Новокаин

Каждая ампула содержит:

активное вещество: прокаин - 5 мг;

вспомогательные вещества: раствор кислоты хлористоводородной 0,1 М до рН 3,8-4,5; вода для инъекций - до 1000 мл.

Раствор для инъекций.

Препараты для местной анестезии. Эфиры аминобензойной кислоты. Прокаин. Код ATX: N01BA02.

Фармакодинамика

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Понижает возбудимость моторных зон коры головного мозга, миокарда и периферических холинореактивных систем, оказывает ганглиоблокирующее действие, в т.ч. спазмолитическое на гладкую мускулатуру; уменьшает образование ацетилхолина.

Являясь слабым основанием, блокирует Na+- каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. модальности. По сравнению с лидокаином и бупивакаином, прокаин оказывает менее выраженное анестезирующее действие и в связи с этим обладает относительно малой токсичностью и большей терапевтической широтой.

Фармакокинетика

Плохо абсорбируется через слизистые оболочки. При парентеральном введении хорошо всасывается, быстро гидролизуется эстеразами плазмы и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических ЛС и может ослабить их противомикробное действие). T1/2 - 0,7 мин. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов - 80%.

Для проводниковой и инфильтрационной анестезии.

Нельзя использовать для спинальной и эпидуральной анестезии!

Индивидуальный, в зависимости от вида анестезии, пути введения, показаний. Применяется у подростков старше 15 лет и взрослых, доза рассчитывается на среднюю массу тела. В основном, при применении являются достаточными минимальные дозы лекарственного средства для проводниковой анестезии.

Для проводниковой анестезии - до 25 мл раствора.

Для инфильтрационной анестезии - в дозе 25 мл лекарственного средства в разведении с 25- 50 мл раствора 9 г/л натрия хлорида с послойным пропитыванием тканей.

У пациентов с окклюзионными поражениями сосудов, артериосклерозом или нарушением иннервации, сахарным диабетом дозу необходимо снизить на одну треть. При нарушенной функции печени или почек, особенно при повторном применении лекарственного средства рекомендуется снижать дозу.

Дети: опыта применения данного лекарственного средства у детей нет. Максимальная доза для применения у детей до 15 мг/кг.

Пожилые люди: рекомендуется коррекция дозы в соответствии с общим состоянием пациентов.

Повторное использование лекарственного средства может вызвать развитие тахифилаксии (быстрое развитие толерантности к лекарственному средству) или обратимой потере эффективности. Лекарственное средство должно быть использовано сразу после вскрытия ампулы. Неиспользованные остатки удаляются.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышении концентрации лекарственного средства в плазме крови незначительно повышается артериальное давление, как правило, под влиянием положительного инотропного и положительного хронотропного эффекта новокаина. Новокаин может приводить к возникновению изменений на ЭКГ: уплощение зубца Т и сокращение сегмента ST.

Падение артериального давления является первым признаком передозировки, т.е. кардиотоксического действия лекарственного средства.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: периоральные парестезии, беспокойство, делирий, клонико - тонические судороги

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, описан дыхательный синдром как реакция системы кровообращения (редко менее 0,01% случаев).

Местные аллергические и псевдоаллергические реакции в виде контактного дерматита с эритемой, зуд при контакте с раствором вплоть до образования пузырьков.

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, рвота, «холодный» пот, парестезии вокруг рта, чувство онемения языка, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции с ингаляцией кислорода, внутривенное введение короткодействующих лекарственных средств для общей анестезии, в тяжелых случаях - дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

• гиперчувствительность к компонентам лекарственного средства (в т.ч. к ПАБК и др. местным анестетикам - эфирам);
• миастения;
• лечение сульфаниламидами;
• детский возраст до 15 лет.

Не использовать для спинальной и эпидуральной анестезии!

С осторожностью:

• при нарушении функции сердечно - сосудистой системы;
• при сердечной недостаточности.

Совместное применение Новокаина с антикоагулянтами (например, гепарин), нестероидными противовоспалительными средствами или плазмозаменителями при лечении болевого синдрома может не только привести к повышению кровоточивости, но к повреждению сосудов и массивным кровотечениям.

У пациентов группы риска (даже в случае назначения низких доз гепарина с целью профилактики) до применения Новокаина должны быть определены время свертывания крови и активное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ). Инъекции при одновременном назначении Новокаинаи нефракционированного гепарина для профилактики тромбоза должны выполняться особенно внимательно. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

При беременности и в период лактации лекарственное средство применяют только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Известны следующие взаимодействия:

• антикоагулянты повышают риск развития кровотечений;
• новокаин повышает длительность действия недеполяризующих миорелаксантов;
• новокаин усиливает действие физостигмина;
• метаболит новокаина (ПАБК) является антагонистом сульфаниламидов.

Новокаин не должен использоваться одновременно с ингибиторами холинэстеразы, в связи с увеличением токсичности новокаина при метаболизме.

Небольшие дозы атропина продлевают анестезию новокаином.

При обработке места инъекции местного анестетика антисептическими растворами, содержащими соли тяжелых металлов, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

3 года.

Препарата в стеклянных ампулах, или ампулах из полипропилена, или полиэтилена медицинского, по 2 мл. По 10 ампул в контурно ячейковых упаковках. 1 контурно ячейковая упаковка в пачке вместе с инструкцией по применению или по 10, 20 или 40 ампул в виде цельных блоков вместе с инструкцией по применению вкладывают в коробку из картона коробочного.

По рецепту.

Jurabek Laboratories, СП ООО, Узбекистан.