Индометацин

1 суппозиторий содержит:

активное вещество: индометацин 100 мг;

вспомогательные вещества: цетиловый спирт, полусинтетические глицериды до 2,0 г.

Суппозитории цилиндро-конической формы, белого цвета с желтоватым оттенком. На срезе допускается наличие воздушного, пористого стержня и воронкообразного углубления.

Нестероидные противовоспалительные препараты. Код АТХ: M01AB01.

Фармакодинамика

Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием фермента ЦОГ, что приводит к угнетению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты. Противовоспалительное действие обусловлено влиянием как на экссудативную, так и на пролиферативную фазу воспаления. Противовоспалительный эффект наступает к концу первой недели лечения. Подавляет агрегацию тромбоцитов. При заболеваниях ревматического характера способствует ослаблению болей в суставах в покое и при движении, уменьшению утренней скованности, припухлости суставов и увеличению объема движений. Способствует ослаблению или исчезновению болевого синдрома неревматического характера, в т.ч. и при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, уменьшает воспалительный отек на месте раны. При первичной альгодисменорее препарат снижает боль и уменьшает кровотечение. При длительном назначении оказывает десенсибилизирующее действие.

Фармакокинетика

При ректальном применении препарата максимальная концентрация достигается через 1 ч. Биодоступность препарата составляет 80-90%. Связывание с белками плазмы 9098%. Проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения около 4,5 ч. В крови определяется в неизмененном виде и в виде метаболитов. 70% препарата выводится с мочой, 30% - с калом в виде метаболитов. Не удаляется при гемодиализе.

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматический артрит, ревматоидный артрит, ревматизм, псориатический артрит, подагрический артрит, ювенильный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз и др.); Болевой синдром при заболеваниях позвоночника (люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии); Заболевания внесуставных тканей (тендинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей, диффузные болезни соединительной ткани); Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением; Инфекционно-воспалительные заболевания ЛОР органов с выраженным болевым синдромом (в составе комплексной терапии): фарингит, тонзиллит, отит. Гинекологические заболевания: альгодисменорея, аднексит и др; Головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль; Лихорадочный синдром (в т.ч. при лимфогранулематозе, лимфомах, метастазах опухолей) в случае неэффективности аспирина и парацетамола.

Ректально. Суппозитории 50 мг: взрослым 1-3 раза в сутки; детям (старше 14 лет) 1 раз в сутки. Суппозитории 100 мг: взрослым - 1-2 разa в сутки. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Продолжительность лечения не должна превышать 7 дней.

Со стороны пищеварительной системы: гастропатия, боль в животе, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, чрезмерная утомляемость, сонливость, депрессия, периферическая невропатия, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: нарушение вкуса, снижение слуха, шум в ушах, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, конъюнктивит.

Со стороны сердечнососудистой системы: развитие (усугубление) явлений ХСН, тахиаритмия, отечный синдром, повышение АД.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: анемия (гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное).

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях - фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз, узловатая эритема, анафилактический шок.

Лабораторные показатели: гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия и др.

Местные реакции: жжение, зуд кожи, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя.

Гиперчувствительность к препарату и другим НПВС (указания в анамнезе на бронхиальную астму, крапивницу и ринит вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты); нарушение кроветворения неясной этиологии; врожденные пороки сердца; язва желудка и двенадцатиперстной кишки, воспалительно-эрозивные заболевания ЖКТ в фазе обострения, проктит, геморрой, кровотечения, включая ректальные; беременность и период лактации, возраст до 14 лет.

При ректальном применении индометацина передозировка встречается крайне редко. Cимптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушениe памяти и дезориентация; в тяжелых случаях парестезии, судороги.

Лечение: симптоматическая терапия.

Применение препарата возможно c осторожностью после тщательной оценки соотношения польза/риск под строгим контролем врача у пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе; у пациентов c выраженными нарушениями функции печени и почек; при тяжелой артериальной гипертонии и/или хронической сердечной недостаточности; непосредственно сразу после хирургического вмешательства; у пожилых пациентов; при паркинсонизме, эпилепсии, психических расстройствах. Во время лечения необходим контроль функционального состояния печени и почек и картины периферической крови. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Не рекомендуется применение с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Беременность и период лактации

Индометацин противопоказан при беременности и в период лактации.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению потенциально опасными механизмами

В период лечения следует воздерживаться от вождения автотранспортом и управления механизмами, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Снижает эффективность гипотензивных препаратов (в т.ч. бета-адреноблокаторов) и урикозурических препаратов. При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови. Снижает эффект диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии. Совместное использование с парацетамолом, циклоспорином и препаратами золота повышает риск развития нефротоксичных эффектов. Повышает концентрацию в плазме препаратов лития, метотрексата, дигоксина, что может привести к усилению их токсичности. Этанол, колхицин, глюкокортикоиды и кортикотропин, дифлунизал повышают риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков - возникает риск развития кровотечений. Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС. Усиливает побочные эффекты минералокортикоидных, глюкокортикоидных препаратов, эстрогенов и других противовоспалительных нестероидных препаратов. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Суппозитории 100 мг, по 3 суппозитория в блистере из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Суппозитории 50 мг, по 6 суппозиториев в блистере из ПВХ/ПЭ пленки. По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Суппозитории 50 мг, по 5 суппозиториев в блистере из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре 15-25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускать по рецепту врача.

ФАРМАПРИМ,ООО, Молдова.