Bolnol DF

Tarkib

faol modda: diklofenak natriy - 75 mg;

yordamchi moddalar: mannitol, suvsiz natriy sulfit, dinatriy EDTA, benzil spirti, natriy gidroksid, inyeksiya uchun suv.

Tavsif

Rangsizdan och sariq ranggacha bo‘lgan shaffof eritma.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma 75 mg/3 ml 3 ml N10 (ampulalar).

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamika

Yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi, isitma tushiruvchi, revmatizmga qarshi, antiagregatsion. Siklooksigenazani ingibirlaydi, natijada araxidon kaskadi reaksiyalari bloklanadi va PGE2, PGF2alfa, tromboksan A2, prostatsiklin, leykotrienlar sintezi va lizosomal fermentlar chiqarilishi buziladi; trombotsitlar agregatsiyasini susaytiradi; uzoq muddat qo‘llanganda desensibilizatsiyalovchi ta’sir ko‘rsatadi; in vitro sharoitida tog‘aylarda proteoglikan biosintezining odamda kuzatiladigan konsentratsiyalarga mos keladigan darajada sekinlashishini keltirib chiqaradi.

Tinch holatdagi va harakatdagi og‘riqni, ertalabki karaxtlikni, bo‘g‘imlarning shishganligini susaytiradi, ularning funksional qobiliyatini yaxshilaydi. Operatsiya va jarohatlardan keyin yuzaga keladigan yallig‘lanish jarayonlarida o‘z-o‘zidan paydo bo‘ladigan og‘riqni ham, harakatlangandagi og‘riqni ham tezda yengillashtiradi, jarohat o‘rnidagi yallig‘lanish shishini kamaytiradi. Davo kursini olgan poliartrit bilan og‘rigan bemorlarda sinovial suyuqlik va sinovial to‘qimadagi konsentratsiya qon plazmasidagiga qaraganda yuqori bo‘ladi. Yallig‘lanishga qarshi faolligi bo‘yicha atsetilsalitsil kislotasi, butadion, ibuprofendan ustun turadi; indometatsinga nisbatan klinik ta’sirining kuchliligi va yaxshi o‘zlashtirilishi haqida ma’lumotlar mavjud; revmatizm va Bexterev kasalligida prednizolon va indometatsinga ekvivalentdir.

Farmakokinetika

Mushak orasiga (m/o) yuborilganda, plazmadagi maksimal konsentratsiyaga (Smax) 10-20 daqiqadan so‘ng erishiladi. Biomavjudligi - 50%; tizimli eliminatsiyaga jadal uchraydi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi 99% dan yuqori. To‘qimalarga va sinovial suyuqlikka yaxshi o‘tadi, bu yerda uning konsentratsiyasi sekinroq o‘sadi, 4 soatdan keyin plazmadagiga qaraganda yuqori qiymatlarga erishadi. Taxminan 35% najas bilan metabolitlar ko‘rinishida chiqariladi; taxminan 65% jigarda metabolizmga uchraydi va buyraklar orqali nofaol hosilalar ko‘rinishida chiqariladi (o‘zgarmagan holda 1% dan kam chiqariladi). Plazmadan yarim chiqarilish davri (T1/2) - taxminan 2 soat, sinovial suyuqlik - 3-6 soat; qabul qilishlar o‘rtasida tavsiya etilgan intervalga rioya qilinganda, kumulyatsiyalanmaydi.

Maxsus populyatsiyalarda farmakokinetika

O‘rtacha jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda metabolizm sezilarli darajada o‘zgarmaydi. Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda (kreatinin klirensi < 10 ml/min) faol bo‘lmagan metabolitlarning o‘t bilan ajralishi ortadi. Bemorning yoshi bilan bog‘liq bo‘lgan preparat farmakokinetikasida sezilarli farqlar yo‘q.

Ko‘rsatmalar

Turli kelib chiqishga ega, o‘rtacha intensivlikdagi og‘riqlarni qisqa muddatli davolash uchun:

tayanch-harakat tizimi kasalliklari (revmatoid artrit, psoriatik, yuvenil surunkali artrit, ankilozlovchi spondiloartrit; podagra artriti, yumshoq to‘qimalarning revmatik shikastlanishi, periferik bo‘g‘imlar va umurtqa pog‘onasi osteoartrozi (shu jumladan radikulyar sindrom bilan);

lyumbago, ishias, nevralgiya;

algodismenoreya, kichik tos a’zolarining yallig‘lanish jarayonlari, shu jumladan adneksit;

yallig‘lanish bilan kechadigan jarohatdan keyingi og‘riq sindromi;

operatsiyadan keyingi og‘riq

Qo‘llash usuli va dozalari

Kattalarga 75 mg dan (1 ampula) kuniga 1-2 marta mushak orasiga (dumba mushagiga chuqur) ko‘pi bilan 2 kun davomida yuboriladi. So‘ngra diklofenak natriyni tabletka yoki shamcha shaklida qabul qilishga o‘tiladi.

Uzoq vaqt yoki yuqori dozada qo‘llanilganda yurak-qon tomir asoratlari xavfining oshishi mumkinligi sababli, diklofenakni simptomlarning yaqqolligini kamaytirish uchun zarur bo‘lgan eng qisqa vaqt davomida minimal samarali dozada tayinlash lozim.

Keksa odamlarda dozalash. Diklofenak natriyni nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Kuchsizlangan bemorlarda yoki tana vazni kamaygan bemorlarda eng kam samarali dozani qo‘llash tavsiya etiladi; oshqozon-ichakdan qon ketish xavfini nazorat qilish zarur.

Buyrak yoki jigar yetishmovchiligida dozalash. Diklofenak natriyni og‘ir buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga qo‘llash mumkin emas. Yengil va o‘rta darajadagi buyrak yoki jigar yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga diklofenak natriyni ehtiyotkorlik bilan buyurish tavsiya etiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Odatda preparat yaxshi o‘zlashtiriladi, ammo nojo‘ya ta’sirlar rivojlanish xavfini kamaytirish uchun minimal samarali dozani qisqa kurs bilan qo‘llash lozim. Ko‘pincha - 1-10%; ba’zan - 0,1-1%; kamdan kam hollarda - 0,01-0,1%; juda kam hollarda - 0,001% dan kam, shu jumladan ayrim hollarda.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - epigastral og‘riq, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, dispepsiya, meteorizm, anoreksiya; kamdan-kam hollarda - gastrit, proktit, oshqozon-ichak traktidan qon ketishi, jigar faoliyatining buzilishi; juda kam hollarda - stomatit, glossit, yarali kolit yoki Kron kasalligining kuchayishi.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi; kamdan kam hollarda - uyquchanlik; juda kam hollarda - sezuvchanlikning buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotiraning buzilishi, titroq, talvasalar, xavotir, serebrovaskulyar buzilishlar.

Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘pincha - vertigo; juda kam hollarda - ko‘rishning buzilishi (ko‘rishning xiralashishi, diplopiya), eshitishning buzilishi, quloqlarda shovqin, ta’m bilishning buzilishi.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya, interstitsial nefrit, nefrotik sindrom, papillyar nekroz.

Qon yaratish a’zolari tomonidan: juda kam hollarda - trombotsitopeniya, leykopeniya, gemolitik va aplastik anemiya, agranulotsitoz.

Allergik reaksiyalar: anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: juda kam hollarda - yurak urishi, ko‘krak qafasidagi og‘riq, qon bosimining ko‘tarilishi, vaskulit.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bronxial astma (shu jumladan nafas qisilishi); juda kam hollarda - pnevmonit.

Teri qoplamlari tomonidan: ko‘pincha - teri toshmasi; kamdan-kam hollarda - eshakemi; juda kam hollarda - bullyoz toshmalar, Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi, fotosensibilizatsiya, purpura.

Qarshi ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa Nospetsifik yarali kolit, Kron kasalligi), yaqqol ifodalangan jigar yetishmovchiligi, o‘tkir davrdagi jigar kasalliklari, yaqqol ifodalangan buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi 30 ml/daqiqadan kam), yurak yetishmovchiligi, giperkaliyemiya, atsetilsalitsil kislotasini to‘liq yoki to‘liq bo‘lmagan ko‘tara olmaslik sindromi (rinosinusit, eshakemi, burun shilliq qavati poliplari, bronxial astma, atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nospetsifik yarali kolit qabul qilinganda yuzaga keladi), qon hosil bo‘lishining buzilishi, gemostazning buzilishi (shu jumladan gemofiliya), homiladorlik, bolalik davri (18 yoshgacha), laktatsiya davri, aortakoronar shuntlash o‘tkazilgandan keyingi davr.

Dozani oshirib yuborish

Simptomlari: qusish, bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, hansirash, hushning xiralashishi, bolalarda - mioklonik talvasalar, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, qon ketishi, jigar va buyrak faoliyatining buzilishi.

Davolash: simptomatik terapiya, kuchaytirilgan diurez. Gemodializ kam samara beradi.

Maxsus shartlar

Diklofenak natriy bilan davolash paytida jigar fermentlari faolligining oshishi kuzatilishi mumkin. Jigar fermentlarining yuqori faolligi saqlanib qolsa yoki ortsa, dori vositasini qabul qilishni darhol to‘xtatish lozim.

Jigar va buyrak kasalliklari, anamnezida oshqozon-ichak trakti (OIT) kasalliklari bo‘lgan, dori vositasi buyurilgan vaqtda dispeptik simptomlari bo‘lgan, arterial gipertoniya, yurak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga, jiddiy jarrohlik aralashuvlaridan so‘ng darhol, shuningdek, keksa yoshdagi bemorlarga dori vositasi alohida ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Anamnezida YAQNDV va sulfitlarga allergik reaksiya ko‘rsatmalari bo‘lgan bemorlarga diklofenak natriy faqat shoshilinch holatlarda buyuriladi.

Preparat bilan davolash jarayonida jigar va buyrak faoliyatini, periferik qon manzarasini muntazam nazorat qilish zarur.

Diklofenak natriyni antikoagulyantlar bilan bir vaqtda tayinlashda protrombin vaqtini nazorat qilish zarur; antikoagulyant dozasi klinik talablarga muvofiq o‘zgartiriladi.

Nojo‘ya ta’sirlar xavfini kamaytirish maqsadida dori vositasini eng kam samarali dozada, eng qisqa vaqt davomida buyurish lozim. Diklofenak natriyni boshqa tizimli NYAQV bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.

Keksa yoshda dori vositasini ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim. Kuchsizlangan keksa yoki kam vaznli bemorlarda eng kam samarali dozani qo‘llash lozim.

Diklofenak natriy allergik reaksiyalarni, shu jumladan anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalarni keltirib chiqarishi mumkin. Eritmada mavjud bo‘lgan natriy metabisulfiti og‘ir darajadagi o‘ta sezuvchanlik reaksiyalari va bronxospazmni keltirib chiqarishi mumkin.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar singari, diklofenak natriy ham infeksiya belgilari va alomatlarini yashirishi mumkin.

Oshqozon-ichak tizimi: diklofenak natriy oshqozon-ichak tizimidan qon ketishiga (qon qusish, melena), yaralar yoki teshilishlarga (shu jumladan o‘limga olib keladigan) olib kelishi mumkin, bu kasallik anamnezida oshqozon-ichak tizimi shikastlanishlari bor-yo‘qligidan qat’i nazar. Oshqozon-ichak traktidan qon ketishi yoki yarasi rivojlanganda, dori vositasini bekor qilish lozim. Oshqozon-ichakdan qon ketishi, yara yoki perforatsiya xavfi diklofenak natriy dozasi oshirilganda, shuningdek, anamnezida qon ketishi yoki perforatsiya bo‘lgan bemorlarda, keksalarda yuqori bo‘ladi.

Gastrointestinal toksiklik xavfini kamaytirish uchun, ayniqsa atsetilsalitsil kislotasining past dozalarini yoki oshqozon-ichak trakti shikastlanishi xavfini oshiruvchi dori vositalarini qabul qilayotgan bemorlarda, mizoprostol yoki proton nasosi ingibitorlari bilan kombinatsiyalangan terapiya o‘tkazish lozim.

Anamnezida gastrointestinal toksiklik belgilari bo‘lgan bemorlar, ayniqsa keksalar, har qanday noodatiy abdominal alomatlar haqida xabar berishlari kerak.

Yarali yara yoki qon ketish xavfini oshiradigan yo‘ldosh dori vositalari: tizimli kortikosteroidlar, antikoagulyantlar (varfarin), serotoninni qayta tutib qolishning selektiv ingibitorlari (SQBTI) yoki antitrombotsitar preparatlar (atsetilsalitsil kislotasi) qabul qilayotgan bemorlarda diklofenak natriyni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash zarur.

Nospetsifik yarali kolit yoki Kron kasalligi bilan og‘rigan bemorlarga diklofenak natriyni tayinlashda zo‘rayish rivojlanishi mumkinligi sababli sinchkovlik bilan tibbiy kuzatuv va ehtiyotkorlik talab etiladi.

Jigar faoliyatining buzilishi. Jigar kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarga dori vositasi buyurilganda jigar funksiyasi yomonlashishi mumkin.

Buyrak faoliyatining buzilishi va yurak-qon tomir tizimi kasalliklari. Yurak va buyrak faoliyati buzilgan, arterial gipertenziyasi bor bemorlarga, keksalarga, siydik haydovchi yoki buyrak faoliyatiga ta’sir qiluvchi dori vositalari bilan yondosh davolanayotgan bemorlarga, shuningdek, hujayra tashqarisidagi suyuqlik hajmi sezilarli darajada kamaygan bemorlarga buyurishda alohida ehtiyotkorlik talab etiladi. Buyrak faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi. Davolashni to‘xtatish odatda funksiyaning dastlabki darajagacha tiklanishiga olib keladi.

Diklofenak natriy qo‘llanilganda, ayniqsa yuqori dozalarda (kuniga 150 mg) va uzoq muddatli davolanishda arterial tromboz (masalan, miokard infarkti yoki insult) xavfi ortishi mumkin.

Yurak-qon tomir asoratlari rivojlanishining muhim xavf omillari (masalan, arterial gipertenziya, giperlipidemiya, qandli diabet, chekish) bo‘lgan bemorlarga diklofenak natriy faqat xavfsizlik baholangandan so‘ng tayinlanishi kerak.

Teri. Diklofenak natriy qo‘llanilganda teri tomonidan jiddiy nojo‘ya ta’sirlar (shu jumladan o‘lim bilan yakunlanuvchi) rivojlanishi juda kam kuzatilgan. Teri toshmasi, shilliq qavatning zararlanishi yoki boshqa har qanday yuqori sezuvchanlik belgilari paydo bo‘lishi bilan Diklofenakni qo‘llashni to‘xtatish kerak.

Tizimli qizil bo‘richa (TQB) va biriktiruvchi to‘qima kasalliklari. TQT va biriktiruvchi to‘qima kasalliklari bilan og‘rigan bemorlarda aseptik meningit xavfi yuqori bo‘ladi.

Qon sistemasi. Diklofenak natriy bilan uzoq muddatli davolanish vaqtida qon monitoringi tavsiya etiladi. Gemostaz buzilishlari, gemorragik diatez yoki gematologik buzilishlari bo‘lgan bemorlarni sinchiklab kuzatish zarur.

Bronxial astma. Bronxial astma, mavsumiy allergik rinit, burun shilliq qavatining shishi (shu jumladan, burun poliplari), o‘pkaning surunkali obstruktiv kasalliklari yoki nafas yo‘llarining surunkali infeksiyalari (ayniqsa, allergik rinitga o‘xshash alomatlari bo‘lgan) bo‘lgan bemorlarda diklofenak natriyni alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

Ayollarning fertilligi. Diklofenak natriydan foydalanish ayollarda fertillikning buzilishiga olib kelishi mumkin va homilador bo‘lishga urinayotgan ayollarga tavsiya etilmaydi. Homilador bo‘lishga qiynalayotgan va bepushtlikdan aziyat chekayotgan ayollarda Diklofenak natriyni bekor qilish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo‘llash

Homiladorlik davrida Diklofenak natriyni qo‘llash mumkin emas. Emizikli onani tayinlash zarur bo‘lganda, emizishni to‘xtatish masalasini hal qilish kerak.

Avtotransportni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta’siri

Diklofenak natriyni qo‘llash paytida bosh aylanishi yoki markaziy asab tizimi tomonidan boshqa noxush his-tuyg‘ularni, shu jumladan ko‘rish qobiliyatining buzilishini boshdan kechirayotgan bemorlar mashina haydamasliklari yoki mexanizmlarni boshqarmasliklari kerak.

Dorilarning o‘zaro ta’siri

Digoksin, metotreksat, litiy va siklosporin preparatlarining plazma konsentratsiyasini oshiradi. Diuretiklar ta’sirini kamaytiradi, kaliy saqlovchi diuretiklar fonida giperkaliyemiya xavfi kuchayadi; antikoagulyantlar, trombolitik vositalar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) fonida - qon ketish xavfi (ko‘pincha oshqozon-ichak traktidan). Gipotenziv va uxlatuvchi dorilarning ta’sirini kamaytiradi.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar va glyukokortikosteroid vositalarning nojo‘ya ta’sirlari (oshqozon-ichak traktidan qon ketishi), metotreksatning zaharliligi va siklosporinning nefrotoksikligi ehtimolini oshiradi. Atsetilsalitsil kislotasi qonda diklofenak konsentratsiyasini pasaytiradi. Paratsetamol bilan bir vaqtda qo‘llash diklofenakning nefrotoksik ta’siri rivojlanish xavfini oshiradi. Gipoglikemik vositalarning ta’sirini kamaytiradi. Sefamadol, sefoperazon, sefotetan, valproat kislotasi va plikamitsin gipoprotrombinemiya rivojlanish chastotasini oshiradi.

Siklosporin va oltin preparatlari diklofenakning buyraklarda prostaglandinlar sinteziga ta’sirini oshiradi, bu esa nefrotoksiklikni oshiradi. Etanol, kolxitsin, kortikotropin, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari va dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda buyurish oshqozon-ichak traktida qon ketish xavfini oshiradi. Diklofenak fotosensibilizatsiyani chaqiruvchi dorilarning ta’sirini kuchaytiradi. Kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi preparatlar diklofenakning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi va shu bilan uning zaharliligini oshiradi.

Siklosporin va oltin preparatlari diklofenakning buyraklarda prostaglandinlar sinteziga ta’sirini oshiradi, bu esa nefrotoksiklikni oshiradi. Etanol, kolxitsin, kortikotropin, serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari va dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda buyurish oshqozon-ichak traktida qon ketish xavfini oshiradi. Diklofenak fotosensibilizatsiyani chaqiruvchi dorilarning ta’sirini kuchaytiradi. Kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi preparatlar diklofenakning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi va shu bilan uning zaharliligini oshiradi. Xinolon guruhidagi antibakterial dori vositalari - tutqanoq rivojlanish xavfi.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Saqlash shartlari

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25 °C dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlang.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlang.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Qadoqda ko‘rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan keyin ishlatilmasin.

Chiqarish shakli

3 ml dan ampulalarda.

10 ta ampula karton qutida qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnoma bilan birga.

Ishlab chiqaruvchi

Isshaan Healthcare Pvt. Ltd, Hindiston ishlab chiqarilgan: Lincoln Pharmaceuticals Ltd, Hindiston.