Пропофол-Орвилле эмульсия д/ин. 1% по 20 мл №5 (флакон)

1 мл эмульсии содержит:

активное вещество: пропофол - 10 мг;

вспомогательные вещества: масло соевое рафинированное, лецитин яичный, глицерин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Белая или почти белая эмульсия без твердых частиц, не разделяющаяся на фазы.

Эмульсия для внутривенного введения.

Средство для неингаляционного наркоза. Код АТХ: N01AX10.

Фармакодинамика

Препарат для индукции и поддержания общей анестезии кратковременного действия, а также для обеспечения седативного эффекта при проведении интенсивной терапии. Пропофол вызывает быстрое наступление медикаментозного сна в течение 30-60 сек. с минимальными проявлениями стадии возбуждения. Обычно восстановление сознания происходит быстро.

Пропофола-Орвилле снижает внутричерепное и внутриглазное давление, не угнетает секрецию гормонов коры надпочечников.

Быстрое наступление эффекта обусловлено высокой липофильностью пропофола и легким проникновением через ГЭБ.

Фармакокинетика

Снижение концентрации пропофола после введения болюсной дозы или после прекращения инфузии можно описать с помощью, открытой трехкамерной модели. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением (период полураспределения равен 2-4 минутам), вторая - быстрым выведением (период полувыведения равен 30-60 минутам). Далее следует более медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемой ткани в кровь.

Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). Выведение осуществляется путем метаболизма, главным образом в печени, в результате чего образуются конъюгаты пропофола и соответствующий ему хинол, выделение которых происходит вместе с мочой.

В тех случаях, когда применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови асимптотически достигает равновесного значения, соответствующего скорости введения. В пределах рекомендуемых скоростей инфузии фармакокинетика пропофола носит линейный характер.

• вводный наркоз и поддержание общей анестезии
• обеспечение седативного эффекта при проведении интенсивной терапии
• обеспечение седативного эффекта при хирургических или диагностических процедурах, сочетающихся с региональной или местной анестезией.

Взрослым для вводного наркоза доза препарата подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента. Препарат вводят в виде болюсной инъекции или инфузии. Начальная доза составляет 20-40 мг, которая вводится в виде медленной в/в болюсной инъекции каждые 10 сек до появления клинических признаков анестезии.

Для пациентов в возрасте до 55 лет доза Пропофола-Орвилле составляет 1,5-2,5 мг/кг массы тела. У пациентов 3 и 4 степени ASA общая доза может быть уменьшена до 1 мг/кг массы тела. Общая доза может быть снижена путем замедления скорости введения (20-50 мг/мин).

Для пациентов старше 55 лет средняя доза Пропофола составляет 1-1,2 мг/кг. Пациентам 3 и 4 степени ASA следует вводить препарат по 20 мг (2 мл) каждые 10 сек.

Для поддержания общей анестезии Пропофол вводят в виде постоянной инфузии в дозе 6-12 мг/кг/ч или повторными болюсными инъекциями по 25-50 мг (2,5-5 мл) в соответствии с ответной реакцией больного.

У пожилых, ослабленных больных, пациентов с гиповолемией или пациентов 3 и 4 степени ASA дозу следует снизить до 4 мг/кг/ч.

В некоторых случаях для наступления анестезии (в течение 10-20 мин) скорость инфузии может быть повышена до 8-10 мг/кг/ч.

Для обеспечения седативного эффекта при проведении интенсивной терапии начальная доза Пропофола составляет 1-2 мг/кг, затем скорость инфузии корригируют в соответствии с необходимым уровнем седативного действия. Средняя доза составляет 0,3-4 мг/кг/ч. Постоянное введение Пропофола не должно превышать 7 дней.

Для обеспечения седативного эффекта при проведении хирургических и диагностических процедур начальная доза Пропофола составляет 0,5-1 мг/кг в течение 1-5 минут и поддерживается постоянной инфузией со скоростью 1-4,5 мг/кг/ч. При необходимости достижения большего седативного эффекта дополнительно можно вводить болюсные дозы 10-20мг. Более низкие дозы Пропофола обычно являются достаточными для пациентов 3 и 4 степени ASA и пациентов пожилого возраста.

Детям для вводного наркоза препарат вводят медленно до появления клинических признаков наркоза. Для большинства детей в возрасте старше 8 лет средняя доза составляет 2,5 мг/кг. Для детей от 4 до 8 лет могут потребоваться более высокие дозы. У детей младше 4 лет требуемая доза может составлять 2,5-4 мг/кг. Препарат не следует использовать для анастезии у детей в возрасте до 1 месяца.

Для поддержания общей анестезии дозу препарата определяют индивидуально. Как правило, скорость введения препарата в пределах 9-15 мг/кг/ч обеспечивает удовлетворительный эффект. Препарат вводят в виде постоянной инфузии, либо в виде болюсной инъекции.

Пропофол и оборудования, необходимые для его введения, должны быть стерильными, т.к. Пропофол не содержит антимикробных консервантов, а липидная эмульсия поддерживает рост бактерий. В случае, если Пропофол необходимо набрать в шприц, это следует делать с помощью стерильного шприца в асептических условиях сразу же после вскрытия флакона или ампулы.

Любые растворы, применяемые одновременно с Пропофолом, следует вводить как можно ближе к месту расположения канюли.

В соответствии с общими рекомендациями в отношении использования липидных эмульсий продолжительность инфузии неразведенного Пропофола не должна превышать 12 ч за 1 раз.

Оставшееся количество препарата не используют, а используемое для инфузионного введения оборудование выбрасывают по окончании или не позже, чем через 12 ч после начала инфузии. Инфузию при необходимости можно повторить.

Пропофол вводят только в/в.

Перед проведением инъекции или разведением каждую упаковку Пропофола-Орвилле необходимо проверить на изменение цвета и наличие посторонних примесей. При обнаружении каких-либо изменений препарат не используют.

Для разведения препарата применяют 5% раствор глюкозы, при этом максимальная степень разведения составляет 1:5 (при применении пропофола 2мг/мл).

При разведении, которое можно проводить в инфузионных мешках из ПВХ или стеклянных флаконах непосредственно перед инфузией, необходимо соблюдать правила асептики. При использовании пакетов из ПВХ заполнение должно быть полным (из полного пакета следует удалить объем инфузируемой жидкости и заместить его таким же объемом пропофола).

Для соблюдения необходимой скорости инфузии следует использовать соответствующее оборудование. Для этой цели следует использовать счетчики капель, мерные инфузионные и шприцевые насосы.

Разведенный раствор должен быть использован в течение 6 часов с момента приготовления.

Перед применением препарат следует осторожно взболтать.

Пропофол нельзя вводить через микробиологический фильтр.

Неиспользованные остатки Пропофола следует уничтожить.

Разведенные 5% глюкозой растворы должны быть использованы в течение 6 часов после приготовления. Растворы, разведенные лидокаином, следует использовать незамедлительно.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, отек легких; описаны единичные случаи остановки сердца.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко в течение нескольких часов или дней - эпилептиформные движения, судороги, опистотонус; при пробуждении в отдельных случаях - головная боль, кратковременное ухудшение сознания; описаны случаи эйфории, изменения сексуального поведения.

Со стороны пищеварительной системы: при пробуждении в отдельных случаях - тошнота, рвота.

Аллергические реакции: редко - бронхоспазм, ангионевротический отек, эритема.

Прочие: редко - преходящее апноэ, изменение цвета мочи; описаны случаи послеоперационного озноба, лихорадки, ощущения холода.

Местные реакции: возможна боль в месте инъекции; редко - тромбозы и флебиты; при паравенозном введении - тяжелые тканевые реакции.

Побочные реакции отмечались у детей с инфекционными заболеваниями дыхательных путей при применении доз, превышающих рекомендуемые для взрослых.

• повышенная чувствительность к пропофолу и другим компонентам препарата;
• детский возраст младше одного месяца (для анестезии);
• детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта).

Симптомы: угнетение дыхательной и сердечно-сосудистой систем.

Лечение: ИВЛ с применением кислорода. При необходимости- плазмозаменители, растворы глюкозы, электрорастворы (в т.ч. раствор Рингера) и вазопрессорные средства.

Пропофол должен вводиться только врачами анестезиологами или под их непосредственным контролем. Обязательно должно быть наличие средств для проведения реанимационных мероприятий.

Во время введения Пропофола-Орвилле следует проводить постоянный мониторинг для выявления возможной гипотензии, обструкции дыхательных путей, гиповентиляции или недостаточного поступления кислорода на ранней стадии введения. Особое внимание следует уделять пациентам, которым Пропофола-Орвилле вводится для обеспечения седативного эффекта при проведении диагностических и хирургических процедур без ИВЛ.

Пропофола-Орвилле следует с осторожностью применять у пациентов с гиповолемией, сердечной, дыхательной, почечной или печеночной недостаточностью. Следует учитывать, что поскольку пропофол не обладает способностью уменьшать тонус блуждающего нерва, при применении препарата может развиться брадикардия и асистолия. Следует рассмотреть возможность внутривенного введения антихолинергического средства перед введением в наркоз и во время поддержания анестезии, особенно если Пропофол используется одновременно с другими средствами, которые могут вызвать брадикардию, а также в случаях преобладания тонуса блуждающего нерва.

С осторожностью следует применять Пропофола-Орвилле у пациентов с высоким внутричерепным давлением и низким средним АД, поскольку существует риск значительного снижения внутричерепного перфузионного давления.

Поскольку Пропофола-Орвилле представляет собой липидную эмульсию, его следует с осторожностью применять пациентам с тяжелыми нарушениями липидного обмена. Если Пропофол назначается данной категории пациентов, необходимо проводить мониторинг уровня липидов в крови и при необходимости снижать дозу препарата.

При необходимости назначения одновременно с Пропофола-Орвилле других липидосодержащих препаратов, необходимо учитывать общее количество липидов (содержание липидов в Пропофоле 100 мг/мл).

Риск развития судорог возрастает у пациентов с эпилепсией.

Применение Пропофола-Орвилле, как правило, требует дополнительного назначения анальгетиков.

Риск возникновения болевых ощущений в месте введения Пропофола-Орвилле может быть снижен при введении препарата в вены большого диаметра (вены предплечья или локтевого сгиба) или при одновременном введении 1% раствора лидокаина в соотношении 20:1. Оптимальная доза лидокаина составляет 0,1мг/кг.

При одновременном использовании Пропофола-Орвилле со средствами для местной анестезии может потребоваться снижение дозы.

При применении Пропофола-Орвилле возможно окрашивание мочи в зеленый или красно-коричневый цвет, что не имеет клинического значения и связано с наличием хинольных метаболитов пропофола.

Дети

Данные о применении Пропофола-Орвилле у детей 3 и 4 степени FSF отсутствуют.

Беременность и период лактации

Пропофол проникает через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод.

Препарат не следует применять в высоких дозах при беременности и при родоразрешении.

В небольших количествах пропофол выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

Рекомендуют воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психоматорных реакций, в течение 24 часов с момента окончания наркоза, поскольку препарат может вызывать снижение способности к концентрации внимания.

Возможно одновременное применение Пропофола-Орвилле со спинальной и эпидуральной анестезией, препаратами для премедикации (мышечными релаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками). Однако следует учитывать, что некоторые из этих препаратов могут угнетать дыхание и снижать АД, тем самым усиливая действие пропофола. При одновременном применении Пропофола и опиоидных анальгетиков повышается вероятность возникновения угнетения дыхания.

После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.

У пациентов, получающих циклоспорин, введение липидных эмульсий (в т.ч. пропофола) в некоторых случаях приводило к развитию лейкоэнцефалопатии.

Фармацевтическое взаимодействие

Пропофол можно смешивать в одном шприце или капельнице только с 5% раствором глюкозы и лидокаином.

При одновременном введении Пропофола с лидокаином могут отмечаться побочные эффекты, вызванные лидокаином (головокружение, сонливость, рвота, конвульсии, брадикардия, нарушения сердечной деятельности, шок).

20 мл эмульсии в стеклянной бесцветной ампуле с точкой излома. По 5 ампул в картонной коробке вместе с инструкцией по медицинскому применению.

Хранить при температуре 2-25 °С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечению срока годности.

По рецепту.

«Dongkook Pharmaceutical Co.Ltd»

7, Teheran-ro 108-gil, Gangnam-gu, Seoul, Корея.