Diklofenak-natriy (Diclofenac sodium) mushak ichiga yuborish uchun eritma 25 mg/ml, 3 ml №5 (ampulalar)

Tarkib

1 ml eritma tarkibiga quyidagilar kiradi:

faol modda: diklofenak natriy - 25 mg;

yordamchi moddalar: propilenglikol, mannit, benzil spirti, natriy metabisulfit, natriy gidroksid 1M eritmasi, ichimlik suvi.

Tavsif

Sal sarg‘ish, tiniq, benzil spirtining kuchsiz hidi keladi.

Dori shakli

Inyeksiya uchun eritma.

Farmakoterapevtik guruh

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar. ATX kodi: M01AB05.

Farmakologik xususiyatlari

Fenilsirka kislota hosilasi bo‘lib, yallig‘lanishga qarshi, og‘riq qoldiruvchi va isitmani tushiruvchi ta’sir ko‘rsatadi.

SOG 1 va 2 ni tanlamasdan bostirib, araxidon kislotasi metabolizmini buzadi, yallig‘lanish o‘chog‘ida prostaglandinlar (Pg) miqdorini kamaytiradi.

Yallig‘lanish xarakteridagi og‘riqlarda eng samarali hisoblanadi. Barcha YAQNDVlar kabi preparat antiagregant faollikka ega.

Farmakokinetika

M/o yuborilgandan keyin tez so‘riladi. 75 mg dozada qo‘llanilganda Cmax ga erishish vaqti - 15-30 daqiqa, Cmax qiymati - 1.9-4.8 (o‘rtacha 2.7) mkg/ml. Yuborilgandan 3 soat o‘tgach, plazmadagi konsentratsiyalar maksimal darajadan o‘rtacha 10% ni tashkil etadi.

Jigarda asosan oksidlanish va konyugatsiya yo‘li bilan metabolizmga uchraydi. 99% ga yaqini plazma oqsillari, asosan albuminlar bilan bog‘lanadi. Yuborilgan dozaning taxminan 2/3 qismi siydik bilan, qolgan qismi esa o‘t bilan chiqariladi. Yuborilgandan 72 soat o‘tgach, yuborilgan dozaning deyarli 90% i organizmdan chiqariladi. Sinovial suyuqlikda yuqori konsentratsiya hosil qiladi.

Oz miqdorda ko‘krak sutiga o‘tadi.

Preparatning 50% i jigardan "birinchi o‘tish"da metabolizmga uchraydi. Preparatni peroral yuborilgandan so‘ng AUC xuddi shu dozani parenteral yuborilgandan keyin 2 baravar kam. Surunkali gepatit yoki kompensatsiyalangan jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda farmakokinetik ko‘rsatkichlar o‘zgarmaydi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo‘lganda, metabolitlarning o‘t bilan chiqarilishi ortadi, shuning uchun ularning plazmadagi konsentratsiyasining oshishi kuzatilmaydi.

Ko‘rsatmalar

Tayanch-harakat apparatining yallig‘lanish kasalliklari (revmatoid artrit, psoriatik, yuvenil surunkali artrit, ankilozlovchi spondilit; podagra artriti, yumshoq to‘qimalarning revmatik zararlanishi).

Tayanch-harakat apparatining degenerativ kasalliklari (deformatsiyalovchi osteoartroz, osteoxondroz).

Lyumbago, ishias, nevralgiya, mialgiya, tendovaginit, bursit.

Yallig‘lanish bilan kechadigan posttravmatik og‘riq sindromi, operatsiyadan keyingi og‘riq, migren, buyrak sanchig‘i; birlamchi algodismenoreya, adneksit, proktit.

Kuchli og‘riq sindromi (faringit, tonzillit, otit) bilan kechuvchi quloq, tomoq, burunning yuqumli-yallig‘lanish kasalliklarini kompleks davolash tarkibida.

Isitma sindromi.

Qo‘llash usuli va dozalari

V/m, chuqur. Preparat o‘tkir holatlarni davolash yoki surunkali kasallikning zo‘rayishini bartaraf etish uchun qo‘llaniladi.

Kattalar uchun bir martalik doza - 75 mg (bitta ampula). Zarur bo‘lganda takroriy yuborish mumkin, lekin 12 soatdan oldin emas. Maksimal sutkalik doza - 150 mg (2 ampula).

Preparatni m/o yuborish davomiyligi 2 haftadan oshmasligi kerak, 65 yoshdan oshgan bemorlar uchun - 2 kundan oshmasligi kerak, sinchkov tibbiy kuzatuv ostida, keyin og‘iz orqali qabul qilishga o‘tiladi.

Nojo‘ya ta’sirlari

Ko‘pincha - 1-10%; ba’zan - 0.1-1%; kamdan-kam hollarda - 0.01-0.1%; juda kam hollarda - 0.001% dan kam, shu jumladan ayrim hollarda.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘pincha - YAQNDV-gastropatiya (gastralgiya, ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorin og‘rig‘i, meteorizm), anoreksiya; kamdan kam hollarda - gastrit, proktit, oshqozon-ichak traktidan qon ketishi (qonli qusish, melena, qon aralash diareya), oshqozon-ichak traktining yaralari (qon ketish yoki perforatsiya bilan yoki qon ketishsiz), toksik gepatit (sariqlik bilan yoki sariqliksiz), fulminant gepatit jigar funksiyasining buzilishi, qon ketishi bilan nospetsifik kolit, og‘iz qurishi, juda kam hollarda - stomatit, glossit, qizilo‘ngachning shikastlanishi, diafragmaga o‘xshash ichak strikturalari (nospetsifik gemorragik kolit, yarali kolitning kuchayishi yoki Kron kasalligi), qabziyat, pankreatit, yashin tezligidagi gepatit.

Asab tizimi tomonidan: ko‘pincha - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, tez charchash; kamdan kam hollarda - uyquchanlik; juda kam hollarda - sezuvchanlikning buzilishi, shu jumladan paresteziyalar, xotiraning buzilishi, tremor, tutqanoq, xavotir, serebrovaskulyar buzilishlar, dezoriyentatsiya, depressiya, uyqusizlik, tungi "qo‘rqinchli tushlar," asabiylashish, ruhiy buzilishlar, aseptik meningit.

Sezgi a’zolari tomonidan: ko‘pincha - vertigo; juda kam hollarda - ko‘rish o‘tkirligining pasayishi, diplopiya, skotoma, eshitish qobiliyatining pasayishi, quloqlarda shovqin.

Teri qoplamlari tomonidan: ko‘pincha - teri qichishi; kamdan kam hollarda - eshakem; juda kam hollarda - gematomalar, bullyoz toshmalar, ekzema, shu jumladan multiform va Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi, eksfoliativ dermatit, qichishish, soch to‘kilishi, fotosensibilizatsiya, purpura.

Siydik ajratish tizimi tomonidan: tez-tez - nefrotik sindrom (shishlar); juda kam hollarda - o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, gematuriya, proteinuriya, oliguriya, interstitsial nefrit, so‘rg‘ichlar nekrozi, sistit, antidiuretik gormonning noadekvat sekretsiyasini eslatuvchi sindrom ko‘rinishidagi elektrolit muvozanatining buzilishi, spontan giponatemiya.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - bronxial astma (shu jumladan nafas qisilishi), juda kam hollarda - pnevmonit.

Endokrin buzilishlar: juda kam hollarda - impotensiya.

Allergik reaksiyalar: juda kamdan kam hollarda - anafilaktik/anafilaktoid reaksiyalar, shu jumladan qon bosimining yaqqol pasayishi va shok; juda kam hollarda - angionevrotik shish (shu jumladan yuz).

V/i yuborish joyida: ko‘pincha - achishish; juda kam hollarda - infiltrat, aseptik nekroz, yog‘ to‘qimasi nekrozi.

Qarshi ko‘rsatmalar

Yuqori sezuvchanlik (shu jumladan boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilarga), oshqozon-ichak traktining eroziv-yarali shikastlanishi (zo‘rayish fazasida), bronxial astma (zo‘rayish xavfi), atsetilsalitsil kislotasi yoki boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni qabul qilish natijasida kelib chiqqan eshakemi yoki o‘tkir rinit, og‘ir buyrak/jigar va yurak yetishmovchiligi, qon yaratilishining buzilishi, homiladorlik, bolalik davri (15 yoshgacha), emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan: oshqozon va 12 barmoqli ichak yara kasalligi, yarali kolit, Kron kasalligi, anamnezda jigar kasalliklari, jigar porfiriyasi, surunkali buyrak yetishmovchiligi, surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, aylanib yuruvchi qon hajmining sezilarli darajada pasayishi (shu jumladan, katta jarrohlik amaliyotidan keyin), 65 yoshdan oshgan bemorlar (shu jumladan, diuretiklar olayotgan, zaiflashgan va tana vazni past bemorlar), bronxial astma (zo‘rayish xavfi), glyukokortikoidlar, antikoagulyantlar, antiagregantlar, serotoninni qayta ushlab qolishning selektiv ingibitorlarini bir vaqtning o‘zida qabul qilish.

Dozani oshirib yuborish

Belgilari: bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, o‘pka giperventilyatsiyasi, hushning xiralashishi, mioklonik talvasalar, ko‘ngil aynishi, qusish, qorin og‘rig‘i, qon ketishi, jigar va buyrak faoliyatining buzilishi.

Davolash: oshqozonni yuvish, faollashtirilgan ko‘mir yuborish, arterial bosimning ko‘tarilishi, buyrak faoliyatining buzilishi, talvasalar, oshqozon-ichak traktining ta’sirlanishi, nafas olishning pasayishini bartaraf etishga qaratilgan simptomatik terapiya. Tezlashtirilgan diurez, gemodializ kam samara beradi (oqsillar va intensiv metabolizm bilan sezilarli bog‘liqlik tufayli).

Ehtiyot choralari va qo‘llash xususiyatlari

Uzoq muddatli davolash paytida periferik qon manzarasini hamda jigar va buyraklarning funksional holatini nazorat qilish zarur.

Gastropatiya belgilari paydo bo‘lganda, ezofagogastroduodenoskopiya, gemoglobin, gematokritni aniqlash bilan qon tahlili, yashirin qon uchun najas tahlili kabilarni o‘z ichiga olgan sinchkovlik bilan tibbiy nazorat ko‘rsatilgan.

Ko‘rish qobiliyati buzilganda dozani kamaytirish yoki preparatni to‘xtatish kerak.

Prostaglandinlarning buyrak qon aylanishini saqlashdagi muhim roli tufayli, yurak yoki buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga, shuningdek, diuretiklar qabul qiluvchi keksa bemorlarni va biror sababga ko‘ra aylanib yuruvchi qon hajmining kamayishi kuzatiladigan bemorlarni davolashda (masalan, keng ko‘lamli jarrohlik amaliyotidan keyin) alohida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim. Agar bunday hollarda diklofenak buyurilsa, ehtiyot chorasi sifatida buyrak faoliyatini nazorat qilish tavsiya etiladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda kreatinin klirensi 10 ml/min dan kam bo‘lganda, plazmadagi kvazistatsionar konsentratsiya buyrak funksiyasi normal bo‘lgan bemorlarga qaraganda nazariy jihatdan sezilarli darajada yuqori bo‘lishi kerak, ammo bu haqiqatda kuzatilmaydi, chunki bu holatda metabolitlarning o‘t bilan chiqarilishi kuchayadi.

Jigar yetishmovchiligi (surunkali gepatit, kompensatsiyalangan jigar sirrozi) bilan og‘rigan bemorlarda kinetika va metabolizm jigar funksiyasi me’yorda bo‘lgan bemorlardagi shunga o‘xshash jarayonlardan farq qilmaydi.

Uzoq vaqt davomida katta dozalarda qo‘llanganda oshqozon-ichak trakti shilliq qavatining yaralanishi, qon ketishi (oshqozon-ichak, milk, bachadon, gemorroidal) xavfi ortadi.

Fertillikka salbiy ta’sir ko‘rsatishi sababli, homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarga preparatni qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Homiladorlik va laktatsiyada qo‘llash

Preparatni emizish davrida va homiladorlik davrida qo‘llamaslik kerak.

Bepushtligi bo‘lgan bemorlarda (shu jumladan tekshiruvdan o‘tayotganlarda) preparatni bekor qilish tavsiya etiladi.

Avtotransport va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta’siri

Davolash davrida avtotransportni boshqarishdan va diqqatning yuqori konsentratsiyasini hamda psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiladigan boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan tiyilish kerak.

Boshqa dorilar bilan o‘zaro ta’siri

Digoksin, metotreksat, litiy va siklosporin preparatlarining plazma konsentratsiyasini oshiradi.

Diuretiklar ta’sirini pasaytiradi, kaliy saqlovchi diuretiklar fonida giperkaliyemiya xavfi kuchayadi; antikoagulyantlar, trombolitik vositalar (alteplaza, streptokinaza, urokinaza) fonida - qon ketish xavfi (ko‘pincha oshqozon-ichak traktidan). Gipotenziv va uxlatuvchi dorilarning ta’sirini kamaytiradi.

Boshqa nosteroid yallig‘lanishga qarshi dorilar va glyukokortikosteroid vositalarning nojo‘ya ta’sirlari (oshqozon-ichak traktidan qon ketishi), metotreksatning toksikligi va siklosporinning nefrotoksikligi ehtimolini oshiradi.

Atsetilsalitsil kislotasi qonda diklofenak konsentratsiyasini kamaytiradi.

Paratsetamol bilan bir vaqtda qo‘llash

diklofenakning nefrotoksik ta’sirlari rivojlanish xavfini oshiradi. Gipoglikemik vositalarning ta’sirini kamaytiradi.

Sefamadol, sefoperazon, sefotetan, valproat kislotasi va plikamitsin gipoprotrombinemiya rivojlanish chastotasini oshiradi.

Siklosporin va oltin preparatlari diklofenakning buyraklarda prostaglandinlar sinteziga ta’sirini oshiradi, bu esa nefrotoksiklikning oshishi bilan namoyon bo‘ladi. Etanol, kolxitsin, kortikotropin va dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda buyurish oshqozon-ichak traktida qon ketish xavfini oshiradi. Fotosensibilizatsiyani chaqiruvchi dori vositalari diklofenakning UB-nurlanishga nisbatan sensibilizatsiyalovchi ta’sirini oshiradi.

Kanalchalar sekretsiyasini bloklovchi dori vositalari diklofenakning plazmadagi konsentratsiyasini oshirib, uning faolligi va zaharliligini oshiradi. Antibakterial dori vositalari, xinolonlar guruhidan - tutqanoq rivojlanish xavfi.

Chiqarish shakli

Mushak orasiga yuborish uchun eritma 25 mg/ml, 3 ml N5 (1x5), N10 (2x5) (ampulalar).

Saqlash shartlari

Namlik va yorug‘likdan himoyalangan joyda 25 °C gacha bo‘lgan haroratda saqlanadi.

Bolalar qo‘li yetmaydigan joyda saqlanadi.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Ta’til shartlari

Retsept bo‘yicha.

Ishlab chiqaruvchi

Belmedpreparatlar, RUP. Belarus.