Никотиновая Кислота

1 мл раствора содержит:

активное вещество: никотиновой кислоты 10 мг;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты.

Витаминное и гиполипидемическое средство. В организме никотиновая кислота превращается в никотинамид, который связывается с коэнзимами кодегидрогеназы I и II (НАД и НАДФ), переносящими водород, участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе, синтетических процессах. Восполняет дефицит витамина РР (витамина В), является специфическим противопеллагрическим средством (авитаминоз витамина РР). Нормализирует концентрацию липопротеинов крови; в высоких дозах (внутрь 3-4 г/сут) снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП, ТГ, уменьшает индекс холестерин/фосфолипиды, повышает содержание ЛПВП, обладающих антиатерогенным эффектом. Оказывает вазодилатирующее действие на уровне мелких сосудов (в т.ч. головного мозга), улучшает микроциркуляцию, оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови).

Гипохолестеринемический эффект отмечается через несколько дней, снижение ТГ - через несколько часов после приема.

Фармакокинетика

Никотиновая кислота быстро всасывается при парентеральном введении. Равномерно распределяется по органам и тканям. Инактивируется, главным образом, путем метилирования и меньше путем конъюгирования. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридон карбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Период полувыведения (Т1/2) - 45 минут. Выводится из организма почками в неизмененной форме и в виде метаболитов. Почечный клиренс зависит от концентрации никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Гипо- и авитаминоз РР: пеллагра, неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное), , быстрое похудание, гастрэктомия, болезнь Хартнупа (наследственное заболевание, сопровождающееся нарушением усвоения некоторых аминокислот, в т.ч. триптофана), заболевания ЖКТ (глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру).

Состояния повышенной потребности организма в витамине РР: длительная лихорадка, заболевания гепатобилиарной области, гипертиреоз, хронические инфекции, злокачественные опухоли, длительный стресс, беременность (особенно на фоне никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность), период лактации.

Гиперлипидемия, в т.ч. первичная гиперлипидемия (типы IIa, IIb, III, IV, V).

Ишемические нарушения мозгового кровообращения, облитерирующие заболевания сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно), спазм сосудов конечностей, желче- и мочевыводящих путей; диабетическая полиневропатия, микроангиопатия.

Неврит лицевого нерва, гипоацидный гастрит, энтероколит, колит, длительно не заживающие раны и трофические язвы.

Назначать взрослым и детям с 15 лет внутривенно (медленно), внутримышечно и подкожно (внутримышечные и подкожные инъекции болезненны).

Для внутривенного струйного введения разовую дозу лекарственного средства развести в 10 мл 0,9% раствора натрия хлорида, вводить не менее чем за 5 минут (не больше 2 мг никотиновой кислоты за 1 минуту).

Для внутривенного капельного введения разовую дозу лекарственного средства развести в 100- 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида, скорость введения - 30- 40 капель в минуту.

Пеллагра. Назначать внутривенно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1- 2 раза в сутки. Курс лечения - 10- 15 дней.

Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Внутривенно (медленно) вводить 10 мг (1 мл).

Другие показания. Назначать подкожно или внутримышечно по 10 мг (1 мл) 1 раз в день в течение 10- 15 дней. Возможно добавление в инфузионный раствор: 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100- 200 мл инфузионного раствора.

Высшие дозы при внутривенном введении: разовая - 100 мг (10 мл), суточная - 300 мг (30 мл).

Дети.

Лекарственное средство назначать детям с 15 лет.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, при быстром введении - снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: при длительном применении - жировая дистрофия печени.

Со стороны обмена веществ: при длительном применении - гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, повышение содержания в крови АСТ, ЛДГ, ЩФ.

Местные реакции: болезненность в месте п/к и в/м инъекций.

Прочие: аллергические реакции.

Симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы - артериальная гипотензия, головная боль, возможна потеря сознания, головокружение, ощущение прилива крови к голове.

Лечение: отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия, тяжелая печеночная недостаточность (в т. ч. цирроз), тяжелые формы артериальной гипертензии и атеросклероза (внутривенное введение), декомпенсированный сахарный диабет, недавний инфаркт миокарда, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе.

C осторожностью применять перорально у пациентов с геморрагиями, при глаукоме, подагре, гиперурикемии, печеночной недостаточности, артериальной гипотензии, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии).

C осторожностью применять парентерально у пациентов с геморрагиями, при глаукоме, печеночной недостаточности, артериальной гипотензии, гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения).

При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени.

Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемий у больных сахарным диабетом.

Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью.

При длительном применении никотиновой кислоты в высоких дозах возможно развитие жировой инфильтрации печени.

В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Для предупреждения осложнений со стороны печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином (творог) или применять метионин, липоевую кислоту и другие липотропные средства.

Необходимо соблюдать осторожность при комбинировании с гипотензивными средствами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой.

Никотиновая кислота снижает токсичность неомицина и предотвращает индуцируемое им уменьшение концентрации холестерина и ЛПВП.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.

Раствор для инъекций 1% 1 мл N10 (1х10) (стеклянные ампулы), 1 мл N5, N10, N20, N30, N40, N50 (ампулы полипропиленовые, полиэтиленовые).

По рецепту.

Jurabek Laboratories, СП ООО, Узбекистан.