Местно анестезирующее средство со слабой анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Блокирует вольтаж-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. Сначала под влиянием препарата теряется чувство холода, затем последовательно исчезают ощущение тепла, боли и давления. При резорбтивном действии препарат оказывает угнетающее влияние на центральную нервную систему, ослабляет спазмы гладкой мускулатуры, угнетает высвобождение ацетилхолина из пресинаптических окончаний и поэтому обладает некоторым ганглиоблокирующим действием, в больших дозах может нарушать нервно-мышечную проводимость. Препарат также оказывает гипотензивное и противоаритмическое действие (снижает возбудимость и автоматизм, ухудшает проводимость). Продолжительность действия при инфильтрационной анестезии составляет полчаса - час. Длительность действия при других видах анестезии зависит от концентрации препарата, его комбинирования с раствором адреналина и составляет в среднем от получаса до полутора часов.

Фармакокинетика

В организме препарат гидролизуется эстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты. Период полувыведения (Т ½) составляет 0,7 минут. 80% препарат выделяется с мочой.

инфильтрационная, проводниковая, внутрикостная анестезия;
эпидуральная и спинномозговая анестезия паранефральная и вагосимпатическая блокады;
для потенцирования действия основных наркотических средств при общей анестезии;
отморожения (в дореактивном периоде);
гипертоническая болезнь;
поздние токсикозы беременности с гипертоническим синдромом;
фантомные боли;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
зуд, нейродермит, экзема, кератит, иридоциклит, глаукома.
Употребляют также для разведения пенициллина.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25%-0,5% растворы; для анестезии по методу А.В.Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) 0,125%-0,25% растворы; при паранефральной блокаде 0,25%-0,5% раствор (100-150 мл или 50-80мл соответственно); при вагосимпатической блокаде 0,25% раствор (30-100 мл); для перидуральной анестезии - 2% раствор (20-25); при экземе, нейродермите, ишиасе для циркуляторной и паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%-0,5% раствор; при отморожениях (в дореактивном периоде) для снятия спазмов периферических сосудов и улучшения микроциркуляции внутриартериально вводят смесь, состоящую из 10 мл 0,25% раствора препарата, 2 мл 1% раствора никотиновой кислоты и 10000 ЕД гепарина. Внутривенно вводят от 1 до 10-15 мл 0,25% раствора, медленно, лучше в изотоническом растворе хлорида натрия. Количество инъекций (иногда до 10-20) зависит от тяжести заболевания. Внутримышечно вводят 3-5 мл 2% раствора, 3 раза в неделю, на курсе лечения 12 инъекций, после чего делают 10 дневный перерыв. В качестве вспомогательного средства внутрь назначают при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите 0,25%-0,5% растворы по 30-50 мл 2-3 раза в день. Для создания 0,25% концентрации, 0,5% раствор разводится в физиологическом растворе или в воде для инъекций. Высшие дозы (для взрослых) разовая для приема внутрь (0,25%-0,5% растворы) - 0,25 г (100 мл или 50 мл соответственно), для внутримышечного (2% раствора) - 0,1 г (5 мл) и внутривенного введения (0,25% раствор) - 0,05 г (20 мл); суточная для приема внутрь (0,25%-0,5% растворы) - 0,75г (300 мл или 150 мл соответственно); для внутримышечного (2% раствор) и внутривенного введения (0,25% раствор) - 0,1 г (40 мл). Для инфильтрационной анестезии установлены следующие высшие дозы (для взрослых) первая доза в начале операции - не выше 1,25 г при применении 0,25% раствора (500 мл) или 0,75 г при применении 0,5% раствора (150 мл). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции применяется не более 2,5 г 0,25% раствора (1000 мл) или 2 г 0,5% раствора (400 мл).

При повышенной чувствительности к препарату возможны головокружение, общая слабость, понижение артериального давления, иногда вплоть до коллапса. Аллергические кожные реакции (дерматиты, шелушение и др.).

Индивидуальная непереносимость препарата. Экстренные операции, сопровождающиеся обильной кровопотерей. Выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата). Применение смеси препарата с адреналином противопоказано при тиреотоксикозе, нарушениях сердечного ритма, выраженной гипертензии, тяжелых заболеваниях кровеносных сосудов, феохромоцитоме, при проведении анестезии пальцев рук и ног, а также при сочетании местной анестезии с препаратами общего действия - галотаном (фторотан), трихлорэтиленом (трилен), эрготамином.

При передозировке наблюдаются бледность кожи лица и слизистых оболочек, головокружение, общая слабость, тошнота, рвота, холодный пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления вплоть до коллапса. Воздействие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. Первая помощь при передозировке - поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих средств для наркоза, а в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

С осторожностью применять у пожилых, ослабленных больных, детей, больных эпилепсией, лиц с нарушениями сердечной проводимости, выраженными нарушениями функции печени.

Препарат усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему других местных анестетиков, средств для общего наркоза, снотворных, седативных препаратов, ослабляет противомикробное действие сульфаниламидов.

0,5% и 2% растворы в ампулах.

В защищенном от света месте.

3 года.

Отпуск по рецепту.

Radiks, ЧНПП, Узбекистан.

Цена на Новокаин начинается от 1500.00