Болнол Дф

активное вещество: диклофенак натрия - 75 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, натрия сульфит безводный, динатрия ЭДТА, бензиловый спирт, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Прозрачный раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Раствор для инъекций 75 мг/3 мл 3 мл N10 (ампулы).

Фармакодинамика

Противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное. Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГЕ2, ПГF2альфа, тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше чем, в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Фармакокинетика

При внутримышечном (в/м) введении максимальная концентрация (Сmax в плазме достигается через 10-20 мин. Биодоступность - 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови - свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). Период полу выведения (Т1/2) из плазмы - около 2 ч, синовиальной жидкости - 3-6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

Фармакокинетика в особых популяциях

У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью метаболизм существенно не изменяется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 10 мл/мин) выделение неактивных метаболитов с желчью увеличивается. Нет значительных отличий фармакокинетики препарата, связанных с возрастом пациента.

Для кратковременного лечения болей различного генеза, умеренной интенсивности:

• заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит; подагрический артрит, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника (в том числе с радикулярным синдромом);
• люмбаго, ишиас, невралгия;
• альгодисменорея, воспалительные процессы органов малого таза, в т.ч. аднексит;
• посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением;
• послеоперационная боль.

Взрослым вводят по 75 мг (1 ампула) 1-2 раза в день внутримышечно (глубоко в ягодичную мышцу) в течение не более 2 дней. Затем переходят на прием диклофенака натрия в таблетках или суппозиториях.

Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при применении длительно или в высокой дозе следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе на максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов.

Дозирование у пожилых людей. Диклофенак натрия следует использовать с осторожностью у пациентов с повышенным риском развития побочных реакций.

Рекомендуется использование наименьшей эффективной дозы у ослабленных пациентов или у пациентов со сниженной массой тела; необходимо контролировать риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Дозирование при почечной или печеночной недостаточности. Диклофенак натрия противопоказан пациентам с тяжелой почечной или печеночной недостаточностью. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак натрия пациентам с легкой и средней степенью почечной или печеночной недостаточности.

Обычно препарат хорошо переносится, но для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимально эффективную дозу коротким курсом. Часто - 1-10%; иногда - 0,1-1%; редко - 0,01-0,1%; очень редко - менее 0,001%, включая отдельные случаи.

Со стороны пищеварительной системы: часто - эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия; редко - гастрит, проктит, кровотечение из желудочно-кишечного тракта, нарушение функции печени; очень редко - стоматит, глоссит, обострение язвенного колита или болезни Крона.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения.

Со стороны органов чувств: часто - вертиго; очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - сердцебиение, боль в груди, повышение артериального давления, васкулит.

Со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезные высыпания, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фотосенсибилизация, пурпура.

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП или вспомогательным компонентам), эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения), кровотечения из желудочно-кишечного тракта, воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), выраженная печеночная недостаточность, заболевания печени в острый период, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность, гиперкалиемия, полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты (риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, бронхиальная астма, возникающие при приеме ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП), нарушения кроветворения, нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия), беременность, детский возраст (до 18 лет), период лактации, период после проведения аортокоронарного шунтирования.

Симптомы: рвота, головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей - миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ малоэффективен.

Во время терапии диклофенаком натрия может наблюдаться повышение активности печёночных ферментов. Приём лекарственного средства следует немедленно прекратить, если повышенная активность печёночных ферментов сохраняется или нарастает.

С особой осторожностью назначают лекарственное средство больным с заболеваниями печени и почек, заболеваниями желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в анамнезе, диспептическими симптомами в момент назначения лекарственного средства, артериальной гипертонией, сердечной недостаточностью, сразу после серьезных хирургических вмешательств, а также пациентам пожилого возраста. Больным, имеющим в анамнезе указания на аллергические реакции к НПВС и сульфитам, диклофенак натрия назначают только в неотложных случаях.

В процессе лечения препаратом необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.

При одновременном назначении диклофенака натрия с антикоагулянтами необходим контроль за протромбиновым временем; дозу антикоагулянта изменяют соответственно клиническим требованиям.

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений необходимо назначать лекарственное средство в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого времени. Следует избегать одновременного применения диклофенака натрия с другими системными НПВС.

Необходимо с осторожностью назначать лекарственное средство в пожилом возрасте. Следует использовать наименьшую эффективную дозу у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.

Диклофенак натрия может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. Присутствующий в растворе метабисульфит натрия может вызвать реакции гиперчувствительности тяжелой степени и бронхоспазм.

Как и другие НПВС, диклофенак натрия может маскировать признаки и симптомы инфекции.

ЖКТ: диклофенак натрия может вызывать желудочно-кишечные кровотечения (рвота кровью, мелена), язвы или перфорации (в том числе фатальные) независимо от наличия поражений ЖКТ в анамнезе. При развитии кровотечения или язвы ЖКТ, лекарственное средство необходимо отменить. Риск желудочно-кишечных кровотечений, язв или перфорации выше при увеличении дозы диклофенака натрия, а также у пациентов с наличием кровотечений или перфорацией в анамнезе, у пожилых лиц.

Для уменьшения риска гастроинтестинальной токсичности следует проводить комбинированную терапию с мизопростолом или ингибиторами протонного насоса, особенно у пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или лекарственных средств, увеличивающих риск поражения ЖКТ.

Пациенты с проявлениями гастроинтестинальной токсичности в анамнезе, особенно пожилые, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах.

Необходимо с осторожностью использовать диклофенак натрия у пациентов, получающих сопутствующие лекарственные средства, увеличивающие риск изъязвления или кровотечения: системные кортикостероиды, антикоагулянты (варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или антитромбоцитарные препараты (ацетилсалициловая кислота).

Необходимо тщательное медицинское наблюдение и осторожность при назначении диклофенака натрия пациентам с неспецифическим язвенным колитом или болезнью Крона, из-за возможного развития обострения.

Нарушение функции печени. При назначении лекарственного средства пациентам с заболеваниями печени возможно ухудшение функции печени.

Нарушение функции почек и заболевания сердечно-сосудистой системы. Особая осторожность требуется при назначении пациентам с нарушениями сердечной и почечной функции, артериальной гипертензией, у пожилых людей, пациентов, получающих сопутствующее лечение мочегонными средствами или лекарственными средствами, влияющими на почечную функцию, а также у пациентов со значительным уменьшением объема внеклеточной жидкости. Рекомендуется контроль функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к восстановлению функции до первоначального уровня.

Возможно повышение риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт) при использовании диклофенака натрия, особенно в высоких дозах (150 мг в день) и при длительном лечении.

Пациентам со значимыми факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак натрия следует только после оценки безопасности.

Кожа. При использовании диклофенака натрия очень редко наблюдалось развитие серьезных побочных реакций со стороны кожи (в том числе со смертельным исходом). Применение Диклофенака следует прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистой оболочки или любых других признаков гиперчувствительности.

Системная красная волчанка (СКВ) и заболевания соединительной ткани. У пациентов с СКВ и заболеваниями соединительной ткани имеется повышенный риск возникновения асептического менингита.

Система крови. Во время длительного лечения диклофенаком натрия рекомендуется мониторинг крови. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями.

Бронхиальная астма. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т.ч. полипами носа), хроническими обструктивными заболеваниями легких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно с аллергическими ринит-подобными симптомами), применять диклофенак натрия следует с особой осторожностью.

Фертильность у женщин. Использование Диклофенака натрия может привести к нарушению фертильности у женщин и не рекомендуется женщинам, которые пытаются зачать ребенка. У женщин, испытывающих трудности с зачатием и страдающих бесплодием, Диклофенак натрия необходимо отменить.

Применение в период беременности и лактации

В период беременности применение Диклофенака натрия противопоказано. При необходимости назначения кормящей матери следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Пациентам, испытывающим во время применения Диклофенака натрия головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушения зрения, не следует водить автомашину или управлять механизмами.

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) - риск кровотечений (чаще из желудочно-кишечного тракта). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других нестероидных противовоспалительных препаратов и глюкокортикостероидных средств (кровотечения в желудочно-кишечном тракте), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака. Уменьшает эффект гипогликемических средств. Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что повышает нефротоксичность. Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Диклофенак усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность. Антибактериальные лекарственные средства из группы хинолона - риск развития судорог.

По рецепту.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечению срока годности, указанного на упаковке.

По 3 мл препарата в ампулах.

По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Isshaan Healthcare Pvt. Ltd, Индия произведено: Lincoln Pharmaceuticals Ltd, Индия.