Сальбутамол Хейлогянг аэрозоль д/инг. 100 мкг/доза по 200 доз (баллон)

Активное вещество: сальбутамол.

Доза, высвобождаемая при одном распылении, содержит 100 мкг сальбутамола (в виде сульфата).

Вспомогательные вещества. норфлуран (HFA 134a), этанол, олеиновая кислота.

Белая суспензия.

Аэрозоль для ингаляций дозированный, суспензия.

Селективные агонисты бета2-адренорецепторов. Код ATX: R03AC02.

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является микронизированный сальбутамола сульфат, суспендированный в сжиженном, не содержащем фреона газе-пропелленте (норфлуране).

Сальбутамол является агонистом бета-адренорецепторов с селективным действием на бета2-рецепторы бронхов, вызывающим расширение бронхов. Бронхорасширяющее действие проявляется через несколько минут после ингаляции, достигая максимума через 30-60 минут.

Как правило, действие продолжается не менее 4 часов.

При применении ингаляций бронхорасширяющее действие не зависит от концентрации препарата в плазме. Также доказано, что агонисты бета2-адренорецепторов усиливают мукоцилиарный клиренс, облегчая откашливание вязкой мокроты.

Клинические исследования, проведенные с участием пациентов младше 4 лет с бронхоспазмом, ассоциированных с обратимой обструктивной болезнью легких, показали, что сальбутамол в виде аэрозоля для ингаляций дозированного, суспензии хорошо переносится, и его профиль безопасности был сравним с таковым у детей старше 4 лет, подростков и взрослых.

Фармакокинетика

При применении в виде ингаляций 10-20% дозы достигает нижних дыхательных путей. Остальное задерживается в системе доставки или оседает в ротоглотке, откуда проглатывается. Проглоченная часть препарата всасывается из желудочно-кишечного тракта и подвергается выраженному пресистемному метаболизму до фенольного сульфата.

Часть препарата, осевшая в дыхательных путях, всасывается в ткань легких и сосудистое русло, после чего подвергается метаболизму в печени, но не метаболизируется в легких.

Выводится в основном с мочой в неизмененном виде и в виде фенольного сульфата. Небольшая часть препарата выводится с калом. Период полувыведения сальбутамола, введенного внутривенно, составляет часов. Практически вся доза сальбутамола, введенного внутривенно, внутрь или ингаляционно путем выводится в течение 72 часов. Связывание сальбутамола с белками плазмы составляет около 10%.

Симптоматическое лечение обратимой бронхоконстрикции при бронхиальной астме и хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ), включая хронический бронхит и эмфизему легких.

Профилактика астмы, вызываемой физической нагрузкой или воздействием аллергена.

Препарат в первую очередь используется для облегчения симптомов астмы, при этом его применение не приводит к отсрочке назначения и регулярного применения

Сальбутамол показан взрослым, подросткам и детям в возрасте от 4 до 11 лет.

Препарат предназначен только для ингаляций.Дозирование подбирают индивидуально.

Взрослые и дети от 12 лет

Облегчение приступов астмы: 1-2 ингаляции по требованию. Максимальная доза: 8 ингаляций в сутки.

Профилактика симптомов астмы, вызываемой физической нагрузкой или воздействием аллергена: 2 ингаляции за 10-15 минут до события, провоцирующего развитие симптомов. Дети

Эффективность применения Сальбутамола у детей младше 4 лет не установлена. Дать рекомендации по дозированию не представляется возможным.

Дети младше 12 лет

Облегчение приступов астмы: 1 ингаляция по требованию. При необходимости дозу можно увеличить до двух ингаляций.

Максимальная доза: применение Сальбутамола по требованию не должно превышать

2 ингаляций 4 раза в сутки. Такое частое использование в качестве дополнительного средства или резкое повышение дозы указывает на плохо контролируемую или ухудшаются астму.

Профилактика симптомов астмы, вызываемой физической нагрузкой или воздействием аллергена: 1 или, если потребуется, 2 ингаляции за 10-15 минут до события, провоцирующего развитие симптомов. Максимальная доза: до 2 ингаляций 4 раза в сутки.

Способ применения

Аэрозольные ингаляторы зачастую используются неправильно. Поэтому важно научиться правильно пользоваться ингалятором и регулярно проверять правильность его использования при поселении врача.

Дети и пациенты, которым трудно синхронизировать вдох с высвобождением аэрозоля, могут использовать Сальбутамол со спейсерами Vortex® или AeroChamber® Plus.

Инструкции по пользованию спейсерами Vonex® или AeroChamber® Plus прилагаются к устройствам.

Подготовка устройства

Если ингалятор используется впервые либо он не использовался в течение 7 или более дней, требуется проверить его работу. Для этого следует снять защитный колпачок, встряхнуть ингалятор и сделать два распыления аэрозоля в воздух.

Инструкция по применению ингалятора

По возможности ингалятор используют стоя или сидя.

1. Снимите защитный колпачок. Убедитесь, что мундштук чист снаружи и изнутри.
2. Перед использованием тщательно встряхивайте ингалятор в течение нескольких секунд.
3. Ингалятор держите вертикально, донышком кверху. Большой палец должен располагаться под мундштуком. Затем сделайте максимально глубокий вещах, но не в мундштук.
4. Мундштук удерживайте между зубами и плотно сжатыми губами, не прикусывает его.
5. Производя вдох ртом, указательным пальцем нажмите на баллон для высвобождения аэрозоля, продолжая дышать ровно и глубоко.
6. Задержите дыхание на несколько секунд или насколько возможно, выньте мундштук изо рта и уберите указательный палец с ингалятора.
7. Если требуется повторить ингаляцию, ингалятор снова должен быть установлен вертикально; перед повторением шагов 2-6 необходимо подождать приблизительно 30 секунд.
8. После ингаляции мундштук следует закрыть защитные колпачком для предотвращения попадания пыли и ворсинок. Плотно наденьте колпачок до щелчка.

Чистка ингалятора

Для предупреждения засорения ингалятор следует чистить не реже одного раза в неделю. Если ингалятор засорился, его также необходимо почистить.

Для чистки ингалятора:

1. Извлеките металлический баллон из пластикового аппликатора и снимите защитный колпачок с мундштука.
2. Промойте пластиковый аппликатор и защитный колпачок слегка теплой водой. Не пытайтесь удалить отложения препарата с мундштука острее предметами, например, иголкой. В воду можно добавить мягкие моющие средства. После этого прополощите защитный колпачок и пластиковый аппликатор в чистой воде и высушите их. Вода не должна попадать на металлический баллон.
3. Оставьте пластиковый аппликатор и защитный колпачок сушиться в теплом месте. Оберегайте их от воздействия высоких температур.
4. После высушивания вставьте металлический баллон обратно и наденьте защитный колпачок.

Проверка содержимого ингалятора

Встряхните ингалятор, чтобы определить, есть ли в нем препарат. Не используйте ингалятор, если при встряхивании жидкость не определяется.

Использование при низкой температуре

Если ингалятор хранится при температуре ниже OOC, перед использованием согревайте его в руках в течение 2 минут, затем встряхните и сделайте 2 распушения аэрозоля в воздух.

Нежелательные реакции распределены в соответствии с системно-органными классами и частотой развития. По частоте развития нежелательные реакции распределены следующим образом: очень частые (>1/10), частые (>1/100, > 1/10), нечастые (> 1/1 000, > 1/100), редкие (>1/10 000, >1/1 000), очень редкие (> 1/10 000), частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту развития не представляется возможны).

В каждой частотной группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести.

Нарушения со стороны иммунной системы

Очень редкие: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, сосудистую недостаточность, бронхоспазм, артериальную гипотензию, крапивницу.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Редкие: гипокалиемия (в т. ч. потенциально серьезная).

Нарушения со стороны нервной системы

Частые: тремор, головная боль.

Очень редкие: гиперактивность, нарушения сна, раздражительность, галлюцинации.

Нарушения со стороны сердца

Частые: тахикардия.

Нечастые: сильное сердцебиение.

Очень редкие: сердечные аритмии (например, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия и экстрасистолия).

Частота неизвестна: ишемия миокарда.

Нарушения со стороны сосудистой системы

Редкие: расширение периферических кровеносных сосудов.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Очень редко: парадоксальный бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечастые: раздражение во рту и горле.

Нарушения со стороны мышечно-скелетной и соединительной ткани

Частые: мышечные судороги.

Нежелательные реакции, типичные для агонистов бета2-адренорецепторов, такие как мышечный тремор и сильное сердцебиение, обычно возникают в начале лечения и, как правило, являются дозозависимый.

Как и другие ингаляционные препараты, Сальбутамол может провоцировать парадоксальный бронхоспазм с внезапным усилением свистящего дыхания. В таких случаях следует немедленно применить другую форму выпуска препарата или другой быстродействующий ингаляционный бронходилататор. Необходимо немедленно отменить применение препарата Сальбутамол, оценить состояние пациента и при необходимости назначить другую терапию.

Повышенная чувствительность к действующему и вспомогательным веществам препарата.

При одновременном применении производных ксантина, стероидов или диуретиков возможно усиление гипокалиемии.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, назначение бета-блокаторов связано с риском развития тяжелого бронхоспазма. Следовательно, препарат, как правило, не следует назначать совместно с неселективными бета-блокаторами.

При назначении галогенсодержащих анестетиков (таких как галотан, метоксифлуран или энфлуран) пациентам, получающим сальбутамол, существует риск развития тяжелых сердечных аритмий и гипотензии. Если планируется проведение анестезии с помощью галогенсодержащих анестетиков, препарат не следует использовать по меньшей мере в течение 6 часов перед проведением анестезии.

Ингибиторы моноаминоксидазы и трициклические антидепрессанты могут повышать риск возникновения нежелательных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы. Гипокалиемия, вызванная применением препарата Сальбутамол, может повышать предрасположенность к развитию дигоксин-индуцированных аритмий.

Лечение бронхиальной астмы, как правило, представляет собой программу, адаптированную к потребностям пациента, при этом ответная реакция пациента на терапию должна контролироваться клинически и с помощью определения показателей функции внешнего дыхания.

Постоянно возрастающая потребность в агонистах бета2- адренорецепторов указывает на обострение астмы и требует пересмотра терапии.

У пациентов с персистирующей бронхиальной астмой бронходилататоры не должны использоваться в качестве монотерапии или основной терапии.

Сальбутамол должен использоваться с осторожностью и соблюдением четких показаний к его применению в следующих случаях:

• тяжелые нарушения со стороны сердца, особенно недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• ишемическая болезнь сердца, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и тахиаритмия;
• тяжелая и нелеченная гипертензия;
• аневризма;
• трудноконтролируемый сахарный диабет;
• феохромоцитома;
• неконтролируемый гипертиреоз;
• нелеченная гипокалиемия.

При применении симпатомиметиков, включая сальбутамол, возможно возникновение нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы.

Имеются сообщения о редких случаях возникновения ишемии миокарда в связи с применением бета-агонистов.

Пациентов с сопутствующими тяжельши заболеваниями сердца (например, с ишемической болезнью сердца, аритмией или тяжелой сердечной недостаточностью), применяющих Сальбутамол, следует предупредить о том, что они должны обращаться к врачу при появлении боли в груди или других симптомов обострения.

Оценивать такие симптомы, как затруднение дыхания и боль в груди, следует особенно тщательно, поскольку они могут иметь как респираторное, так и кардиальное происхождение.

При одновременном применении производных ксантина, стероидов или диуретиков, а также при возникновении гипоксии может усугубляться гипокалиемия.

Следовательно, у пациентов группы риска, а также при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы высокими дозами сальбутамола в виде аэрозоля для ингаляций следует контролировать показания крови.

Поскольку агонисты бета2-адренорецепторов могут вызывать гипергликемию, при применении данного препарата у лиц, страдающих сахарньві диабетом, следует дополнительно контролировать уровни глюкозы в крови.

Неселективные бета-блокаторы могут полностью подавлять действие сальбутамола. У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, применение бета-блокаторов связано с риском возникновения тяжелого бронхоспазма. Таким образом, Сальбутамол и неселективные бета-блокаторы, как правило, не должны назначаться одновременно.

Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля астмы может быть опасным для жизни. Пациенты должны обратиться к врачу при ослаблении действия препарата Сальбутамол, поскольку повторные ингаляции не должны послужить поводом для отсрочки назначения другой важной терапии. В таких случаях следует предусмотреть лечение высокими дозами кортикостероидов.

Как и другие ингаляционные препараты, Сальбутамол может спровоцировать парадоксальный бронхоспазм с усилением свистящего дыхания. В таком случае следует немедленно отменить препарат и назначить другую терапию.

Применение препарата может привести к положительные результатам теста на допинг. Использование данного препарата в качестве допинга может привести к нарушению здоровья.

Применение в период беременности и период лактации

У животных была вставлена репродуктивная токсичность. Безопасность применения препарата у беременных женщин не установлена. Препарат не следует применять во время беременности, кроме тех случаев, когда это абсолютно необходимо.

Поскольку у человека сальбутамол, вероятно, проникает в молоко, вопрос о его применении кормящими женщинами должен рассматриваться тщательно. Нельзя исключить риск для младенца, вскармливаемого грудью. Решение о прекращении либо грудного вскармливания, либо терапии препаратом принимают, взвесив ожидаемую пользу терапии для матери и пользу грудного вскармливания для ребенка.

Информация о влиянии сальбутамола на фертильность у человека отсутствует.

Влияние на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не исследовалось.

При передозировке могут внезапно появиться вышеперечисленные нежелательные реакции, и их выраженность может быть больше.

Типичнее симптомами являются: тахикардия, сильное сердцебиение, сердечные аритмии, возбуждение, нарушения сна, боли в грудной клетке и тяжелый тремор, особенно рук, но также и всего тела.

Могут появиться жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, включая тошноту, особенно из-за интоксикации при попадании препарата внутрь.

Иногда после приема избыточных доз сальбутамола наблюдались психотические реакции. В связи с передозировкой сальбутамола отмечался переход калия во внутриклеточное пространство, что приводило к гипокалиемии и гипергликемии.

При передозировке и при применении высоких доз быстродействующих агонистов бета- адренорецепторов наблюдалось развитие лактат-ацидоза. Поэтому при передозировке может потребоваться контроль повышения уровня лактата в сыворотке крови и последующего метаболического ацидоза (особенно при наличии стойкого или нарастающего учащенного дыхания, несмотря на разрешение остальных симптомов бронхоспазма, таких как свистящее дыхание).

Лечение передозировки преимущественно симптоматическое. Рекомендуется проведение следующих мероприятий:

При проглатывании избыточного количества препарата проводят промывание желудка.

Всасывание препарата можно уменьшить с помощью активированного угля и слабительных средств.

Симптомы со стороны сердца купируются применением кардиоселективных бета-блокаторов. При этом необходимо учитывать повышенный риск возникновения бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой.

Для контроля сердечной деятельности показан контроль ЭКГ.

При возникновении вьграженной артериальной гипотензии рекомендуется возмещение объема (например, плазмозаменителями).

Следует принимать во внимание возможность развития гипокалиемии. Рекомендуется соответствующий контроль электролитного баланса и при необходимости его коррекция. Кроме того, необходимо учитывать любую предшествующую терапию другими препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, гиперлипидемию или кетонемию.

Алюминиевый баллон с дозирующим клапаном и пластиковым аппликатором.

Упаковка содержит 200 ингаляций (эквивалентно 8,5 г аэрозоля для ингаляций, суспензии).

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C. Хранить ингалятор в горизонтальном положении или мундштуком вниз.

В баллоне содержится жидкость под давлением. Не подвергать баллон воздействию температуры более 50°C, даже кратковременно.

Оберегать от воздействия высокой температуры, прямых солнечных лучей и замерзания! Не прокалывать баллон, даже если он пуст.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту.

АЭРОФАРМ ГмбХ, Аллея Франсуа Миттерана 1, 07407 Рудольштадт, Германия.

Произведено: Heilongjiang Province Fulekang Pharmaceutical Co., Ltd. Китай.