и мягкие ткани, слабо проникает в центральную нервную систему (ЦНС).

Высокая концентрация в тканях (в 10-15 раз выше, чем плазме крови) и длительный период полувыведения обусловлены низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови (7-50%), а также его способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, окружающей лизосомы. Способность азитромицина накапливаться, преимущественно в лизосомах особенно важна для элиминации внутриклеточных, возбудителей. Препарат избирательно накапливается в местах инфекции при помощи фагоцитов, транспортирующих его к воспаленным тканям. Доказано, что фагоциты доставляют азитромицин в места локализации инфекции, где он высвобождается в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции достоверно выше, чем в здоровых тканях (в среднем на 24-34%) и коррелирует со степенью воспалительного процесса. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления в течение 5-7 дней после введения последней дозы, что позволяет разработать короткие (3-дневные и 5-дневные) курсы лечения.

Препарат метаболизируется в печени, выводится в основном с желчью и в минимальной степени с мочой. Период полувыведения препарата составляет 65-72 часа.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

• инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (ангина, синусит, тонзиллит, острый средний отит);
• инфекция нижних дыхательных путей (бронхит, бактериальные и типичные пневмонии);
• скарлатина;
• инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично-инфицированные дерматозы);
• инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (неосложненный уретрит и/или цервицит, эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae и Mycoplasma homini,
• болезнь Лайма (боррелиоз), для лечения начальной стадии (erythema migrans);
• заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в составе комплексного лечения).

Плумикс нельзя вводить внутривенно струйно или внутримышечно! Рекомендуется вводить приготовленный раствор внутривенно в виде инфузии, капельно (не менее 1 часа).

Инфекции нижних дыхательных путей: в/в 500 мг однократно в сутки в течение, по крайней мере, двух дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в виде однократной суточной дозы 500 мг до полного завершения 7-10 дневного общего курса лечения.

Инфекционно-воспалительные заболевания малого таза: в/в 500 мг однократно в сутки в течение 2-х дней. После окончания внутривенного введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от внутривенного введения Плумикса к приему внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

Плумикс вводится один раз в сутки в дозе 500 мг в течение 2-5 дней.

Пожилые пациенты: корректировка дозы не нужна.

Дети

Безопасность и эффективность применения азитромицина внутривенно у детей младше 16 лет до настоящего времени не установлена.

При тяжелой почечной недостаточности нарушается система выведение препарата. У пациентов с нарушениями функция печени применяется о осторожностью, поскольку препарат метаболизируется в печени.

Приготовления раствора для внутривенной инфузий

Приготовление первичного раствора

Во флакон с препаратом вводится 5 мл воды для инъекций. Флакон встряхивается до полного растворения порошка. Полученный раствор содержит азитромицин в концентрации 100мг/мл. Первичный раствор стабилен в течение 24 ч при температуре ниже 25°С.

Получение раствора с контцентрацией азитромицина 1,0-2,0 мг/мл

Первичный раствор (100мг/мл азитромицина) вносят во флакон с растворителем, как указано:

• для получения раствора с концентрацией азитромицина 1,0 мг/мл первичный раствор необходимо разбавить в 500 мл разбавителя;
• для получения раствора с концентрацией азитромицина 2,0 мг/мл первичный раствор необходимо разбавить в 250 мл разбавителя.

Раствор азитромицина с концентрацией 100мг/мл может быть разбавлен:

• физиологическим раствором натрия хлорид 0,9%;
• раствором декстрозы 5%;
• раствором Рингера;

Приготовленные растворы с концентрацией азитромицина 1,0-2,0 мг/мл рекомендуется вводить в течение более 60 минут.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: анафилаксия (редко летальная).

Со стороны центральной и периферической нервной системы: агрессивная реакция, повышенная возбудимость, беспокойство, тревога, головокружение, конвульсии (как и для других макролидов), головная боль, сонливость, парестезия, гиперактивность и обморок.

Со стороны органов чувств: вертиго, снижение слуха. Также сообщалось о снижения слуха вплоть до его потери, глухоты и/или звона в ушах у некоторых пациентов, принимавших азитромицин. Многие из этих признаков были связаны с длительным использованием высоких доз. Большинство этих явлений было обратимо. Очень редко нарушение вкуса;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение и аритмия, включая вентрикулярную тахикардию (как и для других макролидов). Очень редко сообщалось о удлинении интервала QТ, мерцание и/или трепетание предсердий и пируэтной тахикардию, гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота/диарея (редко, как результат, дегидратация), частый жидкий стул, диспепсия, дискомфорт в животе (боль/спазмы), запор, метеоризм, псевдомембранозный колит, панкреатит и иногда изменение цвета языка, нарушения функции печени, включая гепатит и холестатическую желтуху, а также редкие случан некроза печени и печеночной недостаточности, которые редко приводили к смерти.

Аллергические реакции: зуд, сыпь, фоточувствительность, отек, крапивница и ангионевротический отек. Очень редко наблюдались такие серьезные кожные реакции, как экссудативная многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит и острая почечная недостаточность.

Прочие: вагиниты, астения, анорексия, утомляемость и недомогание.

• повышенная чувствительность к азитромицину, а также другим антибиотикам группы макролидов;
• тяжелые нарушения функции печени;
• тяжелые нарушения функции почек;
• возраст до 16 лет;
• период лактации;
• совместное применение с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью следует применять препарат при умеренных нарушениях функции печени и почек, при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT; при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем рекомендовано, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении препаратом возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой). При применении препарата возможно развитие диареи/псевдомембранозного колита, вызванной Clostridium difficile. В таких случаях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

Беременность и период лактации

Применение в период беременности: Изучете репродуктивных функций животных показало, что азитромицин проникает через плаценту, но не обнаружено никаких доказательств тератогенного влияния азитромицина. Адекватных и хорошо контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Так как результаты исследования животных не всегда можно коррелировать на людей, тτο Плумикс может использоваться в период беременности, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период лактации: данных о проникновении азитромицина в грудное молоко нет, поэтому Плумикс может использоваться в период лактации, только если не доступны другие соответствующие альтернативные способы лечения, при этом грудное вскармливание должно быть прекращено.

Дети

Безопасность и эффективность применения инъекционной формы препарата не установлена у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Алкоголь: при одновременном применении с эритромицином для внутривенного введения, наблюдается увеличение максимальной концентрации алкоголя в крови на 40%. Антациды: применение антацидов внутрь не оказывает влияния на фармакокинетику азитромицина вводимого внутривенно.

Карбамазепин: при исследовании фармакокинетики взаимодействий при участии здоровых добровольцев, значительных влияний на уровень карбамазепина и его активных метаболитов в плазме не обнаружено.

Циметидин: разовая доза циметидина принятая за два часа до введения азитромицина не оказывает влияния на доступность азитромицина.

Циклоспорин: необходимо с осторожностью назначать эти два препарата одновременно. Если их совместное применение всё же необходимо, то обязателен контроль уровней циклоспорина и регулировка его дозы.

Дигоксин: как известно, некоторые антибиотики группы макролидов могут снижать метаболизм дигоксина (в пищеварительном тракте) у некоторых пациентов. Таким образом, для некоторых пациентов, применяющих одновременно азитромицин и дигоксин, необходимо контролировать уровень дигоксина, учитывая его возможное повышение.

Алкалоиды спорыньи: вследствии теоретической возможности развития эрготизма,азитромицин и производные спорыньи не должны приниматься совместно.

Метилпреднизолон: при исследовании фармакокинетики взаимодействий при участии здоровых добровольцев, значительных влияний азитромицина на фармакокинетику метилпреднизолона не обнаружено.

Нелфинавир: нелфинавир увеличивает площадь пика под кривой (AUC) азитромицина, так же как и его максимальную концентрацию в плазме при совместном применении. Таким образом, в корректировке дозы нет необходимости, рекомендуется тщательный мониторинг побочных реакций азитромицина.

Терфенадин: нет сообщения о взаимодействии азитромицина и терфенадина. Как и другие макролиды, азитромицин нужно принимать с осторожностью в комбинации с терфенадином.

Теофиллин: уровни теофиллина могут повышаться у пациентов, применяющих азитромицин.

Антикоагулянты производные кумарина: имеются сообщения об усилении. антикоагуляции после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов типа кумарина. Несмотря на то, что связь между этими препаратами не подтверждена, необходимо отслеживать протромбиновый индекс пациентов при одновременном применении азитромицина и антикоагулянтов типа кумарина.

Рифабутин: Совместное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрация в сыворотко крови. У пациентов, принимавших азитромицин и рифабутин в сочетании, наблюдалось нейтропения. Однако нейтропения связана с применение рифабутина, и связь с применением комбинации с азитромицином не установлена.

Триазолам: Биодоступность триколка повышается при применении его совместно с антибиотик группы макролидов.

Цизаприд: Совместное применение азитромицина и цизаприда может привести к удлинению QT и сердечным аритмиям, включая вентрикулярная тахикардия, вентрикулярную фибрилляцию и пируэткую тахикардию.

Карбамазелин, вальпроевая кислота: при одновременном применения с азитромицином увеличивается их концентрация в крови и развитие токсического эффекта, поэтому одновременное применение не рекомендуется.

Хлорамфеникол (левомицетин), линкозамиды: при одновременном применении уменьшается эффект азитромицина за счет вытеснения рибосом из связи с 50S-субъединицей, поэтому одновременное применение не рекомендуется.

Лиофилизированный порошок во флаконе непрозрачного, бесцветного стекла, герметично укупоренном резиновой пробкой, обжатым алюминиевым колпачком, "FLIP OFF". По 10 флаконов, вместе с инструкцией по медицинскому применению в коробке картонной.

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Приготовленный раствор хранить при температуре не выше 25 °С не более 24 часов или при температуре 5 °С в течение 7 дней.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

По рецепту.

Cisen Pharmaceutical Co.Ltd

Технологический парк Tongji Tech, зона развития высоких и новых технологий Jining, провинция Шандонг, Китай.