Novokain

1 мл қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 2,5 мг, 5,0 мг, 10 мг ёки 20 мг прокаин гидрохлориди (новокаин);

ёрдамчи моддалар: хлорид кислотасининг 0,1 М эритмаси - рН 3,8-4,5 гача, инъекция учун сув - 1 мл гача.

Тиниқ, рангсиз ёки бироз бўялган суюқлик.

Инъекция учун эритма.

Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита. АТХ коди: N01BA02.

Ўртача оғриқсизлантирувчи фаолликка ва катта терапевтик таъсир кенглигига эга бўлган маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита. Кучсиз асос бўлиб, натрий каналларини блоклайди, сезувчи нерв охирларида импульсларнинг генерациясига ва нерв толалари бўйлаб импульсни ўтказилишига тўсқинлик қилади. Нерв хужайраларининг мембраналарида тинчлик потенциалига яққол таъсир қилмасдан, ҳаракат потенциалини ўзгартиради. Нафақат оғриқ импульсларини, балки бошқа турдаги импульсларнинг ўтказилишини ҳам сусайтиради.

Тизимли қон оқимига сўрилганида ва бевосита томирга юборилганида, периферик холинергик тизимларнинг қўзғалувчанлигини пасайтиради, преганглионар нерв охирларида ацетилхолинни ҳосил бўлиши ва ажралиб чиқишини камайтиради (маълум даражада ганглийларни блокловчи таъсирга эга), силлиқ мушакларнинг спазмини бартараф қилади, миокарднинг ва бош мия пўстлоғининг мотор соҳаларининг қўзғалувчанлигини камайтиради.

Вена ичига юборилганида оғриқни қолдирувчи, гипотензив ва антиаритмик таъсир кўрсатади (самарали рефрактер даврни оширади, қўзғалувчанлик, автомaтизм ва ўтказувчанликни камайтиради), катта дозаларда нерв-мушак ўтказувчанлигини бузиши мумкин. Мия устунининг ретикуляр фармациясининг пастга тушувчи тормозловчи таъсирларини бартараф қилади. Полисинаптик рефлексларни сусайитиради. Катта дозаларда тиришишлар чақириши мумкин. Қисқа муддатли анестезияловчи фаолликка эга (инфильтрацион анестезиянинг давомийлиги 0,5-1 соатни ташкил қилади).

Фармакокинетикаси

Тўлиқ тизимли сўрилишга учрайди. Сўрилиш даражаси юбориш жойига (васкуляризация даражаси ва юбориш соҳасини қон айланиш тезлигига), юбориш йўлига ва дозалаш йиғиндисига боғлиқ. Парентерал юборилганида плазма ва жигар эстеразалари томонидан икки асосий фармакологик фаол метаболитлари: диэтиламиноэтанол (ўртача томирларни кенгайтирувчи таъсирга эга) ва пара-аминобензой кислотасини ҳосил бўлиши билан тез гидролизланади.

Ярим чиқарилиш даври - 30-50 секунд, неонатал даврда - 54-114 секундни ташкил қилади. Асосан буйраклар орқали метаболитлари кўринишида, 2% ками ўзгармаган ҳолда чиқарилади.

• инфильтрацион, ўтказувчан, эпидурал анестезия;
• вагосисимпатик бўйин, паранефрал, циркуляр ва паравертебрал блокадада қўлланади.

Инфильрацион анестезия учун 2,5 мг/мл, 5 мг/мл эритмалари ишлатилади; Вишневский усули бўйича анестезия учун (таранг сурилиб борувчи инфильтрация) учун - 1,25- 2,5 мг/мл эритмалари қўлланади.

Маҳаллий анестезияда сўрилишини камайтириш ва таъсирини узайтириш учун, қўшимча эпинефрин гидрохлоридининг 0,1% эритмаси - прокаиннинг 2-5-10 мл га 1 томчидан юборилади.

Паранефрал (А.В. Вишневский усули бўйича) блокадада буйрак олди клетчаткасига 0,5% эритманинг 50-80 мл 5 мг/мл ёки эритманинг 100-150 мл 2,5 мг/мл юборилади.

Вагосимпатик блокадада - 2,5 мг/мл эритманинг 30-100 мл юборилади.

Циркуляр ва паравертебрал блокадалар учун тери ичига 2,5 мг/мл ёки 5 мг/мл эритма юборилади.

Инфильтрацион анестезия учун катталар учун юқори дозалари: операциянинг бошида биринчи бир марталик дозаси - эритманинг кўпи билан 500 мл 2,5 мг/мл ёки 159 мл эритма 5 мг/мл ташкил қилади. Кейинчалик, операциянинг ҳар соати давомида кўпи билан 2,5 мг/мл эритма 1000 мл ёки 5 мг/мл эритма 400 мл юборилади.

12 ёшдан катта болалар учун максимал доза - 15 мг/кг.

Ўтказувчан анестезия учун - 10 мг/мл. 20 мг/мл (25 мл гача); эпидурал анестезия учун - 20 мг/мл (20-25 мл).

Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, ҳолсизлик, хушдан кетиш , тиришишлар, тризм, тремор, кўриш ва эшитишни бузилишлари, нистагм, от думи синдроми (оёқ фалажи, парестезиялар), нафас мушаклари фалажи, сезувчан ва мотор блоки, субарахноидал анестезияда кўп ҳолларда респиратор фалаж ривожланади.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши ёки ошиши, периферик вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмия, кўкрак қафасида оғриқ.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: ихтиёрсиз сийиш.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, ихтиёрсиз дефекация.

Қон томонидан: метгемоглобинемия.

Аллергик реакциялар: қичишиш, терида тошма, бошқа анафилактик реакциялар ( шу жумладан анафилактик шок), эшакеми (терида ва шиллиқ қаватларда).

Бошқалар: турғун анестезия, гипотермия, импотенция; стоматологияда анестезия ўтказилганида: лаб ва тилнинг сезувчанлигини йўқолиши ва парестезиялар, анестезияни узайиши.

• Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан пара-аминобензоат кислотасига ва бошқа маҳаллий анестетикларга), 12 ёшгача бўлган болалар.
• Ўрмаловчи инфильтрат усулидаги анестезияси учун: тўқималардаги яққол фиброз ўзгаришлар.
• Эпидурал анестезия учун: атриовентрикуляр блокада, артериал босимни яққол пасайиши, шок, люмбал пункция ўтказиш жойини инфекцияланиши, септицемия.

Эҳтиёткорлик билан:

• ўткир қон кетиши билан кечувчи шошилинч операциялар;
• жигарда қон оқимини сусайиши билан кечувчи ҳолатлар (масалан, сурункали юрак етишмовчилигида, жигар касалликларида);
• юрак-қон томир етишмовчилигини зўрайиши (одатда юракни блокадаси ва шокни ривожланиши оқибатидаги); псевдохлинэстераза танқислиги;
• буйрак етишмовчилиги; болалар (12 ёшдан 18 ёшгача) ва кекса пациентларда (65 ёшдан катта);
• оғир касал пациентлар;
• ҳомиладорлик ва туғруқ даврида эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Умумий анестезия учун воситалар, ухлатувчи ва седатив препаратлар, наркотик анальгетиклар ва транквилизаторларнинг марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсирини кучайтиради.

Антикоагулянтлар (ардепарин, далтепарин натрий, данапароид натрий, эноксапарин натрий, гепарин, варфарин) қон кетишларини ривожланиш хавфини оширади.

Маҳаллий анестетик инъекция қилинган жойга оғир металл тузларини сақловчи дезинфекцияловчи эритмалар билан ишлов берилганида, шиш ва оғриқ кўринишидаги маҳаллий реакцияни ривожланиш хавфини оширади.

Моноаминооксидаза ингибиторлари (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) билан бир вақтда қўллаш гипотонияни ривожланиш хавфини оширади.

Миорелаксацияловчи дори воситаларнинг таъсирини кучайтиради ва узайтиради.

Прокаин наркотик анальгетиклар билан бирга буюрилганида аддитив самара аниқланади, бу орқа мия ва эпидурал анестезияни ўтказишда ишлатилади, бунда нафасни сусайиши кучаяди.

Вазоконстрикторлар (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) маҳаллий оғриқсизлантирувчи таъсирини узайтиради.

Прокаин дори воситаларнинг миастенияга қарши таъсирини, айниқса у юқори дозаларда ишлатилганда сусайтиради, бу миастенияни даволашни қўшимча коррекциясини талаб қилади.

Холинэстераза ингибиторлари (миастенияга қарши дори воситалар, циклофосфамид, демекарин бромиди, экогиоат йодид, тиотепа) прокаиннинг метаболизмини сусайтиради.

Прокаиннинг метаболити (пара-аминобензой кислотаси) сульфаниламидларнинг антагонисти ҳисобланади.

Пациентларга юрак-томир, нафас ва марказий нерв тизими фаолиятини назорат қилиш талаб қилинади. Маҳаллий анестетик юборишдан 10 кун олдин МАО ингибиторларини бекор қилиш керак.

Қўллаш олдидан албатта препаратга шахсий сезувчанлик синамасини ўтказиш керак. Шуни ҳисобга олиш лозимки, маҳаллий анестезияни ўтказишда, битта ва ўша умумий доза ишлатилганида новокаиннинг заҳарлилиги, қанчалик тўйинган эритма ишлатилса, ўшанча юқорироқдир. Шиллиқ қаватлардан сўрилмайди; тери устига қўлланганида юзаки анестезиясини таъминламайди.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши

Ҳомиладорликда ва эмизиш даврида, агарда кутилаётган самара ҳомиладор аёл, ҳомила ва бола учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.

Даволаниш даврида автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлашни, шунингдек психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Симптомлари: тери қопламалари томонидан: тери қопламалари ва шиллиқ қаватларини оқариши, бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, «совуқ» тер, нафасни тезлашиши, тахикардия, артериал босимни пасайиши, коллапсгача, апноэ, метгемоглобинемия. Марказий нерв тизимига таъсири қўрқув, галлюцинация, тиришишлар, ҳаракат қўзғалишлари билан намоён бўлади.

Даволаш: адекват ўпка вентиляциясини тутиб туриш, дезинтоксикацион ва симптоматик терапия.

2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл ва 20 мг/мл инъекция учун эритмалар. Ампулаларда 1 мл; 2 мл; 5 мл; 10 мл дан нейтрал шиши НС-1 ёки НС-3 маркали, ўрамда.

10 ампуладан қўллаш бўйича йўриқномаси билан ампулани очиш учун пичоқчаси билан ёки ампула скарификатори билан картон қутига жойланган.

5 ампула контур уяли ўрамда. 2 контур уяли ўрамда қўллаш бўйича йўриқномаси билан ампулани очиш учун пичоқчаси билан ёки ампула скарификатори билан картон қутига жойланган.

Ёруғликдан ҳимояланган жойда.

3 йил.

Рецепт бўйича.

«ДАЛЬХИМФАРМ» ОАЖ,

680001, Россия Федерацияси, Хабаровск ўлкаси, Хабаровск кўчаси, Ташкентская кўч., 22, тел/факс (4212) 53-91-86.