Вираксин-500

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: левофлоксацина гемигидрат (в пересчете на левофлоксацин) - 500 мг;

вспомогательные вещества: крахмал, лактоза, натрия кроскармеллоза, натрия метилпарабен, натрия пропилпарабен, магния стеарат, гипромеллоза (8-15), титана диоксид изопропиловый спирт, метиленхлорид.

Капсуловидные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антибактериальное синтетическое средство (гр. фторхинолонов). Код АТХ: J01MA12.

Фармакодинамика

Левофлоксацин антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. так и in vivo.

Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G. Streptococcus agalactice, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы);

аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coll, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы). Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы). Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartil), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.: аэробные микроорганизмы; Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.. Vetlonella spp.: др. микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis. Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campílobacter Jejuni, Campilobacter coli;
• анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):

• аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы);
• аэробные грамотрицательные микроорганизмы; Alcaligenes xylosoxidans;
• др. микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность 99%. Время достижения максимальной концентрации (ТСмах) в плазме 1-2 ч. При приеме 500 мг максимальная концентрация (Стах) в плазме составляет 5,2 мкг/мл. Связь с белками плазмы около 30-40%.

Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Смах в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; Смах левофлоксацина в жидкости волдырей 4,0-6,7 мкг/мл, ТС в этом случае 2-4 ч. Смах в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата 11,3 мкг/г, а ТС 4-6 ч.

Левофлоксацин проникает в спинномозговую жидкость в малых количествах. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения Стах в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем 1,84. Среднее значение Св моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч 200 мг/л. В печени окисляется и/ил дезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (Т2) 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85% принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4% принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 часов.

При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается Т. В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.

Препарат Вираксин-500 применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония);
• мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит); половых органов (в т.ч. хронический бактериальный простатит);
• кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы);
• интраабдоминальные инфекции;
• острый бактериальный синусит;
• туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Вираксин-500 следует применять внутрь во время еды или в перерыве между приемами

пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Дозы препарата Вираксин 500 определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Рекомендуемая доза препарата для взрослых с нормальной функцией почек (клиренс креатинина (КК)>50 мл/мин):

При остром бактериальном синусите 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней.

При внебольничной пневмонии 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3-х дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.

При бактериальном простатите 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней; При инфекциях кожи и мягких тканей 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней.

Интраабдоминальные инфекции по 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки или по 500 мг 1 раз в сутки 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору).

Туберкулез - по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения до 3 месяцев.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин люль в незначительной степени метаболизируется в печени и выводятся преимущественно почками.

Если пропущен прием препарата нужно, как можно скорее, принять таблетку, пока не приблизилось время очередного присма.

Длительность терапии зависят от типа заболевания (см. выше). Во всех случаях стоит продолжать от 48 до 72 ч после исчезновения симптомов заболевания.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушения пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала QT, мерцательная аритмия.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь, нервозность), гипергликемия (сухость во рту, жажда, повышенное мочеиспускание, усталость, затуманенное зрение, сухость или зуд кожи, аритмия).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность,

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: зуд и гиперемия кожи, отек кожи, и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсичный эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: фотосенсибилизация, астения, обострение порфирия, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

С осторожностью

Пожилой возраст (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средне-терапевтические, возможно удлинение интервала QT.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.

Вираксин-500 должен применяться, по крайней мере, за 2 часа до или 2 часа после приема препаратов солей железа, цинка, антацидов и сукральфата.

Во время лечения препаратом Вираксин 500 необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранного колита, аллергических реакций Вираксин-500 немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы риск развития гемолиза.

При одновременном применении препарата Вираксии-500 и варфарина необходим тщательный мониторинг протромбинового времени и других показателей коагуляции.

Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови при одновременном применении Вираксии-500 с гипогликемическими препаратами.

Беременность и период лактации

Не рекомендуется.

Влияние на способность управлять автомобилем и сложными механизмами

В период лечения препаратом Вираксин-500 необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Имеются сообщения о выраженном снижении уровня судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных в свою очередь снижать порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов, теофиллина фенбуфена или сходных с ним нестероидных противовоспалительных средств.

Действие левофлоксацина снижают лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний и алюминийсодержащие антацидные средства, соли Железа и цинка.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Левофлоксацин увеличивает антикоагулянтную активность варфарина.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида в виду возможного блокирования канальцевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить, что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего, для больных с нарушенной функцией почек. Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Одновременное применение левофлоксацина и гипогликемических средств приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови (гипогликемия и гипергликемия).

10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистере или стрипе.

По 1, 10 блистеров или стрипов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту.

Virasa Laboratories Pvt. Ltd., Индия.