Тиамина хлорид Ереванская ХФФ раствор д/ин. 50 мг/мл по 1 мл №10 (ампулы)

активное вещество: тиамина гидрохлорид - 25 или 50 г;

вспомогательные вещества: Трилон Б - 0,1 г; вода для инъекций - до 1000 мл.

Раствор для инъекций.

Витамин B1 и его комбинация с витаминами B6 и B12.

Фармакодинамика

Тиамин (витамин В1) относится к водорастворимым витаминам. В организме превращается в активный тиамин пирофосфат (дифосфат) - кокарбоксилазу в качестве кофермента включается в состав пируватдекарбоксилазного, альфа-кетоглутаратдекарбоксилазного комплексов, которые участвуют в окислительном декарбоксилировании пировиноградной и альфа-кетоглутаровой кислот; транскетолазы - фермент пентозофосфатного шунта. Тиамин пирофосфат активирует ряд ферментов, участвующих в углеводном, белковом и липидном обмене.

Тиамина гидрохлорид участвует в процессах проведения нервного возбуждения в синапсах. Обладает слабым ганглиоблокирующим и курареподобными свойствами. Защищает мембраны клеток от токсического воздействия продуктов перекисного окисления.

Фармакокинетика

Тиамин при внутримышечном введении быстро и полностью абсорбируется. В крови концентрация сравнительно низкая, при этом в плазме циркулирует преимущественно свободный тиамин, в эритроцитах и лейкоцитах - его фосфорные эфиры. Распределяется достаточно равномерно по всем органам и тканям. Накапливается в основном в печени, сердце, мозге, почках, селезенке. 1/2 общего количества содержится в поперечнополосатых мышцах и миокарде и около 40% - во внутренних органах. Фосфорилирование происходит в печени. Наиболее активным фосфорным эфиром является тиаминдифосфат (кокарбоксилаза), обладающий коферментной активностью. Выводится через почки и кишечник.

Гиповитаминоз и авитаминоз тиамина (витамина B1), в т.ч. у пациентов, находящихся на зондовом питании, гемодиализе, с синдромом мальабсорбции.

В составе комплексной терапии:

• заболеваний центральной нервной системы (энцефалопатия Вернике) и периферической нервной системы (невриты, радикулит, невралгия, моно и полинейропатии, периферический парез или паралич);
• поражений кожи (дерматозы,экзема, нейродермит, псориаз) с нейротрофическими изменениями и нарушениями обмена веществ;
• интоксикаций (в т.ч. хронический алкоголизм, тиреотоксикоз);
• дистрофических процессов (голодание и неполноценное питание, миокардиодистрофия, атония кишечника);
• патологии желудочно-кишечного тракта с нарушением всасывания тиамина;
• сахарного диабета;
• эндартериита.

Взрослым:

Препарат назначают внутримышечно (глубоко в мышцу) в дозе 25-50 мг (1 мл 2,5% или 5% раствора) 1 раз в сутки, ежедневно.

Введения начинают с малых доз - не более 25 мг (0,5 мл 5% раствора или 1 мл 2,5% раствора) и только при условии хорошей переносимости вводят высшие дозы - 50 мг (1 мл 5% раствора). Курс лечения - 10-30 инъекций.

Энцефалопатия Вернике-Корсакова: препарат назначают внутримышечно (глубоко в мышцу) в дозе 50-100 мг (1-2 мл 5% раствора) 2 раза в сутки до клинического улучшения.

Следует учитывать вероятность развития аллергической реакции на введение витамина В1.

При энцефалопатии Вернике и при лечении алкогольной интоксикации тиамин необходимо ввести до предстоящего в/в введения глюкозы.

Детям:

Для детей обычно применяют 2,5% раствор тиамина хлорида.

Допускается введение 5% раствора детям в возрасте старше 8 лет. Препарат назначают в дозе 12,5 мг (0,25 мл 5% раствора) 1 раз в сутки, ежедневно. Курс лечения - 10-30 инъекций.

При применении препарата возможны следующие побочные реакции:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, ощущение сердцебиения, коллапс;

Со стороны периферической и центральной нервной системы: головная боль, головокружение, беспокойство, парестезии;

Со стороны органов зрения: поражение зрительного нерва;

Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание, одышка;

Со стороны пищеварительного тракта: затрудненное глотание, тошнота, кишечные геморрагии, нарушение активности ферментов печени

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, зуд; дерматит, высыпания;

Со стороны иммунной системы: крапивница, отек Квинке, бронхоспастический синдром с судорогами, анафилактический шок;

Общие нарушения: повышенное потоотделение, озноб, тремор, общая слабость, отеки, лихорадка;

Реакции в месте инъекции:болезненность в месте введения (из-за низкого рН раствора), высыпания, зуд;

Другие: явление синаптоплегии - способность тиамина образовывать комплексы с разными медиаторами может сопровождаться снижением артериального давления, возникновением сердечных аритмий, нарушением сокращения скелетных (в том числе дыхательных) мышц, угнетением центральной нервной системы; тиамина хлорид способствует формированию резистентности стафилококка к антибиотикам.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; аллергические заболевания.

С осторожностью:

Предклимактерический и климактерический периоды у женщин (риск возникновения аллергических реакций).

Симптомы: возможно усиление симптомов побочного действия препарата. При применении в больших дозах длительное время могут появиться признаки гипертиреоидизма, головная боль, возбуждение, тремор, увеличение частоты сердечных сокращений, бессонница.

Лечение:отмена препарата, симптоматическая терапия.

Перед парентеральным применением раствора тиамина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату. После проведения инъекции необходим контроль в течение 30 минут из-за возможности возникновения тяжелых аллергических реакций.

Анафилактические реакции развиваются чаще после внутривенного введения в высоких дозах.

Аллергические реакции чаще развиваются у лиц, склонных к аллергии, у женщин в предклимактерическом и климактерическом периоде, у лиц, страдающих алкоголизмом.

Инъекции тиамина желательно делать не раньше, чем через 12 часов после инъекции пиридоксина.

При внутримышечном введении препарат следует вводить глубоко в мышцу, при внутривенном - медленно. Внутримышечные инъекции болезненны из-за низкого рН раствора.

Нельзя применять препарат как замену сбалансированной диеты, только в комплексе с диетотерапией.

Инъекционную форму препарата необходимо применять при лечении больных с нарушениями всасывания в кишечнике или с резекцией желудка, при невозможности приема тиамина в таблетированной форме (тошнота, рвота, до- и послеоперационный период), а также при тяжелых формах заболевания или в начале лечения для более быстрого достижения терапевтического эффекта.

Начинать парентеральное введение рекомендуется с малых доз (не больше 0,5 мл взрослым), и только при хорошей переносимости вводят более высокие дозы.

С осторожностью назначают при повышенной возбудимости нервной системы, гиперацидных формах язвенной болезни двенадцатиперстной кишки.

При энцефалопатии Вернике и при лечении алкогольной интоксикации тиамин необходимо ввести до введения глюкозы, так как глюкоза может утяжелить состояния, связанные с дефицитом тиамина.

Применение у детей

Для детей обычно применяют 2,5% раствор тиамина хлорида. Допускается введение 5% раствора детям в возрасте старше 8 лет.

У больных алкоголизмом возможно усиление симптомов побочного действия препарата.

Тиамин может ослаблять действие деполяризирующих миорелаксантов, адренолитических и симпатомиметических средств.

Препарат (при принятии высоких доз) может искажать результаты при определении теофиллина в сыворотке крови спектрофотометрическим методом и уробилиногена с помощью реагента Эрлиха.

Беременность, лактация

Возможно применение препарата в период беременности или кормления грудью по показаниям в рекомендуемых дозах.

Дети

Для детей обычно применяют 2,5% раствор тиамина хлорида. Допускается введение 5% раствора детям в возрасте старше 8 лет.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и особо опасными механизмами

Во время лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе со сложными механизмами в связи с возможностью развития побочных эффектов со стороны нервной системы.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать после истечения срока годности.

Несовместимость.

Тиамина гидрохлорид не следует смешивать в одном шприце:

• с бензилпенициллином или стрептомицином, поскольку это приведет к разрушению антибиотиков;
• с никотиновой кислотой или растворами, содержащими сульфиты (натрия гидросульфит в качестве антиоксиданта или консерванта), поскольку это приведет к разрушению тиамина;
• с карбонатами, цитратами, барбитуратами, с препаратами меди, йодидами, железо-аммоний цитратом, таниновой кислотой, поскольку тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах.

При совместном применении тиамина гидрохлорида с другими лекарственными средствами возможно:

• с цианокобаламином, пиридоксином - затруднение превращения тиамина в фосфорилированную биологически активную форму и усиление его аллергизирующего действия. Не рекомендуется одновременное парентеральное введение тиамина с пиридоксином (витамином В6) или цианокобаламином (витамином В12);
• с деполяризирующими миорелаксантами (суксаметония хлорид), производными холина- ослабление их терапевтического действия;
• с тиосемикарбазоном, 5-фторурацилом- ингибирование активности тиамина;
• с противосудорожными препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин); с симпатолитиками (резерпин,октадин), с фентоламином, пропранололом;с адреномиметиками, симпатомиметиками - уменьшение фармакологической активности и ослабление их терапевтического действия.

По рецепту.

Раствор для инъекций 5% 1 мл N50 (ампулы полипропиленовые или полиэтиленовые)

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C.

Не замораживать!

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Ереванская ХФФ, ОАО, Армения.